固体分散体及其药物组合物、以及它们的制备方法

    公开(公告)号:CN102083467A

    公开(公告)日:2011-06-01

    申请号:CN200980112995.8

    申请日:2009-03-10

    Abstract: 本发明不用超临界流体进行处理,使含有当在温度950℃下加热2小时时的失重在4重量%以下的多孔质硅类载体(球形多孔质二氧化硅等球形硅类载体等)的粉末状多孔质载体含浸水难溶性的活性成分的有机溶剂溶液,再除去有机溶剂,即获得上述活性成分负载在上述多孔质载体上而得的固体分散体。多孔质硅类载体可以是平均孔径10~40nm、吸油量175~500ml/100g的球形二氧化硅。可以用固体分散体和药学上可接受的载体来配制药物组合物(例如,片剂、颗粒剂或胶囊剂)。本发明提供能够改善水难溶性的活性成分(贝特类化合物等)的溶出度和生物利用度的固体分散体、药物组合物(或药物制剂)。

    吡唑并二氮杂萘衍生物
    53.
    发明授权

    公开(公告)号:CN100572381C

    公开(公告)日:2009-12-23

    申请号:CN200380104070.1

    申请日:2003-11-05

    Abstract: 本发明涉及抗哮喘效果和COPD预防、治疗效果优异的、安全性高的PDE IV抑制剂的开发。通式(1)(式中,A表示可以被选自羟基、卤素、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、羧基、低级烷氧基羰基、羧基低级亚烷基、低级烷氧基羰基低级亚烷基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰基氨基和脲基的取代基所取代的苯基、吡啶基、1-氧代吡啶基或噻吩基,R1是氢或选自羟基、卤素、氰基、硝基、低级烷氧基、氨基、羧基和低级烷氧基羰基的取代基,R2是氢或低级烷基,m是1~3的整数)所示的化合物或其医药上所允许的盐具有优异的PDE IV抑制作用,安全性高,可以作为抗哮喘剂和COPD预防、治疗剂使用。

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