公开(公告)号：CN117800979A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211167412.5

申请日：2022-09-23

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  李阳 ,  谢华 ,  陆晴 ,  宋子兰 ,  耿美玉

IPC: C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一类四氢苯并呋喃[2,3‑c]吡啶类激酶抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111825605B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN201910320368.9

申请日：2019-04-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李波 ,  谢华 ,  刘鹏 ,  童林江 ,  周云飞 ,  张勇 ,  徐志建 ,  施菊妹 ,  朱维良 ,  丁健

IPC: C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D277/82 ,  C07D239/88 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D215/22 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/428 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途，该类化合物具有通式I所示的结构，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性，尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR‑2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。

公开(公告)号：CN108250187B

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201810172289.3

申请日：2018-03-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  陈笑艳 ,  丁健 ,  任文明 ,  钟大放 ,  陈奕 ,  谢华

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及如通式(Ⅰ)所示的一类吲哚‑1‑碳酸酯类化合物、其药学上可接受的盐、氘代化合物或溶剂合物，及其制备方法和在制备用于选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111848634A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010337256.7

申请日：2020-04-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  谢华 ,  宋子兰 ,  薛宇 ,  邢莉 ,  童林江 ,  耿美玉

IPC: C07D487/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法、含有其的药物组合物及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于激酶BTK的抑制活性均较好，同时，也具有良好的体内抗肿瘤活性和药代动力学性质。

公开(公告)号：CN107417626B

公开(公告)日：2020-01-24

申请号：CN201710368894.3

申请日：2017-05-23

Applicant: 江苏奥赛康药业有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院

Inventor： 梅雪锋 ,  丁克 ,  丁健 ,  谢华 ,  陈成斌 ,  赵俊 ,  宋婷婷 ,  宗在伟 ,  孙敏

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种2‑氨基嘧啶类化合物的多晶型形式。具体地，本发明提供了N‑((5‑((5‑氯‑4‑((萘‑2‑基)氨基))嘧啶‑2‑基)氨基)‑2‑((N‑甲基‑N‑二甲氨基乙基)氨基)‑4‑甲氧基苯基)丙烯酰胺、其多晶型物、制备方法和应用。

公开(公告)号：CN108250187A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201810172289.3

申请日：2018-03-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  陈笑艳 ,  丁健 ,  任文明 ,  钟大放 ,  陈奕 ,  谢华

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及如通式(Ⅰ)所示的一类吲哚‑1‑碳酸酯类化合物、其药学上可接受的盐、氘代化合物或溶剂合物，及其制备方法和在制备用于选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108101905A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201611045301.1

申请日：2016-11-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  谢华 ,  宋子兰 ,  薛宇 ,  童林江 ,  耿美玉

IPC: C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及一种嘧啶并[5,4‑b]吲嗪或嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是，本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低，对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性，这表明这种结构类型化合物的选择性较高，脱靶及相应的副作用较低，是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。

公开(公告)号：CN104860885B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201410062209.0

申请日：2014-02-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  丁健 ,  吕永聪 ,  谢华

IPC: C07D231/56 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D261/20 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及如式（I）所示结构的萘酰胺类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR‑2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104829542A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201410046895.2

申请日：2014-02-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  丁健 ,  吕永聪 ,  谢华

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明涉及如式（Ⅰ）所示结构的苯胺嘧啶类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR-2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102558172A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010615647.7

申请日：2010-12-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 龙亚秋 ,  丁健 ,  王勇 ,  谢华 ,  曾立凡

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法、用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了结构式I、II或III表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法，并提供了该化合物及含有该化合物的药物组合物作为多靶点酪氨酸蛋白激酶抑制剂用于肿瘤疾病等与酪氨酸蛋白激酶特别是c-Src有关的疾病的治疗。