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公开(公告)号：CN117946067A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410097682.6
申请日：2024-01-24
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D339/08 , C07B59/00 , C07C67/00 , C07C69/734 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C213/08 , C07C217/84 , C07C319/14 , C07C323/20 , C07H15/12 , C07H1/00 , C07D261/16 , C07D239/42 , C07D209/28 , C07D209/20
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种实现亲核试剂氘代甲基化的方法。本发明提供了一种氘代甲基化试剂，甲酸与氘代甲醇在酸的作用下进行第一反应后，再与噻蒽、三氟甲磺酸进行第二反应，即得。将亲核试剂与权利要求1所述的氘代甲基化试剂、碱、溶剂混合后进行反应，即得到氘代甲基化产物。本发明提供了一种新型的实现亲核试剂氘代甲基化的方法，通过将亲核试剂和5‑氘代甲基‑5H‑噻吩‑5‑鎓三氟甲磺酸盐用适当的溶剂溶解后，加入碱，在常温条件下可以实现亲核试剂的氘代甲基化反应。本发明提供的方法中，亲核试剂甲基化后产物的产率可达52％～95％。
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公开(公告)号：CN117003604A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310863045.0
申请日：2023-07-14
Applicant: 武汉大学
IPC: C07B37/00 , C07D295/182 , C07D493/14 , C07D493/04 , C07J63/00 , C07J43/00 , C07D209/28 , C07D277/56 , C07D275/06 , C07D231/12 , C07D405/12 , C07D401/04 , C07D211/32 , C07D211/56 , C07C67/343 , C07C69/65 , C07D487/08 , C07C231/12 , C07C233/09 , C07C235/78 , C07D491/113 , C07C303/22 , C07C309/73 , C07C45/45 , C07C49/687 , C07F9/40
Abstract: 本发明公开了一种烯丙基氟烷基化合物的合成方法与流程，属于有机化学技术领域。本合成方法将氟烷基化合物和烯烃衍生物在钴肟催化剂催化下，于无氧和溶液环境中发生取代反应，生成烯丙基氟烷基化合物。本方法原料选择广泛，利用廉价易得的钴肟催化剂在温和的反应条件下，能以高位点选择性实现烯丙基氟烷基化，解决了现有技术中反应底物受限并需要较为苛刻的反应条件，以及取代位点选择性的控制也较难的技术问题。
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公开(公告)号：CN114456206B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202111150266.0
申请日：2021-09-29
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D307/68 , C07F7/18 , C07C29/36 , C07C35/21 , C07C35/50 , C07C41/30 , C07C43/23 , C07C69/76 , C07D209/28 , C07D209/48
Abstract: 本发明涉及有机合成的的技术领域，具体涉及一种α‑氟烷基取代的环丙烯醚/醇、其制备方法及应用，其分子结构式如下所示：#imgabs0#；其中，R9为‑H或者‑SiR3R4R5，R1、R2、R3、R4、R5分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种；Rf为CF3、CF2R6或CFR7R8，R6为卤素、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、羧基、杂原子、氢原子中的任意一种；R7、R8分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种。是一种重要的有机中间体，可用于多种药物的合成，对药物分子进行后期修饰。
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公开(公告)号：CN115160123A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202110354940.0
申请日：2021-04-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C51/235 , C07C67/313 , C07C201/12 , C07C269/06 , C07C303/30 , C07C303/40 , C07D207/48 , C07D209/28 , C07D307/24 , C07D307/33 , C07D307/92 , C07D333/24 , C07F7/08 , C07J9/00 , C07C53/126 , C07C53/21 , C07C53/19 , C07C309/30 , C07C69/44 , C07C59/13 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C53/128 , C07C61/08 , C07C61/135 , C07C205/57 , C07C69/82 , C07C63/70 , C07C63/04 , C07C65/21 , C07C57/18 , C07C311/19 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C65/24 , C07C65/36 , C07C61/22 , C07B41/08
Abstract: 本发明公开了一种铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备羧酸化合物的方法，所述方法具体为在25℃‑50℃条件下，在有机溶剂中，以硝酸铜(Cu(NO3)2·3H2O)、2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)和酸性的无机盐为催化剂，以氧气或空气作为氧化剂，由醇氧化生成羧酸化合物。本发明操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，产率高，底物官能团兼容性广，反应规模可放大并且整个反应过程对环境友好，不存在污染等诸多优点，是一种适合工业化的方法。
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公开(公告)号：CN114989066A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210637956.7
申请日：2022-06-07
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
IPC: C07D209/28
Abstract: 本发明公开了一种吲哚美辛的制备方法，属于有机合成药物技术领域。反应路线如下，制备方法包括以下步骤：将对甲氧基苯肼盐酸盐经1,4‑丁二醛或者2,5‑己二酮保护得到化合物1；将步骤(1)得到的化合物1和对氯苯甲酰氯发生酰化反应得到化合物2；将步骤(2)得到的化合物2用水合肼脱保护得到化合物3；将步骤(3)得到的化合物3在酸作用下和乙酰丙酸发生关环反应得到吲哚美辛。本发明的方法原料廉价易得，收率较高，中间体稳定质量可控，可以满足GMP的生产要求，工艺操作简单，适合规模化工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114853603A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210261999.X
申请日：2022-03-17
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C67/24 , C07C69/734 , C07C69/65 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07D333/24 , C07D307/16 , C07D317/60 , C07C69/635 , C07C69/78 , C07C69/76 , C07D307/24 , C07D333/38 , C07D207/34 , C07D209/28 , C07D311/14 , C07D263/32 , C07D337/14 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C69/94 , C07D313/12 , C07C69/63 , C07C67/293 , C07C69/145 , C07C303/40 , C07C311/16
Abstract: 本发明目的在于提供一种烷基碘酯的制备新方法，通过铜催化环醚的双C‑O键断裂，开发了一种选择性的三组分偶联剂，在TMSCF3存在下合成70多种碘代烷基酯，该偶联剂由市售化学品，羧酸、环醚和碘化钠组成。这允许直接简洁地合成高度官能化的碘烷基酯，而无需制备活化的羰基中间体或相应的醇，也因此补充了传统的碘烷基酯合成。此外，还公开了合成昆虫信息素和丙磺舒衍生物的合成方法。该催化剂的制备方法过程简单、绿色、高效、成本低廉、官能团兼容性好和后处理简单，具有工业化生产的潜在价值。
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公开(公告)号：CN114763312A
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202110047256.8
申请日：2021-01-14
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07B39/00 , C07D207/263 , C07D209/28 , C07D239/94 , C07D417/12 , C07C227/16 , C07C229/36 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C269/06 , C07C271/12
Abstract: 本发明涉及一种紫外光诱导苯环或杂环的环上C‑H中H被卤代的方法，在紫外光存在下，于含有卤化物的溶液中，苯环或杂环的环上C‑H生成C‑X，X为卤化物对应的卤素，卤素为碘或氯或溴中的一种或二种以上，生成对应的卤代苯环或卤代杂环化合物。在与水互溶的有机溶剂中，无需过渡金属催化，卤代苯环或卤代杂环化合物的C‑H，通过紫外光催化得到C‑X的卤代苯环或卤代杂环化合物，本发明合成方法简单、条件温和，易操作，特别是对末期卤代苯环或卤代杂环化合物的合成将起到极大的推动作用。
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公开(公告)号：CN112521278B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202011566880.0
申请日：2020-12-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C67/08 , C07C69/734 , C07D209/28 , C07D231/56 , C07C231/12 , C07C233/63 , C07D313/12 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种制备羧酸酯化合物的方法，在亚硝酸酯的催化下，羧酸与醇在空气中反应，得到酯化合物；醇为乙醇、丙醇或三氟乙醇。本发明具有反应条件温和；原料来源丰富；反应底物普适性广；操作简便等优点，可对一系列具有药物属性的羧酸以及生物活性的氨基酸等脂肪羧酸进行修饰。
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公开(公告)号：CN112552171A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011566887.2
申请日：2020-12-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C67/08 , C07C69/734 , C07D209/88 , C07C69/612 , C07C69/738 , C07D209/28 , C07C69/65 , C07C69/712 , C07D231/56 , C07C231/12 , C07C233/63 , C07C69/24 , C07C227/16 , C07C229/42 , C07D313/12 , C07D209/48 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C233/83 , C07C69/732 , C07C233/54 , C07D211/62 , C07D261/20 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C69/616 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种羧酸酯化合物的制备方法：在亚硝酸酯的催化下，羧酸与甲醇在空气下反应，得到酯化合物。本发明的制备方法具有原料来源丰富、催化剂廉价易得、反应条件温和且操作简便等优点，可高收率的修饰一系列脂肪羧酸，特别要说明的是，传统的酯化方法一般不适合药物分子的酯化。利用本方法，可以对一系列已知药物分子进行修饰，从而为发现新的药物分子提供捷径。
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公开(公告)号：CN108707057A
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：CN201810249894.6
申请日：2018-03-26
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07B41/12 , C07C67/00 , C07C69/63 , C07C69/732 , C07C69/712 , C07C69/757 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D209/28 , C07D307/93 , C07H1/00 , C07H15/04 , C07H17/07 , C07J9/00 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K1/113
CPC classification number: C07B41/12 , C07C67/00 , C07C269/06 , C07C2601/16 , C07C2603/18 , C07D209/28 , C07D307/93 , C07H1/00 , C07H15/04 , C07H17/07 , C07J9/005 , C07K1/113 , C07K5/06043 , C07K5/06078 , C07K5/06165 , C07C69/63 , C07C69/732 , C07C69/712 , C07C69/757 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及脂肪三氟乙酯类化合物及其制备方法。其中，脂肪酸三氟乙酯类化合物定义与权利要求书相同。制备方法包括步骤如下：低温条件下，将2,2,2‑三氟乙胺和亚硝酸特丁酯加入溶有脂肪酸的有机溶液之中，搅拌均匀后，室温继续反应，即可得到脂肪酸三氟乙酯产物。其中，脂肪酸与2,2,2‑三氟乙胺及亚硝酸特丁酯的摩尔比为1:(1～2.5):(1～2.5)。本发明的方法不需加入催化剂及其他添加物即可得目标产物，操作简单、反应条件温和、成本低、收率高、对环境友好，可以得到脂肪类和药物分子羧酸的三氟乙酯化合物，应用广泛。
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