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公开(公告)号：CN103664792A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359468.0
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
CPC classification number: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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![(R)-2-[[[3-甲基-4-硝基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]苯并咪唑的制备方法](/CN/2011/1/17/images/201110089477.jpg)
公开(公告)号：CN102731478A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110089477.8
申请日：2011-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开一种制备(R)-2-[[[3-甲基-4-硝基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]苯并咪唑的方法，其特征在于包括使2-[[[3-甲基-4硝基-2-吡啶基]甲基]硫基]苯并咪唑或其盐与过量的氧化剂在溶剂中在不对称诱导效应催化剂存在下进行反应的步骤，且所述2-[[[3-甲基-4硝基-2-吡啶基]甲基]硫基]苯并咪唑或其盐与氧化剂的摩尔比为约1∶1～1∶2.0。通过本发明方法制得的(R)-2-[[[3-甲基-4-硝基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]苯并咪唑具有极高的光学纯度和收率。
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公开(公告)号：CN115141237B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202110336631.0
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体包括如式P2所示的化合物的制备方法和如式P3所示的化合物的制备方法，其中，如式P2所示的化合物的制备方法包括下述步骤：醇类溶剂中，将如式P1所示的化合物与NH3进行脱保护基反应，得到如式P2所示的化合物。本发明制备络塞维中间体的方法收率高、环境友好、适合工业化。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115124578B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202110336623.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113527386B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202010306826.6
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113527050B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202010305744.X
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN115141237A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202110336631.0
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体包括如式P2所示的化合物的制备方法和如式P3所示的化合物的制备方法，其中，如式P2所示的化合物的制备方法包括下述步骤：醇类溶剂中，将如式P1所示的化合物与NH3进行脱保护基反应，得到如式P2所示的化合物。本发明制备络塞维中间体的方法收率高、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN115124580A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110336616.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维的晶型及其制备方法。具体公开了一种络塞维的制备方法，其包括如下步骤：将络塞维粗品与溶剂混合，进行析晶，得到络塞维的晶体；所述的溶剂为甲醇与“乙酸乙酯和/或二氯甲烷”的混合溶液。本发明的晶型具有良好的稳定性，吸湿性较弱，易于储存，对药物的优化和开发具有重要的价值。
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公开(公告)号：CN113527397A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010306822.8
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN113527384A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010305752.4
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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