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    甲噻酰胺的合成工艺
    41.
    发明公开
    甲噻酰胺的合成工艺 失效 转让

    公开(公告)号：CN101544633A

    公开(公告)日：2009-09-30

    申请号：CN200810052548.5

    申请日：2008-03-28

    Applicant: 南开大学

    Inventor： 范志金 ,  杨知昆 ,  左翔 ,  范志银 ,  吴琼 ,  郑琴香 ,  张海科

    IPC: C07D417/12 ,  A01P3/00

    Abstract: 本发明提供了制备甲噻酰胺的合成工艺以及合成该化合物的各中间体的合成工艺，同时公开这些中间体的纯化方法以及甲噻酰胺的纯化方法。以碳酸二乙酯与水合肼反应制备的肼基甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应制备得3－(乙氧基羰基腙基)丁酸乙酯；在二氯亚砜中滴加3－(乙氧基羰基－腙)－丁酸乙酯溶液，减压蒸馏得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯；该酯与NaOH的甲醇溶液水解后酸化制备得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸，再和二氯亚砜反应制得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰氯；将2－氨基－5－甲基噻唑与4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰氯反应制得产品甲噻酰胺。本发明公开了合成甲噻酰胺的最佳条件。

    噻二唑甲酰胺衍生物及其合成方法和生物活性
    43.
    发明授权
    噻二唑甲酰胺衍生物及其合成方法和生物活性 失效 转让

    公开(公告)号：CN100488963C

    公开(公告)日：2009-05-20

    申请号：CN200710056433.9

    申请日：2007-01-12

    Applicant: 南开大学

    Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  苑建勋 ,  贾俊超 ,  吴琼 ,  左翔 ,  马琳

    IPC: C07D417/12 ,  C07D271/04 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

    Abstract: 本发明提供了制备一类4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺类化合物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体取代氨基噻唑的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2-二唑和1，3-噻唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑和2氨基-1，3-噻唑，它们具有如下的化学结构通式：SZG系列 以及中间体合成的新化合物包括3种含氨基乙腈的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和1种含嘧啶氨的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及1种含1，3，4-噻二唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和8种含噻唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及8种2-氨基噻唑中间体，其中2种是未见文献报道的新化合物；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导植物的抗病作用，尤其是诱导烟草抗TMV的作用。

    含噁二唑环的噻二唑衍生物及其合成方法和生物活性
    44.
    发明授权
    含噁二唑环的噻二唑衍生物及其合成方法和生物活性 失效 转让

    公开(公告)号：CN100488962C

    公开(公告)日：2009-05-20

    申请号：CN200710056435.8

    申请日：2007-01-12

    Applicant: 南开大学

    Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  徐政专 ,  左翔 ,  马琳 ,  王海英 ,  陈建宇

    IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

    Abstract: 本发明提供了制备一类含噁二唑的1，2，3-噻二唑衍生物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2-二唑和3，4-二唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑和1，3，4-噁二唑，它们具有如下的化学结构通式： E系列合成的新化合物包括15种含噁二唑的1，2，3-噻二唑衍生物以及部分中间体；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导烟草抗TMV的作用。

    具有诱导金丝桃属植物次生代谢活性的新化合物
    45.
    发明公开
    具有诱导金丝桃属植物次生代谢活性的新化合物 失效

    公开(公告)号：CN101020667A

    公开(公告)日：2007-08-22

    申请号：CN200710056909.9

    申请日：2007-03-12

    Applicant: 南开大学

    Inventor： 范志金 ,  刘晓娜 ,  孙君社 ,  石祖贵 ,  吴琼 ,  刘秀峰 ,  巴库勒夫·瓦西里耶·阿勒克什维奇

    IPC: C07D271/04 ,  C07D417/12 ,  A01G7/06 ,  A01G7/00

    Abstract: 本发明系统的评价了噻酰菌胺(TDL)及其杂环酰胺和芳环酰胺及其中间体4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰对甲氧基苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－2’，6’－二氯苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－5’－甲基－1’，3’－噻唑－2’－胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－3’－氯－4’－甲基苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－1’，3’－噻唑－2’－胺和4－(2’，4’－二氯苯基－5－正丙基－1，3－噻唑－2－胺通过组织培养和活体植株以及室内生物反应器诱导贯叶连翘和元宝草产生金丝桃素类物质金丝桃素(Hyperisin，简称HP)、伪(假)金丝桃素(Pseudohypericin，简称PHP)、原假金丝桃素(Protopseudohypericin，简称PPHP)、贯叶金丝桃素(Hyperforin，简称HF)的活性。研究发现，SZG系列的化合物和LD系列化合物其及中间体具有诱导贯叶连翘和元宝草组培苗代谢产物PHP，HP或HF合成的能力并能诱导生物量的增加；在水培条件下验证了SZG－7的诱导活性，并且诱导时间的规律得到基本确定；在固体培养条件下，添加25微摩尔/升与50微摩尔/升的SZG－7相比，对代谢产物的合成影响的差异不显著。活体植株以及生物反应器诱导培养也能产生同样的诱导效果。本发明公开了上述化合物的诱导活性及其测定方法。

    苯并[1,2,3]噻二唑衍生物及其合成方法和用途
    46.
    发明公开
    苯并[1,2,3]噻二唑衍生物及其合成方法和用途 失效

    公开(公告)号：CN1785983A

    公开(公告)日：2006-06-14

    申请号：CN200510122338.5

    申请日：2005-12-14

    Applicant: 南开大学

    Inventor： 范志金 ,  鲍丽丽 ,  刘秀峰 ,  范志银 ,  张永刚 ,  苑建勋 ,  聂开晟 ,  石祖贵

    IPC: C07D285/14 ,  C07D417/12 ,  A01P3/00

    Abstract: 本发明提供制备一类苯并噻二唑取代基的甲脒类衍生物和苯并噻二唑甲酰胺类衍生物及其合成方法和直接的抗烟草花叶病毒的活性和诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性以及其抑菌活性，涉及与碳环稠合的含1，2－二唑的杂环化合物，它们具有如上化学结构式，其中包括10种含苯并[1，2，3]噻二唑取代基的甲脒类衍生物和10种取代的苯并[1，2，3]噻二唑－7－甲酰胺衍生物。本发明公开了这些化合物的合成方法及其抗烟草花叶病毒的活性和他们诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性以及对农业真菌的抑制作用。

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