公开(公告)号：CN101307306A

公开(公告)日：2008-11-19

申请号：CN200810039604.1

申请日：2008-06-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王洪海 ,  沈洪波 ,  王菲菲 ,  黄强 ,  胡海荣 ,  徐胜凤 ,  杨艳萍

IPC: C12N9/00 ,  C12Q1/25 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4155 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一个可用于筛选抗结核药物的靶点蛋白。该靶点蛋白是结核杆菌H37Rv来源的吲哚－3－甘油磷酸合成酶IGPS。其抑制剂化合物I(N－苯基－6－哌啶基－N′－奎宁－8－并哒嗪－1，3，5－三嗪－2，4－二胺)和化合物II(5－[3－(3，5－二甲基－1－氢－吡唑)－2－羟基－丙氧基]－2－甲基－1－(p－苯甲基)吲哚－3－羧酸)在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物I对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度为0.625μg/ml；化合物II对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度为0.2μg/ml；化合物I和化合物II对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度都为0.1μg/ml；化合物I和化合物II对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度都为0.1μg/ml。