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公开(公告)号：CN100400106C
公开(公告)日：2008-07-09
申请号：CN02158636.5
申请日：2002-12-25
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 一种吐温(聚乙氧基油酸山梨醇)介入的锝-99m标记的异腈类配合物，为吐温和99mTc-(CNR)6的结合物，其中，所述的R选自被1～4个相同或不相同的C1-4烷基或C1-4烷氧基取代或未取代的C1-10烷基或C5-10环烷基，所述的配合物是按所述的湿法或药盒法制备的。本发明还涉及用于制备所述配合物的二步法药盒和其制备方法，该药盒A瓶为冻干药盒，其中冻干还原剂、pH缓冲剂和赋形剂的重量比为(0.1～10)∶(0.5～50)∶(20～200)，B瓶为溶液，其中异腈配体和吐温的重量比为1∶(10～60)。所述的配合物可用于人或动物的器官或组织中作为心肌和肿瘤的显像剂，提高了心/肝比和心/血比，更加有利于得到清晰、高质量的显像图像，并可实现心肌的提前显像。
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公开(公告)号：CN1260234C
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：CN03156043.1
申请日：2003-08-29
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及一种式I’的二膦酸衍生物以及一类以式I”二膦酸衍生物为配体的99mTc标记的二膦酸衍生物，所述标记物可应用于制备人和动物器官或组织的显像剂，特别是用于制备骨骼显像剂，其中，式I’的二膦酸衍生物为右上式，式中R1＝H，R2＝-CH2OCH3；式I″二膦酸衍生物配体为右下式，式中R1表示H或不存在，R2表示-CH2OCH3或＝CH2。
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公开(公告)号：CN1506372A
公开(公告)日：2004-06-23
申请号：CN02155285.1
申请日：2002-12-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K123/00
Abstract: 一种放射性核素锝－99m标记的异腈类配合物，其以三羰基锝([99mTc(CO)3]+)为中心核，与它配位的有机配体为特丁基异腈(t－Butylisonitrile，TBI)。所述的配合物是按湿法或冻干法制备，该配合物在人或动物的器官或组织中可用作显像剂，特别是用作心肌灌注显像剂，其具有心肌摄取高、滞留好、靶/非靶比值较高和价格便宜的优点。
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公开(公告)号：CN1322727A
公开(公告)日：2001-11-21
申请号：CN00107287.0
申请日：2000-05-08
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 一种锝－99m标记的锝氮核异腈类配合物,其是以[99mTc(V)≡N]2+为中心核,与它配位的异腈类配体可用式CN－R表示,式中R为取代或未取代的C1－10烷基或环烷基,所述的取代基为1－4个相同或不同的低级烷基或烷氧基。所述的配合物是按所述的湿法或冻干法制备的。本发明还涉及用于制备该配合物的药盒和它们的制备方法及所述配合物在人或动物的器官或组织中作为显像剂的用途,特别是用作心肌灌注显像剂,其具有在注射后早期有较高靶/非靶比值的优点。
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公开(公告)号：CN113200960B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114031652A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111298353.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物，其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，靶/非靶比值好，并且肝脏摄取较低，是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113200960A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113150032A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN112175025A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011090061.3
申请日：2020-10-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H13/08 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , C07B59/00 , A61K31/7135 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含苯环的葡萄糖衍生物及其应用。所述含苯环的葡萄糖衍生物具有如通式(I)所示的结构，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN109320557B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201811275057.7
申请日：2018-10-26
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的含异腈的帕博西尼衍生物，分子通式写为[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+，结构式中：以99mTc(CO)3核为中心核，CNPBB配体分子中的异腈基团的碳原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的水分子后形成[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+配合物，其中n等于2和3。通过配体CN2PBB和CN3PBB的合成，配合物[99mTc(CO)3(CN2PBB)3]+和[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+的合成等具体制备步骤，得到[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+配合物。该配合物放射化学纯度高、稳定性好，作为肿瘤显像剂应用在在核医学领域中。
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