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公开(公告)号：CN1594292A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN200410025499.8
申请日：2004-06-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D211/90
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种手性二氢吡啶酮类衍生物及其制备方法，属于化学物质及其制备技术领域。该酮类衍生物具有以下结构：其中，R’，R”=H、C1－C5的低级脂肪烃基；R”’=H、硅保护基；R””=H、C1－C5的低级脂肪烃基、可离去的羧基保护基。该酮类衍生物的制备：通过手性氮杂环丁酮衍生物、γ卤代的β－二酮酯和锌粉发生反应，得到产物手性二氢吡啶酮类衍生物。本发明具有以下列优点：(1)本发明提供了一类有调节钙离子通道作用的手性二氢吡啶酮类衍生物；(2)本发明的手性二氢吡啶酮类衍生物制备方法简便易行。
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公开(公告)号：CN1460679A
公开(公告)日：2003-12-10
申请号：CN03115687.8
申请日：2003-03-06
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D333/54 , A61P25/28
Abstract: 一种老年痴呆症药物T－588的合成方法，属有机化学合成技术领域，以5－甲酰基苯并[b]噻吩为原料，通过5－(1，2－环氧乙基)苯并[b]噻吩的制备，(±)－5－(1，2－环氧乙基)苯并[b]噻吩的水解动力学拆分和T－588的合成三步反应得到最终产物，总收率为30％，有合成路线短，操作简单等优点，适于用来合成老年痴呆症药物T－588，本方法的产品T－588适于用来作为老年痴呆症患者的治疗药物。
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公开(公告)号：CN102531995B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201110457307.0
申请日：2011-12-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P43/00
Abstract: 一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物是一系列多吲哚并环生物碱的前体化合物。
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公开(公告)号：CN102391154B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201110357986.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/18 , C07C269/06 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN104059049A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201310571889.4
申请日：2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D321/10 , C07D321/12 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D321/10 , C07D321/12
Abstract: 本发明涉及一种具有光学活性的苯并二氧杂环及其制备方法和应用，重氮化合物、邻位取代芳醛、芳胺和水在醋酸铑，手性磷酸和碱催化下，实现四组分反应合成得到产物。本发明原料价廉易得，同时构建三个手性碳，制备路线短，操作安全简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高选择性，能方便地获得多取代苯并二氧杂环衍生化合物，提供多样性的化合物骨架，可应用于新药筛选和制药工艺。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104058980A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201310573482.5
申请日：2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/32 , C07C229/36 , C07C229/28 , A61K31/216 , A61K31/215 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用，通过以重氮化合物、N-芳基取代甘氨酸酯、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌和水为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在-10℃下经过三组分反应，得到本发明光学活性α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得，同时构建两个手性碳，制备路线短，操作安全简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高选择性，便于获得α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物，提供多样性化合物骨架，广泛应用于新药筛选和制药领域。
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公开(公告)号：CN102516151B
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201110357925.8
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红、胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物具有生物活性，适用于在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101792400B
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201010125681.6
申请日：2010-03-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/18 , C07C231/02
Abstract: 本发明涉及一种阿戈美拉汀的合成方法，先以7-甲氧基-1-四氢萘酮(2)为原料，在正丁基锂的作用下与乙腈发生反应，得到1-羟基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢-1-萘基乙腈(3)；然后将化合物(3)与溶剂醋酸或甲苯混匀，加入二氯二氰基苯醌，在50℃至150℃下反应4-20h得到化合物(4)；再将化合物(4)加入氢化铝锂与四氢呋喃混匀的溶液中，在0℃至60℃下反应5-24h，得到(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(5)；最后将化合物(5)与三乙胺或吡啶混匀后加入乙酰氯，在0℃至25℃下反应1-5h，得到阿戈美拉汀(1)。本发明收率高，成本低，可控性好，反应后处理简单，环保，适合工业化生产褪黑激素类抗抑郁药。
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公开(公告)号：CN101851214B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010125682.0
申请日：2010-03-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D263/04
Abstract: 本发明涉及一种合成多芳基取代噁唑烷的方法。以重氮化合物、醛和亚胺三种组分为原料，以路易斯酸和羧酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应后，除去溶剂，得到粗产物；将粗产物用体积比为乙酸乙酯∶石油醚＝1∶50～1∶30的溶液进行柱层析，得到高非对映选择性的多芳基取代噁唑烷纯产品。上述投料量摩尔比为重氮化合物∶醛∶亚胺∶路易斯酸∶羧酸铑＝1.1∶1∶1∶0.1∶0.02；分子筛投料量为2-5g/mmol重氮化合物。本发明具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且操作简单安全。本发明方法得到的高非对映选择性多芳基取代噁唑烷是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN102503976A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110357963.3
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的合成方法，以重氮化合物，亚胺，氨基磷酸酯为原料，以手性磷酸、醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，进行催化反应得到所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明合成方法具有原料简单易得，操作简单安全，高原子经济性，高收率，高选择性等优势。本发明方法所得到的α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物具有多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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