公开(公告)号：CN119775100A

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202411976260.2

申请日：2024-12-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 赵斌林 ,  肖文娟

IPC: C07C29/38 ,  C07C33/24 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07C33/28 ,  C07C33/20 ,  C07D333/16 ,  C07D209/28 ,  C07F7/08 ,  C07B41/02

Abstract: 本发明涉及一种光诱导铬催化β‑氘代醇的合成方法，本发明以α‑氘代烷基锍盐、醛作为反应原料，铬盐为催化剂，加入Hantzsch酯，以四氢呋喃为反应溶剂，在400‑410nm的蓝光下照射下，室温搅拌反应12h。待反应结束后，得到一系列氘代率较高的β‑氘代醇，该反应反应条件温和，操作简便，为合成氘代分子提供了可靠的实验方法，具有很好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN119241326A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411438805.4

申请日：2024-10-15

Applicant: 郑州大学

Inventor： 於兵 ,  孙凯 ,  葛畅 ,  陈晓岚 ,  屈凌波

IPC: C07B59/00 ,  C07C1/32 ,  C07C15/14 ,  C07C17/361 ,  C07C25/18 ,  C07C45/61 ,  C07C47/546 ,  C07C47/575 ,  C07C49/784 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C67/30 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/24 ,  C07C69/712 ,  C07C69/612 ,  C07C69/738 ,  C07C41/18 ,  C07C43/205 ,  C07C43/263 ,  C07D207/267 ,  C07D263/22 ,  C07D319/18 ,  C07D311/22 ,  C07D311/86 ,  C07D281/02 ,  C07D209/86 ,  C07D307/91 ,  C07D207/16 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07D213/82 ,  C07D213/64 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18 ,  C07D209/28 ,  C07D313/12

Abstract: 本发明属于有机合成领域，涉及氘代芳烃的制备方法。本发明提出了可见光催化芳基噻蒽盐制备氘代芳烃的方法：在室温可见光照射的条件下使用芳基噻蒽盐作为原料，氘代氯仿为氘源，光催化剂2,3,4,5,6‑五(9‑咔唑基)‑苯腈5CzBN为光催化剂，实现了氘代芳烃的制备。该方法条件温和，原料廉价易得，操作简便、产率高、无金属参与，初步实验结果表明该方法可以用于多种药物分子骨架结构的氘代，有效实现药物分子从C‑H键向C‑D键的转化，为研究氘代药物分子的药代动力学、提高药效提供物质基础。

公开(公告)号：CN118812355A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202310435538.4

申请日：2023-04-21

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 祝诗发 ,  刘博翔

IPC: C07C67/04 ,  C07C69/78 ,  C07C69/84 ,  C07C69/92 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C69/76 ,  C07C69/82 ,  C07F5/02 ,  C07D317/68 ,  C07D209/42 ,  C07C69/618 ,  C07C69/24 ,  C07C69/75 ,  C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D307/00 ,  C07C69/145 ,  C07C69/74 ,  C07C69/63 ,  C07C69/07 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07C69/738 ,  C07D313/12 ,  C07C227/18 ,  C07C229/42 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C303/26 ,  C07C309/73 ,  C07D307/88 ,  C07D493/20 ,  C07D209/28 ,  C07J9/00 ,  C07D311/12 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明公开了一种二烯酯类化合物的制备方法。所述的制备方法包括以式(1)所示的羧酸或磺酸化合物和乙炔为原料，在铑催化剂和配体作用下反应制得式(2)所示的二烯酯类化合物。本发明的方法在温和条件下即可高效合成二烯酯类化合物，底物范围广，操作简单，能够满足有机、化工、医药、材料等领域的研发和生产需求。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114173773B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202080053362.0

申请日：2020-06-26

Applicant: 卢内拉生物技术有限公司

Inventor： C·萨尔贾科莫 ,  M·P·利桑蒂 ,  F·苏特加

IPC: A61K31/22 ,  A61K31/405 ,  C07D209/28

Abstract: 某些碳菁(carbocyanine)化合物靶向线粒体，且可用于根除癌症干细胞(CSC)。例如，MitoTracker Deep Red(MTDR)是一种无毒、碳菁基远红外荧光探针，通常用于对活细胞中的线粒体进行化学标记和可视化。MTDR抑制MCF7细胞、MDA‑MB‑231细胞和MDA‑MB‑468细胞的3D乳腺球形成，IC‑50为50nM至100nM。此外，在500nM的水平，MTDR在测试的所有三种乳腺癌细胞系中几乎完全抑制了线粒体耗氧率和ATP产生。纳摩尔浓度的MTDR可用于通过选择性干扰线粒体代谢特异性靶向和根除CSC。描述了具有抗CSC活性的其他碳菁化合物。

公开(公告)号：CN117304075A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202310871938.X

申请日：2023-07-17

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 郝二军 ,  王珂新 ,  张怡康 ,  刘东昊 ,  周红昊 ,  石磊 ,  刘永红 ,  丁笑波

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/17 ,  C07D211/62 ,  C07D307/24 ,  C07D333/24 ,  C07D209/28 ,  C07D277/56 ,  C07D263/32 ,  C07J31/00 ,  C07C311/16 ,  C07D303/36 ,  C07D301/14 ,  C07D211/94

Abstract: 本发明公开了一种光诱导铜催化合成乙烯基氨基醇酯化合物的方法，属于有机化学技术领域。以羧酸1、1,3‑二烯2与N‑氨基吡啶鎓四氟硼酸盐3为原料，在Cu(CH3CN)4PF6和配体L存在下，有机溶剂中可见光照射反应得到乙烯基氨基醇酯化合物4‑6。该反应利用铜催化剂捕获烯丙基自由基，实现对烯丙基自由基的选择性调控，提高反应选择性和效率，增加反应多样性。本发明反应条件温和且产率高，并且有很好的反应普适性。通过该多组分烯丙基化方法合成的乙烯基氨基醇酯化合物产率最高达94％，且产物结构丰富。

公开(公告)号：CN116903470A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310851043.X

申请日：2023-07-11

Applicant: 四川大学

Inventor： 王天利 ,  郭峰源 ,  方思强

IPC: C07C205/38 ,  C07C205/44 ,  C07C255/56 ,  C07D215/20 ,  C07D209/08 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D215/26 ,  C07J41/00 ,  C07D209/28 ,  C07D207/337 ,  C07D263/32 ,  C07D277/56 ,  C07D313/12 ,  B01J31/02 ,  C07C201/12 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732

Abstract: 本发明公开了一种芳基‑烯基轴手性醛类化合物及其制备方法和应用，本发明通过动态动力学芳基亲核取代反应，实现了芳基‑烯基轴手性醛类化合物的高效构建，其合成方法简单，条件温和，收率高，产物对映选择性优异，并且操作方便，不涉及过渡金属，绿色环保，为轴手性化合物的构建提供了一种新方法。

公开(公告)号：CN112552171B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202011566887.2

申请日：2020-12-25

Applicant: 苏州大学

Inventor： 万小兵 ,  郑永高 ,  陶苏艳 ,  李星星 ,  成雄略

IPC: C07C67/08 ,  C07C69/734 ,  C07D209/88 ,  C07C69/612 ,  C07C69/738 ,  C07D209/28 ,  C07C69/65 ,  C07C69/712 ,  C07D231/56 ,  C07C231/12 ,  C07C233/63 ,  C07C69/24 ,  C07C227/16 ,  C07C229/42 ,  C07D313/12 ,  C07D209/48 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C233/83 ,  C07C69/732 ,  C07C233/54 ,  C07D211/62 ,  C07D261/20 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56 ,  C07C69/616 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明涉及一种羧酸酯化合物的制备方法：在亚硝酸酯的催化下，羧酸与甲醇在空气下反应，得到酯化合物。本发明的制备方法具有原料来源丰富、催化剂廉价易得、反应条件温和且操作简便等优点，可高收率的修饰一系列脂肪羧酸，特别要说明的是，传统的酯化方法一般不适合药物分子的酯化。利用本方法，可以对一系列已知药物分子进行修饰，从而为发现新的药物分子提供捷径。

公开(公告)号：CN113563224A

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202011645662.6

申请日：2020-12-31

Applicant: 滁州学院

Inventor： 陆晓雨 ,  洪美岚 ,  王金玉

IPC: C07C253/00 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/51 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07D307/79 ,  C07D215/12 ,  C07F7/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D211/34 ,  C07C255/34 ,  C07H9/04 ,  C07H1/00 ,  C07D209/28 ,  C07J41/00 ,  C07D311/72

Abstract: 本发明提供了一种含γ‑氰基三取代烯烃的合成方法，本方法以环酮肟酯和芳基‑烷基乙炔为原料，在镍催化剂、配体、碱和硅试剂的作用下，于溶剂中按下述反应式进行反应，得到具有单一构型的含γ‑氰基三取代烯烃化合物。本发明专利首次实现了含γ‑氰基三取代烯烃的合成方法。同时采用本发明方法合成的含γ‑氰基三取代烯烃具有很高的区域和立体选择性，可以完全得到单一构型的三取代烯烃，避免了混合烯烃产物分离问题。氰基是一类重要的有机结构片段，广泛存在于天然活性产物、药物分子中。本发明专利为含γ氰基的三取代烯烃提供一种高效、便捷的合成方法。本反应体系加料方式简单，无需使用对水分和空气敏感的金属试剂，在实际使用中方便。

公开(公告)号：CN111848487A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010779954.2

申请日：2020-08-05

Applicant: 河南优凯制药有限公司

Inventor： 苗向阳 ,  范许通 ,  徐圆亮 ,  李尚

IPC: C07D209/28

Abstract: 本发明属于药物合成领域，涉及一种吲哚美辛的纯化方法，包括以下步骤：将吲哚美辛粗品和溶剂混合，搅拌加热至溶解，活性炭脱色处理，降温析晶，过滤干燥，得高纯度的吲哚美辛纯品；所述溶剂为丙酮/水混合溶剂、四氢呋喃/水混合溶剂和乙腈/水混合溶剂中的一种。本发明避免纯化过程中吲哚美辛出现酯化，制备的吲哚美辛纯度达到了99.5％以上，最大单杂在0.1％以下。

公开(公告)号：CN106146372B

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201610552858.8

申请日：2016-07-14

Applicant: 深圳福山生物科技有限公司

Inventor： 贺贤然

IPC: C07C391/02 ,  C07D209/28 ,  A61K31/235 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了用于预防和治疗癌症的化合物，其具有式(I)的结构式：Ar1‑A‑C(M)‑Se‑Ar2(I)其中A、Ar1、Ar2和M如权利要求中所定义。本发明还提供了所述式(I)化合物的制备方法以及包含所述式(I)化合物的药物组合物。