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公开(公告)号：CN101712701A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200846.4
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂中，在缩合试剂作用下，如式E所示的化合物与式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101570530A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200810036840.8
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种制备如式D所示的黄酮类二聚化合物的合成方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式A所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可制得如式D所示的黄酮类二聚化合物；其中，n＝1～9；Bn为苄基。本发明还公开了该方法所用的新的中间体化合物A及其制备方法。与现有的合成如式D所示的黄酮类二聚物的方法相比，本发明的方法操作更简单，路线更短，收率更高。
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公开(公告)号：CN104231009B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201310227197.8
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种果聚糖、其中间体、制备方法及用途。该果聚糖I的制备方法包括：在有机溶剂中，在碱性试剂的作用下，将化合物II进行脱保护基反应，得到化合物I即可；其中，n=0～14，m=5～18；R3、R4、Rm为相同或者不相同的酰基。本发明的果聚糖具有较好的抗肿瘤活性，且其制备条件温和，产率较高。
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公开(公告)号：CN103420811B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201210158093.1
申请日：2012-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C43/178 , C07C41/28 , C07C69/007 , C07C67/14 , C07D317/22 , C07D317/72 , C07D239/34
CPC classification number: C07C41/28 , C07C43/1782 , C07D239/34 , C07D317/22
Abstract: 本发明公开了一种制备安立生坦的中间体Ⅳ，及其的制备方法和制备安立生坦的方法。该中间体化合物为S构型的化合物，可以不经过拆分直接合成安立生坦，克服了现有技术上的缺陷，提高合成的原子利用率，降低成本，并且适用于工业生产。本发明还公开了制备安立生坦的其他中间体Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ以及制备安立生坦的两种方法。
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公开(公告)号：CN104231009A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310227197.8
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种果聚糖、其中间体、制备方法及用途。该果聚糖I的制备方法包括：在有机溶剂中，在碱性试剂的作用下，将化合物II进行脱保护基反应，得到化合物I即可；其中，n=0～14，m=5～18；R3、R4、Rm为相同或者不相同的酰基。本发明的果聚糖具有较好的抗肿瘤活性，且其制备条件温和，产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102690307A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201210186825.8
申请日：2009-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了制备化合物Ⅰ的中间体化合物3。以及该中间体3的制备方法，其包括：将化合物1和化合物2进行亲核取代反应，即可。本发明还公开了化合物4的制备方法，包括：将化合物3进行脱氢芳构化的反应，即可得到化合物4。通过本发明的中间体3制备化合物I，其反应条件温和，操作简便，产率较高，纯度较高，对环境友好。
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公开(公告)号：CN101712667B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200810200851.5
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式L所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式M所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8。本发明还涉及如式L所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式L所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101812099A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200910046545.5
申请日：2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P9/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式B所示的黄酮类化合物：其中，R4为H、葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基；所述的葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基由基团中1位碳与母核相连。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。本发明还公开了制备该化合物中所用的新的中间体化合物。本发明的化合物溶解性较好、7位上为脱氧葡萄糖，进入人体后不易降解，具有较好的防治心脑血管疾病的活性，毒性较低。并且，本发明的化合物可有机合成制得，相比于许多黄酮苷化合物只能从天然植物中提取而言，极大地降低了成本，利于应用于工业化生产。式B
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公开(公告)号：CN101712706A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200855.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式J所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式K所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式J所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式J所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712704A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200848.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，将如式B所示的化合物经脱羟基保护基反应，即可制得如式A所示的黄酮类化合物；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及本发明制备如式B所示的新中间体化合物及其制备方法。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明的合成方法使得该化合物的大规模工业化生产成为可能，并且本发明的方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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