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公开(公告)号:CN102001996B
公开(公告)日:2012-10-24
申请号:CN200910195105.6
申请日:2009-09-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D215/56
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及一种抑制结核杆菌生长的化合物及其制备方法。本发明的针对日益严重的结核病疫情以及耐药结核病的出现,提供具有通式(I)结构的1-乙基-4-羟基-2-氧-N’-十三甲酰基-1,2-二氢喹啉-3-甲酰肼或其药学可接受的无毒盐。本发明的化合物经体外结核杆菌抑制试验证实,可以有效地抑制结核杆菌的生长MIC范围0.4-2ug/ml,而且对临床耐药结核杆菌的生长也有明显的抑制效果。
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公开(公告)号:CN102010889A
公开(公告)日:2011-04-13
申请号:CN200910195225.6
申请日:2009-09-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药生物技术领域,涉及一种建立抗结核杆菌药物筛选模型的方法,具体涉及一种以结核杆菌海藻糖磷酸磷酸酶为靶点的抗结核杆菌药物筛选模型,及其利用所述筛选模型筛选海藻糖磷酸磷酸酶抑制剂的方法。本发明通过比较阳性对照组、阴性对照组和样品组在反应后630nm下的光吸收强度,用于以结核杆菌海藻糖磷酸磷酸酶为靶点的抑制剂筛选,进而筛选抗结核药物筛选。所建立的模型筛选获得的结核杆菌海藻糖磷酸磷酸酶抑制剂具有与现有技术抗结核药物完全不同的作用靶点,能有效筛选新的抗结核菌的候选药物。
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公开(公告)号:CN102001996A
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:CN200910195105.6
申请日:2009-09-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D215/56 , A61K31/4704 , A61P31/06
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及一种抑制结核杆菌生长的化合物及其制备方法。本发明的针对日益严重的结核病疫情以及耐药结核病的出现,提供具有通式(I)结构的1-乙基-4-羟基-2-氧-N’-十三甲酰基-1,2-二氢喹啉-3-甲酰肼或其药学可接受的无毒盐。本发明的化合物经体外结核杆菌抑制试验证实,可以有效地抑制结核杆菌的生长MIC范围0.4-2ug/ml,而且对临床耐药结核杆菌的生长也有明显的抑制效果。
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公开(公告)号:CN100518821C
公开(公告)日:2009-07-29
申请号:CN200610116053.5
申请日:2006-09-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及基因工程领域和结核疫苗领域。近十几年来由于结核耐药株增多和结核分枝杆菌与HIV的共感染,导致结核病发病率增高,成为继HIV之后人类的第二大杀手。目前全球广泛使用的唯一的结核病疫苗是BCG。本发明提供了一种新型Ag85B,ESAT-6嵌合蛋白疫苗。这种新的嵌合蛋白疫苗与佐剂MPL-TDM共免疫小鼠后,IgG2a/IgG1的比例和IFN-γ的分泌都比Ag85B-ESAT-6融合蛋白高,后者已被报道在结核杆菌感染后可以产生与BCG同等的保护效果。因此,Ag85B,ESAT-6嵌合亚单位疫苗有可能成为一种有效的新的蛋白多肽疫苗而用于结核分枝杆菌的预防。
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公开(公告)号:CN101307306A
公开(公告)日:2008-11-19
申请号:CN200810039604.1
申请日:2008-06-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C12N9/00 , C12Q1/25 , A61K31/53 , A61K31/4155 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一个可用于筛选抗结核药物的靶点蛋白。该靶点蛋白是结核杆菌H37Rv来源的吲哚-3-甘油磷酸合成酶IGPS。其抑制剂化合物I(N-苯基-6-哌啶基-N′-奎宁-8-并哒嗪-1,3,5-三嗪-2,4-二胺)和化合物II(5-[3-(3,5-二甲基-1-氢-吡唑)-2-羟基-丙氧基]-2-甲基-1-(p-苯甲基)吲哚-3-羧酸)在对结核杆菌生长的体外抑制试验中,能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中,化合物I对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度为0.625μg/ml;化合物II对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度为0.2μg/ml;化合物I和化合物II对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度都为0.1μg/ml;化合物I和化合物II对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度都为0.1μg/ml。
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公开(公告)号:CN101041625A
公开(公告)日:2007-09-26
申请号:CN200710040027.3
申请日:2007-04-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/28 , A61K31/138 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种可以有效抑制结核杆菌生长的新的化合物及其应用。该化合物名称为1,1,14,14-四(2,6-二甲基苯基)-2,13-二氧代-6,9-二氨代-4,11-二羟基正十四烷。经对该化合物进行体外抑制结核杆菌生长测定和用莽草酸对该化合物进行抑制结核杆菌生长互补试验,表明该化合物可有效抑制结核杆菌生长,MIC=6.25μg/mL。因此,该化合物可用于制备治疗相关结核病的药物。
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公开(公告)号:CN1966721A
公开(公告)日:2007-05-23
申请号:CN200610118403.1
申请日:2006-11-16
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于分子生物学领域,具体地说,本发明提供了一种通过检测该基因的表达情况区分结核杆菌北京家族的方法。本发明通过序列分析或Western blot方法检测Rv0927c基因是否突变或者被表达;不能正常表达Rv0927c基因的待检菌株即为结核杆菌北京基因型菌株。与其它区分北京基因型的方法相比,本发明具有操作简便,费用不高,在一般实验室就可完成的特点,适于在临床或者检测研究中快速鉴定结核杆菌菌种。
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公开(公告)号:CN1793367A
公开(公告)日:2006-06-28
申请号:CN200510030776.9
申请日:2005-10-27
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属基因重组技术领域,具体为一种抗结核杆菌的重组蛋白,它由抗原Ag85B-Mpt64第190-198位多肽和Mtb8.4基因连在一起,克隆进大肠杆菌载体进行表达,然后进一步纯化获得。记为Ag85B-Mpt64190-198-Mtb8.4(SEQ.ID.NO.1)。该蛋白可以用作抗结核杆菌亚单位疫苗。
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公开(公告)号:CN1342771A
公开(公告)日:2002-04-03
申请号:CN01126781.X
申请日:2001-09-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及在大肠杆菌中重组表达结核分枝杆菌Ag85B抗原。以标准毒力株H37Rv DNA为模板,用PCR法克隆抗原85B的编码基因。将该基因重组到表达型质粒pQE30中,表达的His6 Tag融合蛋白分子质量约32ku,用亲和层析一步法纯化的重组蛋白纯度好,得率高,为进一步的免疫研究创造条件。
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