公开(公告)号：CN103497090A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201310385582.5

申请日：2013-08-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  郑晨 ,  熊方均 ,  陈玮琦 ,  何秋琴 ,  陈文学

IPC: C07C39/14 ,  C07C37/86 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C37/86 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/14

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为光学活性取代3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚的制备方法。本发明方法是在有机溶剂存在下，（RS）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚与（1S,2S）-（+）-环己二胺或（1R,2R）-（-）-环己二胺结晶，然后在无机酸或有机酸的醇溶液中解析环己二胺即得（R）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚或（S）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚。此方法反应条件温和，产品纯度高，操作简单，适合工业生产。

公开(公告)号：CN103087072A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310045202.3

申请日：2013-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  何秋琴 ,  熊方均 ,  陈文学 ,  王新龙

IPC: C07D491/22 ,  C07D491/147

CPC classification number: C07D491/147

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种（+）-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物（+）-三环羟内酯的制备，步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得（+）-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好，适合大规模制备。

公开(公告)号：CN102827030A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201210356040.0

申请日：2012-09-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  陈晓飞 ,  何秋琴

IPC: C07C255/20 ,  C07C253/30

CPC classification number: Y02P20/55 ,  Y02P20/584

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种(3R，5R)-3，5-二羟基-6-氰基己酸酯(I)的制备方法。具体步骤如下：1、3-硅氧基环戊酸酐(II)经不对称催化醇解制备(R)-3-硅氧基-5-烷氧基-5-氧代戊酸(III)；2、III与氰乙酸酯经缩合制备(R)-2-氰基-3-氧代-5-硅氧基庚二酸二酯(IV)；3、IV经脱羧，脱硅保护基制备(R)-3-羟基-5-氧代-6-氰基己酸酯(V)；4、由V不对称还原制备得产物；本发明方法反应条件温和，操作简便，原料价廉易得，所用手性催化剂用量少且可定量回收，所得产物具有高收率，高立体选择性，尤其是避免使用剧毒氰化物，对环境友好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102260215A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110123827.8

申请日：2011-05-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  古双喜 ,  何秋琴 ,  马晓东 ,  杨世琼

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式（Ⅰ）所示，包括其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。

公开(公告)号：CN102229547A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：CN201110099552.9

申请日：2011-04-20

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 陈芬儿 ,  古双喜 ,  马晓东 ,  何秋琴 ,  郑永唐 ,  张旋 ,  杨柳萌

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/40 ,  A61K31/63 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物及其制备方法和用途。所述萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物的制备方法包括，以1-萘酚或2-萘酚为原料,与2-碘代-4-取代苯甲醚发生Ullmann反应生成中间体A；中间体A在三溴化硼作用下发生去甲基化反应得到中间体B；中间体B与4-（溴乙酰氨基）苯磺酰胺衍生物在碱作用下生成目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且较低细胞毒性较低。因此含有该类化合物的组合物可用作治疗艾滋病等相关药物。

公开(公告)号：CN102219717A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201110099575.X

申请日：2011-04-20

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 陈芬儿 ,  马晓东 ,  古双喜 ,  何秋琴 ,  郑永唐 ,  张旋 ,  杨柳萌

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/40 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种N-苯基芳基甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性（纳摩尔级），且部分化合物对多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，有望成为抗HIV的候选药物。