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公开(公告)号：CN106248950A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201510334504.1
申请日：2015-06-14
Applicant: 复旦大学
IPC: G01N33/68
CPC classification number: G01N33/6812
Abstract: 本发明属生物医药检验领域，具体涉及经修饰的KatG蛋白在制备检测INH耐药结核杆菌制剂中的应用，本发明实验显示KatG蛋白中赖氨酸位点的修饰如乙酰化，琥珀酰化等翻译后修饰可以显著降低结核杆菌KatG的酶活性，从而引起对INH的耐药。本发明的修饰katG蛋白,修饰多肽及其类似物可用于制备INH耐药结核杆菌及INH耐药结核病诊断制剂，以及用于建立检测包含耐受异烟肼(INH)的耐药结核杆菌和耐药结核病的方法。
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公开(公告)号：CN101054375B
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200710040765.8
申请日：2007-05-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D453/02 , A61K31/49 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种N-苯基-6-哌啶基-N′-奎宁-8-并哒嗪-1，3，5-三嗪-2，4-二胺(N′-[1-(2-hydroxyphenyl)ethylidene]-4，5-dihydro-1H-benzo[g]indazole-3-carbohydrazide)化合物及其应用，该化合物在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)为0.625μg/ml；化合物对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml；化合物对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml。该化合物可以用于制备治疗结核病及其他微生物引起的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101054375A
公开(公告)日：2007-10-17
申请号：CN200710040765.8
申请日：2007-05-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D453/02 , A61K31/49 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种N－苯基－6－哌啶基－N′－奎宁－8－并哒嗪－1，3，5－三嗪－2，4－二胺(N′－[1－(2－hydroxyphenyl)ethylidene]－4，5－dihydro－1H－benzo[g]indazole－3－carbohydrazide)化合物及其应用，该化合物在对结核杆菌生长的体外抑制试验中，能够显著的抑制结核杆菌的生长。其中，化合物对结核杆菌H37Ra的最小抑菌浓度(MIC)为0.625μg/ml；化合物对标准有毒株H37Rv的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml；化合物对结核杆菌临床耐药菌株的最小抑菌浓度(MIC)为0.1μg/ml。该化合物可以用于制备治疗结核病及其他微生物引起的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103360294A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210088290.0
申请日：2012-03-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C335/16 , C07C335/18 , C07D307/52 , C07D295/135 , A61K31/17 , A61K31/535 , A61K31/341 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及具有抗结核活性的化合物，具体涉及式(I)结构的抑制结核杆菌生长的硫脲类化合物及其制备方法和应用。经体外结核杆菌的抑制试验证实，本发明制得的化合物不仅具有显著好的抗敏感结核杆菌活性MIC 0.09-1.5μg/ml，而且对耐药结核杆菌的抑制作用也非常明显MIC 0.37-1.5μg/ml。所述化合物显示出极高的成药价值，可进一步制备抑制结核杆菌并治疗由结核杆菌引起的结核病的药物。
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公开(公告)号：CN102156823A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110040325.9
申请日：2011-02-18
Applicant: 复旦大学
IPC: G06F19/10
Abstract: 本发明属于蛋白质结构预测和药物分子虚拟筛选技术领域，具体为一种靶向作用于蛋白激酶非活性构象的化合物筛选方法。本发明包括蛋白激酶活性链段构象预测方法，从激酶的DFG-in活性构象来产生相应的DFG-out非活性构象；还包含II型抑制剂对接后结合构象的挑选方法，用于构象预测和虚拟筛选中小分子的挑选。本发明已经在7种已知非活性构象的蛋白激酶上进行了计算验证，成功率接近96%。本发明方法已用于预测结核杆菌的PknB蛋白激酶的非活性构象，并虚拟筛选了PknB可能的II型抑制剂，经抑菌实验验证，已发现2种小分子已证明具有抑菌作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103360294B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201210088290.0
申请日：2012-03-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C335/16 , C07C335/18 , C07D307/52 , C07D295/135 , A61K31/17 , A61K31/535 , A61K31/341 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及具有抗结核活性的化合物，具体涉及式(I)结构的抑制结核杆菌生长的硫脲类化合物及其制备方法和应用。经体外结核杆菌的抑制试验证实，本发明制得的化合物不仅具有显著好的抗敏感结核杆菌活性MIC 0.09-1.5ug/ml，而且对耐药结核杆菌的抑制作用也非常明显MIC 0.37-1.5ug/ml。所述化合物显示出极高的成药价值，可进一步制备抑制结核杆菌并治疗由结核杆菌引起的结核病的药物。
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公开(公告)号：CN102156823B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201110040325.9
申请日：2011-02-18
Applicant: 复旦大学
IPC: G06F19/10
Abstract: 本发明属于蛋白质结构预测和药物分子虚拟筛选技术领域，具体为一种靶向作用于蛋白激酶非活性构象的化合物筛选方法。本发明包括蛋白激酶活性链段构象预测方法，从激酶的DFG-in活性构象来产生相应的DFG-out非活性构象；还包含II型抑制剂对接后结合构象的挑选方法，用于构象预测和虚拟筛选中小分子的挑选。本发明已经在7种已知非活性构象的蛋白激酶上进行了计算验证，成功率接近96%。本发明方法已用于预测结核杆菌的PknB蛋白激酶的非活性构象，并虚拟筛选了PknB可能的II型抑制剂，经抑菌实验验证，已发现2种小分子已证明具有抑菌作用。
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公开(公告)号：CN102001996B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200910195105.6
申请日：2009-09-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D215/56
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种抑制结核杆菌生长的化合物及其制备方法。本发明的针对日益严重的结核病疫情以及耐药结核病的出现，提供具有通式(I)结构的1-乙基-4-羟基-2-氧-N’-十三甲酰基-1，2-二氢喹啉-3-甲酰肼或其药学可接受的无毒盐。本发明的化合物经体外结核杆菌抑制试验证实，可以有效地抑制结核杆菌的生长MIC范围0.4-2ug/ml，而且对临床耐药结核杆菌的生长也有明显的抑制效果。
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公开(公告)号：CN102010889A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200910195225.6
申请日：2009-09-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药生物技术领域，涉及一种建立抗结核杆菌药物筛选模型的方法，具体涉及一种以结核杆菌海藻糖磷酸磷酸酶为靶点的抗结核杆菌药物筛选模型，及其利用所述筛选模型筛选海藻糖磷酸磷酸酶抑制剂的方法。本发明通过比较阳性对照组、阴性对照组和样品组在反应后630nm下的光吸收强度，用于以结核杆菌海藻糖磷酸磷酸酶为靶点的抑制剂筛选，进而筛选抗结核药物筛选。所建立的模型筛选获得的结核杆菌海藻糖磷酸磷酸酶抑制剂具有与现有技术抗结核药物完全不同的作用靶点，能有效筛选新的抗结核菌的候选药物。
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公开(公告)号：CN102001996A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200910195105.6
申请日：2009-09-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D215/56 , A61K31/4704 , A61P31/06
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种抑制结核杆菌生长的化合物及其制备方法。本发明的针对日益严重的结核病疫情以及耐药结核病的出现，提供具有通式(I)结构的1-乙基-4-羟基-2-氧-N’-十三甲酰基-1，2-二氢喹啉-3-甲酰肼或其药学可接受的无毒盐。本发明的化合物经体外结核杆菌抑制试验证实，可以有效地抑制结核杆菌的生长MIC范围0.4-2ug/ml，而且对临床耐药结核杆菌的生长也有明显的抑制效果。
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