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公开(公告)号：CN101823946A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN201010169423.8
申请日：2010-04-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101812035A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN101747274A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810203893.4
申请日：2008-12-02
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D221/04 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供一种制备治疗非典型精神病药物2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型A的方法，其特征在于该方法包括以下步骤：使2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶在丙酮、异丙醇或乙酸乙酯加热溶解后，通过重结晶得到晶型A。按照本发明方法所得的2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型A的总有关物质(HPLC测定)可以达到0.3％以下，且单个杂质小于0.1％。
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公开(公告)号：CN115124580B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202110336616.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维的晶型及其制备方法。具体公开了一种络塞维的制备方法，其包括如下步骤：将络塞维粗品与溶剂混合，进行析晶，得到络塞维的晶体；所述的溶剂为甲醇与“乙酸乙酯和/或二氯甲烷”的混合溶液。本发明的晶型具有良好的稳定性，吸湿性较弱，易于储存，对药物的优化和开发具有重要的价值。
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公开(公告)号：CN115124579A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110335705.9
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体公开了一种如式P6所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在缚酸剂的作用下，如式P5所示的化合物与叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)进行羟基保护反应，得如式P6所示的化合物；所述缚酸剂为咪唑。本发明方法成本便宜、收率及纯度高、且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113527386A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010306826.6
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN113527382A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010305764.7
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN105198837B
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201410253970.2
申请日：2014-06-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种沃替西汀氢溴酸盐晶体及其制备方法。该沃替西汀氢溴酸盐晶体在使用辐射源为Cu‑Kα的粉末X‑射线衍射图谱中，在衍射角2θ＝4.5±0.2、9.1±0.2、11.8±0.2、15.9±0.2、17.1±0.2、18.7±0.2、23.4±0.2、25.4±0.2度处有特征峰。本发明的沃替西汀氢溴酸盐晶体的纯度高、制备方法简便，而且重现性好。
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公开(公告)号：CN103880829B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201210563531.2
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10 , A61K31/4245 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途。该晶体的X-射线粉末衍射的特征衍射峰为：6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°。该阿齐沙坦晶体溶解性和稳定性好，杂质含量少，制备方法简单。
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公开(公告)号：CN103130794B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201110396826.0
申请日：2011-12-02
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与有机醇混合，在搅拌条件下结晶，即可；其中所述的有机醇为甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种。本发明还公开了另一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与N，N-二甲基甲酰胺混合，在搅拌条件下结晶，即可。本发明还提供了一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与甲醇混合后溶解，静置至析出晶体，即可；该晶体A为单晶；甲醇与卢拉西酮盐酸盐的体积质量比为50～200ml/g。本发明的方法能够得到水溶性更好的卢拉西酮盐酸盐的晶体A，并且制备方法简单，产率高，具有广泛的工业化前景，有毒溶剂残留小。
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