公开(公告)号：CN101412699A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200710047267.6

申请日：2007-10-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 隋强 ,  王小妹 ,  王哲烽 ,  时惠麟 ,  王小梅 ,  孙玮鸿

IPC: C07D277/56

Abstract: 本发明提供一种2－(3－甲醛基－4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯的制备方法，该方法以对氰基苯酚和硫代乙酰胺为原料，反应得到4－羟基硫代苯甲酰胺，所得产物和2－氯乙酰乙酸乙酯反应得到2－(4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯，再与乌洛托品反应得到2－(3－甲醛基－4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯。

公开(公告)号：CN101139325A

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：CN200610030935.X

申请日：2006-09-07

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 隋强 ,  王小妹 ,  王哲烽 ,  时惠麟

IPC: C07D277/56

Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2－(3－氰基－4－异丁氧基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。

公开(公告)号：CN1995040A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610023121.3

申请日：2006-01-05

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 王小妹 ,  隋强 ,  王哲烽 ,  王鹏 ,  时惠麟

IPC: C07D477/06 ,  C07D477/20 ,  C07D519/06 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明公开了一种4－甲基－7－氧－1－氮杂双环[3.2.0]庚－2－烯－2－羧酸类衍生物的制备方法。本发明以两相溶剂作为催化氢化的溶剂，简化了分离纯化的操作方法。本发明对设备及反应条件的要求相对较低，适合大规模的生产。另外本方法仅涉及常用的原材料及试剂，所得产品的成本相对较低，也有利于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN108299523B

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201710026189.5

申请日：2017-01-13

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张红亮 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  梁茜 ,  李昌盛

IPC: C07H13/08 ,  C07H1/00 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。

公开(公告)号：CN108727207B

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201710253470.2

申请日：2017-04-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 梁茜 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  张红亮 ,  李昌盛

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/22

Abstract: 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法。本发明的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法包括如下步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可。该方法产物产率和纯度高，后处理简单，适于工业化生产：

公开(公告)号：CN110218168A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201810174936.4

申请日：2018-03-02

Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 何军 ,  成佳佳 ,  王哲烽 ,  李昌盛 ,  王君吉 ,  周思维 ,  曾馨 ,  王笑笑 ,  杨亚妮 ,  卞玮 ,  倪美萍 ,  益兵 ,  王圣利 ,  牛明浩

IPC: C07C403/20

Abstract: 本发明公开了一种如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L-半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯制备成如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108299523A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201710026189.5

申请日：2017-01-13

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张红亮 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  梁茜 ,  李昌盛

IPC: C07H13/08 ,  C07H1/00 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。

公开(公告)号：CN104926712B

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201410106516.4

申请日：2014-03-20

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 薛燕 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  袁博 ,  韩璐 ,  时惠麟

IPC: C07D209/52

Abstract: 本发明提供了一用于合成(1S,3aR,6aS)‑八氢环戊二烯并[c]吡咯‑1‑羧酸的中间体‑化合物c的制备方法，包括将化合物b在醇类溶剂中、并在雷尼镍存在下还原得到化合物c；反应条件为：反应温度为70‑90℃，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或几种；见路线VI；其中化学式中的R1选自苄氧羰酰基或叔丁氧羰基，R2选自C1‑C4的烷基。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。

公开(公告)号：CN106146424A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510128243.8

申请日：2015-03-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 韩璐 ,  王圣利 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  袁博

IPC: C07D261/08

CPC classification number: C07D261/08

Abstract: 本发明公开了一种5-甲基-3,4-二苯基异噁唑的制备方法，其包含下列步骤：在甲醇和水中，在无机碱存在下，将化合物2进行脱水反应，制得5-甲基-3,4-二苯基异噁唑即可。

公开(公告)号：CN102234273B

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201010151973.7

申请日：2010-04-21

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 王哲烽 ,  隋强 ,  王小妹 ,  段炼 ,  时惠麟 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  李丙英 ,  许光

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。