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公开(公告)号：CN119504834A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411673222.X
申请日：2024-11-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化药领域，公开了一种以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂的结构如式I所示，linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构；R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂，制备过程简单易行，所得PD‑L1蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性，具有可观的口服生物利用度，在体内实验中表现出高效治疗效果，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗白血病等癌症药物的开发。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119504833A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411667497.2
申请日：2024-11-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化药领域，公开了一种以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂的结构如式I所示，linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构；R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂，制备过程简单易行，所得EGFR蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性，具有可观的口服生物利用度，在体内实验中表现出高效治疗效果，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗肺癌等癌症药物的开发。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117919227A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410162187.9
申请日：2024-02-05
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61P11/10 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了1‑O‑乙酰基大花旋覆花内酯在制备祛痰和/或防治慢性阻塞性肺病药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明首次提出1‑O‑乙酰基大花旋覆花内酯具有祛痰和防治慢性阻塞性肺病的作用。本发明所述1‑O‑乙酰基大花旋覆花内酯能抑制粘蛋白5AC的生成，提高肺活量和动态顺应性、降低吸气阻力和呼气阻力，降低肺部炎症、支气管周围炎性细胞浸润和粘液的分泌，达到防治慢性阻塞性肺病的效果。并且，1‑O‑乙酰基大花旋覆花内酯能稀释痰液，发挥祛痰作用。1‑O‑乙酰基大花旋覆花内酯可用于制备防治慢性阻塞性肺病和祛痰的相关药物，提供潜在的新的治疗策略。
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公开(公告)号：CN117838703A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202410006806.5
申请日：2024-01-03
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，主要涉及刺囊酸在制备治疗脓毒症药物中的应用。本发明采用盲肠结扎穿刺法(CLP)建立小鼠脓毒症模型，观察刺囊酸对脓毒症小鼠和脓毒症肾损伤的影响，并使用脂多糖刺激人肾小管上皮细胞(HK‑2)来评估刺囊酸对细胞炎症和凋亡的影响。结果表明：刺囊酸可减轻脓毒症小鼠相关症状并通过抑制CLP介导的肾组织炎症和凋亡减轻脓毒症小鼠的肾脏损伤，提高存活率。同时，还可有效减弱LPS诱导的HK‑2细胞的炎症和凋亡。表明刺囊酸在治疗脓毒症和脓毒症相关急性肾损伤方面具有很好的应用前景。
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![以6,6-二甲基双环[3.1.1]-2-甲胺为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用](/CN/2023/1/194/images/202310973915.jpg)
公开(公告)号：CN117263865A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202310973915.X
申请日：2023-08-04
Applicant: 南开大学
IPC: C07D233/86 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/4192 , A61K31/4166
Abstract: 本发明属于化药技术领域，具体涉及一种以6,6‑二甲基双环[3.1.1]‑2‑甲胺为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以6,6‑二甲基双环[3.1.1]‑2‑甲胺为疏水基团的蛋白降解剂结构式如式I所示，Linker为任一化学上可行的连接结构。本发明提供的蛋白降解剂可以有效诱导癌细胞系中AR和AR‑V7的降解，相较于前人报道的基于金刚烷为疏水标签的AR蛋白降解剂，具有显著提升的蛋白降解效果和体内药效，能够在低给药剂量中表现出优异的体内抗前列腺癌效果，且具有较高安全性，可应用于制备AR降解剂中，适合用于治疗前列腺癌等癌症药物的开发。式I。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117209433A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310976025.4
申请日：2023-08-04
Applicant: 南开大学
IPC: C07D233/86 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/496 , A61K31/4192
Abstract: 本发明属于化药领域，公开了一种以降冰片胺为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供一种血浆代谢稳定的基于具有疏水标签功能的降金刚烷为疏水基团，恩杂鲁胺母核母核为靶蛋白配体的可降解AR的蛋白降解剂。本发明制得的蛋白降解剂可以有效诱导癌细胞系中AR和AR‑V7的降解，相较于前人报道的基于金刚烷为疏水标签的AR蛋白降解剂，具有可观的血浆代谢稳定性的提升，能够在低频次给药中表现出优异的体内抗前列腺癌效果，可应用于制备AR降解剂中，并可组成药物组合物，适合用于治疗前列腺癌等癌症药物的开发。
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公开(公告)号：CN116637105A
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202310723633.4
申请日：2023-06-19
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61K36/28 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了1‑O‑乙酰基‑6‑O‑异丁酰基大花旋覆花内酯在制备防治哮喘药物中的应用，属于生物医药工程技术领域。本发明首次提出1‑O‑乙酰基‑6‑O‑异丁酰基大花旋覆花内酯具有防治哮喘的作用，通过体内和体外实验证明1‑O‑乙酰基‑6‑O‑异丁酰基大花旋覆花内酯具有很强的抗炎作用、较低的细胞毒性和显著的一氧化氮抑制活性，能够有效地改善哮喘机体肺功能，减少哮喘机体血清中卵清蛋白特异性IgE含量，能够减少粘蛋白5ACmRNA的表达，并发现其通过抑制PI3K/AKT/MEK/ERK信号通路从而起到抗哮喘作用。
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公开(公告)号：CN109503528B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN201810463416.5
申请日：2018-05-15
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 南开大学
IPC: C07D307/68 , C07D405/12 , C07C233/44 , C07C219/32 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其在抗沙粒病毒感染中的应用，该化合物的结构式如下式(I)所示：其中，Ar选自含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环；X选自C1‑C5的烷基、C1‑C5的烷氧基、C1‑C5的烷氨基、C1‑C5的烷基硫醚、C1‑C5的烯基、C1‑C5的炔基、环丙烷基、环丁烷基、环氧丙烷基、氮杂环丙烷、与C1‑C5的烷基相连的环丙烷基或环丁烷基；Y选自氧原子、仲氨基、叔氨基、C1‑C3的烷基或胺氧基(‑NH‑O‑)；以及R1和R2分别选自氢原子、C1‑C5的烷基、C1‑C5的烯基、C1‑C5的炔基、环烷基、含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环。
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公开(公告)号：CN113416246B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202110700617.4
申请日：2021-06-23
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及一种口蹄疫病毒抗体、编码其的核酸及应用。所述口蹄疫病毒抗体包括重链和轻链，其中，所述重链的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示，所述轻链的氨基酸序列如SEQ ID No.2所示。这是首次发现以增强口蹄疫病毒衣壳的稳定性来达到中和口蹄疫病毒感染为中和机制的口蹄疫病毒抗体。
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