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公开(公告)号：CN112759596B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202110006813.1
申请日：2021-01-05
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D489/08
Abstract: 本发明公开了一种纳布啡的制备方法及其中间体，所述的制备方法以吗啡为原料，经酰化、催化氧化、钯/碳加氢还原、氯甲酸‑1‑氯乙酯脱N‑甲基、水解脱保护、氮‑甲基环丁烷取代而制备纳布啡。该方法从起始原料即引入了手性中心，在整个反应过程中，未采用会影响手性中心的反应和试剂，且整个反应过程仅使用常规的方法和设备，操作简便，条件温和，路线短，总体收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113912492A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202010646274.3
申请日：2020-07-07
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种氟比洛芬酯的精制方法，所述精制方法采用将氟比洛芬酯粗品分散在非亲水性非质子有机溶剂中，加入碱性水溶液并在一定温度下搅拌一段时间，再经分相、水洗、饱和食盐水洗涤，有机相干燥、浓缩，从而得到氟比洛芬酯精制品。本发明的精制方法操作简单、条件温和、生产成本低，经本方法精制后的氟比洛芬酯产品纯度高、收率高。
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公开(公告)号：CN110330500B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201910631339.4
申请日：2019-07-12
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D489/08 , C07D489/02
Abstract: 本发明公开了一种6β‑羟基‑7,8‑二氢‑吗啡衍生物的立体选择性合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：(i)式VI化合物在亲水有机溶剂中，在催化量C1‑C4烷酸存在下，被硼氢化钠还原为式VII化合物；(ii)将步骤(i)得到的式VII化合物分离，得到式VIII化合物；这里，式VI、式VII和VIII中取代基定义详见说明书。
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公开(公告)号：CN113640425A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202110968614.9
申请日：2021-08-23
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/72 , G01N30/04 , G01N30/30 , G01N30/16 , G01N30/60 , G01N30/86 , G01N30/88
Abstract: 本发明提供了一种磺胺甲噁唑原料药中硫酸二甲酯含量的检测方法，包括：A)取磺胺甲噁唑原料药与氨水混合，加入溶剂萃取，取上清液得到供试品溶液；将对照品硫酸二甲酯与氨水混合，加入溶剂萃取，取上清液得到对照品溶液；B)采用气相色谱‑质谱法分别对供试品溶液和对照品溶液进行测定，外标法定量；检测条件为：色谱柱：毛细管柱气相色谱柱；载气为氦气；采用分流进样模式；升温程序：起始柱温为50～70℃，保持4min，以30℃/min的速率升温至200℃，保持6min。本发明提供了一种操作简单、快速、灵敏度高、专属性强、重复性好的磺胺甲噁唑原料药中硫酸二甲酯含量的检测方法。
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公开(公告)号：CN112979553A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201911306915.4
申请日：2019-12-17
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D233/58 , C07D233/64 , C07D233/56 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种右美托咪定的合成方法，该方法以(2,3‑二甲基苯基)(1H‑咪唑‑5‑基)甲酮(I)为起始物料，与氯甲酸乙酯作用下得到4‑(2,3‑二甲基苯甲酰基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸乙酯(II)，再与甲醛发生反应得到4‑(1‑(2,3‑二甲基苯基)乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸乙酯(III)，经手性催化还原得到(S)‑4‑(1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸乙酯(Ⅳ)，最后脱保护得到右美托咪定，本发明的合成方法合成路线短，操作简单，产率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112759596A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN202110006813.1
申请日：2021-01-05
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D489/08
Abstract: 本发明公开了一种纳布啡的制备方法及其中间体，所述的制备方法以吗啡为原料，经酰化、催化氧化、钯/碳加氢还原、氯甲酸‑1‑氯乙酯脱N‑甲基、水解脱保护、氮‑甲基环丁烷取代而制备纳布啡。该方法从起始原料即引入了手性中心，在整个反应过程中，未采用会影响手性中心的反应和试剂，且整个反应过程仅使用常规的方法和设备，操作简便，条件温和，路线短，总体收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108727444B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201710257413.1
申请日：2017-04-19
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07H17/00 , C07H1/00 , C07D489/02 , C07H13/06 , C07H13/08
Abstract: 本发明公开了吗啡‑6‑β‑D‑葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中间体化合物。该发明采用了如式(I)所示的中间体合成吗啡‑6‑β‑D‑葡萄糖醛酸苷，各取代基的定义详见说明书。与现有技术相比，采用本发明的合成方法，能够在短时间内快速反应完毕，获得收率高且纯度高、易于工业化的吗啡‑6‑β‑D‑葡萄糖醛酸苷，将糖苷化反应的反应时间缩短至2～10h。
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公开(公告)号：CN111346078A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811577702.0
申请日：2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种经鼻粘膜给药的药物组合物，包含他喷他多或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该经鼻粘膜给药的药物组合物的制备方法包括：将他喷他多或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂微粉化以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到他喷他多或其药学上可接受的盐的微粒。该经鼻粘膜给药的药物组合物用于抗抑郁症及其相关疾病等病症的治疗。
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公开(公告)号：CN111346077A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811570572.8
申请日：2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种透皮给药的药物组合物，包含他喷他多或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药药物组合物的制备方法包括：将他喷他多或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到他喷他多或其药学上可接受的盐的微粒。该透皮给药药物组合物可以使他喷他多或其药学上可接受的盐迅速吸收，达到麻醉前镇静的目的且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给小儿带来的不良心理作用。同时，该药物组合物还可以用来预防和/或治疗、延缓患帕金森疾病。
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公开(公告)号：CN111346058A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811570560.5
申请日：2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: A61K9/14 , A61K31/5517 , A61K9/127 , A61P25/24 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种苯二氮 类化合物经鼻粘膜给药的药物组合物，其包括式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，式(I)中R1和R2的定义详见说明书；所述药物组合物的制备方法包括将所述苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化，任选地加入增熔剂，混合均匀，得到物理混合物，再经热熔挤出并微粉化，得到所述苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐的微粒。此外，还提供了上述药物组合物的制备方法和用途。该药物组合物可以用于抑郁症和谵妄等病症的治疗。
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