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公开(公告)号：CN102234231A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010157297.4
申请日：2010-04-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C69/738 , C07C59/90 , C07C205/56 , C07C233/63 , C07C229/44 , C07C233/54 , C07D209/18 , C07D209/08 , C07D209/22 , C07C235/78 , C07D295/192 , C07D209/16 , C07C237/20 , C07D209/20 , C07D471/08 , C07C27/02 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C231/12 , C07C227/18 , A61K31/216 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/404 , A61K31/165 , A61K31/495 , A61K31/4045 , A61K31/496 , A61K31/405 , A61K31/4353 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了1-取代-2-取代-4-芳基取代-丁-2-烯1，4-二酮类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、其制备方法和用途以及包含该化合物的药物组合物。该类化合物经蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明，该类化合物具有良好的PTP1B抑制活性，可以用于治疗糖尿病、肥胖症及由此引起的并发症。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102234231B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201010157297.4
申请日：2010-04-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C69/738 , C07C59/90 , C07C205/56 , C07C233/63 , C07C229/44 , C07C233/54 , C07D209/18 , C07D209/08 , C07D209/22 , C07C235/78 , C07D295/192 , C07D209/16 , C07C237/20 , C07D209/20 , C07D471/08 , C07C27/02 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C231/12 , C07C227/18 , A61K31/216 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/404 , A61K31/165 , A61K31/495 , A61K31/4045 , A61K31/496 , A61K31/405 , A61K31/4353 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了1-取代-2-取代-4-芳基取代-丁-2-烯1，4-二酮类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、其制备方法和用途以及包含该化合物的药物组合物。该类化合物经蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明，该类化合物具有良好的PTP1B抑制活性，可以用于治疗糖尿病、肥胖症及由此引起的并发症。
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公开(公告)号：CN102558172A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201010615647.7
申请日：2010-12-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法、用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了结构式I、II或III表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法，并提供了该化合物及含有该化合物的药物组合物作为多靶点酪氨酸蛋白激酶抑制剂用于肿瘤疾病等与酪氨酸蛋白激酶特别是c-Src有关的疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101684119A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200810200645.4
申请日：2008-09-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/4375 , A61K31/496 , A61K31/535 , C07D471/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其制备方法和用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了结构式I表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其制备方法和用途。经过对多种肿瘤细胞系(人乳腺癌细胞MDA-MB-435，p53缺失的低分化结肠腺癌细胞Hct116p53-/-，p53富集的低分化结肠腺癌细胞Hct116p53+/+，人乳腺癌细胞Mcf-7，NIH189，人乳腺癌细胞SkBr-3，前列腺癌细胞LnCap，LnHer，人结肠癌细胞HT29，人卵巢癌细胞HEY)的抑制生长实验表明，该类化合物对上述肿瘤细胞具有良好的抑制活性，可以用于治疗由肿瘤细胞恶性增殖引起的疾病。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN102558172B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201010615647.7
申请日：2010-12-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法、用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了结构式I、II或III表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法，并提供了该化合物及含有该化合物的药物组合物作为多靶点酪氨酸蛋白激酶抑制剂用于肿瘤疾病等与酪氨酸蛋白激酶特别是c-Src有关的疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101684119B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200810200645.4
申请日：2008-09-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/4375 , A61K31/496 , A61K31/535 , C07D471/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其制备方法和用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了如下结构式I表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其制备方法和用途。经过对多种肿瘤细胞系(人乳腺癌细胞MDA-MB-435，p53缺失的低分化结肠腺癌细胞Hct116p53-/-，p53富集的低分化结肠腺癌细胞Hct116p53+/+，人乳腺癌细胞Mcf-7，NIH189，人乳腺癌细胞SkBr-3，前列腺癌细胞LnCap，LnHer，人结肠癌细胞HT29，人卵巢癌细胞HEY)的抑制生长实验表明，该类化合物对上述肿瘤细胞具有良好的抑制活性，可以用于治疗由肿瘤细胞恶性增殖引起的疾病。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物。
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