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公开(公告)号:CN101701245B
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN200910235347.3
申请日:2009-10-21
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 清华大学 , 南开大学
IPC: C12Q1/37 , A61K31/352 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法,包括如下:A.测定来自单味中药的多种提取物的SARS冠状病毒主蛋白酶体外抑制活性;B.选择具有最好的体外抑制活性的一种提取物;和C.对步骤B所选择的提取物进行至少一轮的分离和选择。本发明筛选出的化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶具有体外抑制活性,是极佳的可能上市的药物或潜在的药物前体。
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公开(公告)号:CN102838523A
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN201110170588.1
申请日:2011-06-23
IPC: C07D207/26 , C07D403/12 , A61K31/4015 , A61K31/404 , A61P31/14
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种戊内酰胺环类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合M所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN102247341A
公开(公告)日:2011-11-23
申请号:CN201110135330.8
申请日:2007-12-14
Applicant: 清华大学 , 南开大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: A61K31/122 , A61P31/14 , A61P1/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种以SARS、TGEV、AIBV等冠状病毒主蛋白酶的体外抑制活性筛选和晶体结构为基础,从鄂西香茶菜中筛选二萜类天然产物抑制剂的方法。本发明具有下述结构通式的化合物能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶的活性。
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公开(公告)号:CN101921823A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN201010170409.X
申请日:2010-05-05
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 清华大学 , 南开大学
IPC: C12Q1/37 , A61K31/201 , A61K31/202 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种从中药中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法以及由此方法筛选出的抑制剂。筛选方法包括如下:A.测定来自单味中药的多种提取物的SARS冠状病毒主蛋白酶体外抑制活性;B.选择具有最好的体外抑制活性的一种提取物;和C.对步骤B所选择的提取物进行至少一轮的分离和选择。本发明筛选出的化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶具有体外抑制活性,是极佳的可能上市的药物或潜在的药物前体。
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公开(公告)号:CN117659179A
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN202211015148.3
申请日:2022-08-23
IPC: C07K16/10 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/85 , C12N5/10 , C12P21/02 , A61K39/42 , A61K47/68 , A61P31/14 , G01N33/569
Abstract: 本发明公开了一种新冠广谱中和抗体及其应用。所述抗体包括重链可变区和轻链可变区,所述重链可变区包含HCDR1、HCDR2和HCDR3,所述轻链可变区包含LCDR1、LCDR2和LCDR3。本发明还公开了包含所述抗体的抗体组合、编码所述抗体的核酸、包含所述核酸的重组表达载体、包含所述重组表达载体的转化体、所述抗体的制备方法、包含所述抗体的药物组合物、嵌合抗原受体、抗体药物偶联物、试剂盒、套装药盒、给药装置以及测定冠状病毒的方法。本发明的抗体及联用配对方案,在细胞水平对不同SARS‑CoV‑2毒株都具有良好的抑制作用,对新冠病毒具有较强的广谱结合能力。
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公开(公告)号:CN103130710A
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN201110384897.9
申请日:2011-11-29
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心
IPC: C07D211/76 , C07D401/12 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P9/00
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合A所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN102526087A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201010613121.5
申请日:2010-12-30
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心
IPC: A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61K31/7064 , A61P31/14 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及核苷类化合物(I)在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。本发明还涉及含有式(I)结构核苷类化合物的药物组合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。
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公开(公告)号:CN100480441C
公开(公告)日:2009-04-22
申请号:CN200710065245.2
申请日:2007-04-09
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明提供了一种从天然产物混合物备选库中筛选HCV NS5B蛋白的抑制剂的新方法,将HCV NS5B蛋白的晶体与“有抑制活性的样品”接触,得到HCVNS5B蛋白与小分子抑制剂复合体的晶体,以小分子抑制剂的电子密度为基础,鉴定与HCV NS5B蛋白结合的小分子抑制剂,从而获得小分子抑制剂与HCVNS5B蛋白复合体的精细三维结构。本发明筛选得到了HCV NS5B蛋白的小分子抑制剂乙酰紫草素。乙酰紫草素可用于制备治疗或者预防HCV感染的药物。
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公开(公告)号:CN100480440C
公开(公告)日:2009-04-22
申请号:CN200710065119.7
申请日:2007-04-04
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: C40B30/04 , C07C13/16 , C07K14/165 , G01N33/573 , A61K31/015 , A61P1/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了从天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法:将SARS冠状病毒主蛋白酶的晶体与“有抑制活性的样品”接触,获得与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度;以与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度为基础,鉴定小分子抑制剂,从而得到SARS冠状病毒主蛋白酶与小分子抑制剂复合体的精细三维结构。本发明据此方法筛选得到了SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂川藏香茶菜丙素。川藏香茶菜丙素能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶活性,可以治疗或者预防SARS冠状病毒、传染性胃肠炎病毒或者禽传染性支气管炎病毒等冠状病毒感染。
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公开(公告)号:CN100465643C
公开(公告)日:2009-03-04
申请号:CN200710087457.0
申请日:2007-03-19
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: G01N33/566 , G01N23/20 , G01N1/28
Abstract: 本发明提供了一种从中药等天然产物混合体系中高效、快速获取靶分子与靶蛋白复合体精细三维结构的新方法,本发明以靶标蛋白质晶体结构为基础,使用X射线晶体学的手段,对我国传统中药等天然产物进行活性成分的筛选,是从一种新的角度去研究中药等天然产物学和生物学。本发明的方法与目前的药物筛选方法相比,具有筛选效率高、快捷、准确、且相对简单、成本较低的优点。
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