公开(公告)号：CN114195933A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202111589841.7

申请日：2021-12-23

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  杨以仁 ,  高莉燕 ,  陈叶

IPC: C08F220/54 ,  C08F220/34 ,  C08F222/38 ,  C08F220/06 ,  D21H21/22 ,  D21H17/37 ,  D21H17/45 ,  D21H17/17 ,  D21H17/67 ,  D21H17/29 ,  D21H17/66 ,  D21H21/14 ,  D21H21/16

Abstract: 本发明提供了纸张增厚剂制备方法及增厚纸张浆料制备方法，纸张增厚剂的制备方法，包括下述重量份的组分：90～99份N‑异丙基丙烯酰胺单体I；1～10份甲基丙烯酸二甲氨乙酯阳离子型单体II；0～2份甲叉双丙烯酰胺交联剂III；0～6份甲基丙烯酸阴离子型单体IV；相对于现有技术，本发明有绿色环保、操作简单、适用于工业化生产的特点，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN109111353B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN201811115167.7

申请日：2018-09-25

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 彭智勇 ,  施裕华 ,  陆建军 ,  钱伟 ,  刘明 ,  陈叶 ,  胡保 ,  吴凯

IPC: C07C45/64 ,  C07C49/245

Abstract: 本发明公开了一种覆盆子酮反应装置及覆盆子酮连续化制备方法，以4‑甲酰基苯酚钠溶液和丙酮为原料，以水为溶剂，于微反应器内进行连续化的醛酮缩合反应，得到4‑(3‑氧代‑1‑丁烯)苯酚钠盐的水溶液；该中间体溶液不经过分离，加入催化剂后，在带有推进式螺旋桨的管式反应器内，继续与氢气进行反应，选择性还原烯烃，得到覆盆子酮钠盐的水溶液，再经过中和、结晶等后处理操作，得到覆盆子酮；本发明合成过程中只用到水为溶剂，提高了催化剂分离的安全性，产物选择性高达99％，过度还原而生成的覆盆子醇不足0.2％；本发明反应系统无放大效应，具有连续反应稳定性好的特点，操作简便、生产周期短、生产工艺简单、污染少能耗低等优点，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN109369417B

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN201811219177.5

申请日：2018-10-19

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 钱伟 ,  陆建军 ,  彭智勇 ,  周勤华 ,  刘艳嫔 ,  吴秋伟 ,  谈春晓

IPC: C07C209/40 ,  C07C211/42

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基茚满衍生物的制备方法，以1‑茚酮衍生物为起始原料，经肟化反应后，在氯化铝等路易斯酸催化条件下，在硼金属还原试剂作用下将羰基和羟肟同步还原并得到2‑氨基茚满衍生物。本发明还提供了由上述合成方法制得的2‑氨基茚满衍生物及对应中间体衍生物。与现有技术的2‑氨基茚满衍生物合成方法相比，本发明的2‑氨基茚满衍生物合成方法具备下述有益效果：1)反应步骤只有两步，对比现有技术的制备步骤明显减少；2)成本较低、操作简便、收率高；3)适合大规模工业化生产，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN112457204A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011347848.3

申请日：2020-11-26

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  黄宗玺 ,  俞章丽 ,  李守鑫 ,  唐晨 ,  朱涛 ,  钱伟 ,  许宏

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/58

Abstract: 本发明涉及一种S构型苯乙胺盐酸盐化合物的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括以下步骤：步骤(1)间苯二甲醚与乙酰氯在路易斯酸条件下发生傅克反应，生成中间体A；步骤(2)中间体A不分离再与盐酸羟胺反应生成中间体B；步骤(3)中间体B在还原剂条件下还原得到化合物C；步骤(4)化合物C经过有机酸拆分得到S构型的化合物D有机盐；步骤(5)有机盐经过解离再成盐得目标产物化合物E。本发明的制备方法具有以有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的特点。

公开(公告)号：CN110003032A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910356979.9

申请日：2019-04-29

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 钱伟 ,  施裕华 ,  彭智勇 ,  谢南生 ,  陆建军 ,  文春林 ,  刘明 ,  顾文雅

IPC: C07C229/22 ,  C07C227/26 ,  C07C215/40 ,  C07C213/04 ,  C07C255/26 ,  C07C253/14

Abstract: 本发明公开了左旋肉碱的连续化制备方法，具体的制备过程如下：(1)将(S)-环氧氯丙烷和三甲胺盐酸盐水溶液采用计量泵按比例泵入混合器一内，混合均匀后，泵入微通道反应器一内进行胺化反应，得到季铵盐水溶液进行下一步反应；(2)季铵盐水溶液不经分离纯化，直接通入混合器二中，进行氰化反应，得到L-腈化物水溶液直接进行下一步反应；(3)L-腈化物水溶液不经分离纯化，转入微通道反应器三内，制得左旋肉碱水溶液；(4)反应完毕，得到的左旋肉碱水溶液再经过后处理操作，得到高纯度的左旋肉碱。本发明的制备方法具有连续反应稳定性好，操作简便、生产周期短、生产工艺简单、污染少能耗低等优点，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN108129298A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810012777.8

申请日：2018-01-06

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 钱伟

IPC: C07C65/21 ,  C07C51/295

Abstract: 本发明公开了一种香草酸连续化生产设备及生产方法，包括至少包括配料单元、投料单元、反应单元、淬灭单元和离心单元，所述配料单元包括氢氧化钾配料罐和香草醛配料罐，所述氢氧化钾配料罐出口处设置有阀门一；所述投料单元包括氢氧化钾投料罐和香草醛投料罐；所述反应单元的一端通过保温管道与投料单元相接，所述淬灭单元设置有pH计，所述淬灭单元与所述离心单元相接。本发明香草酸连续化生产设备跟现有技术相比，具有以下有益效果：1、本发明生产设备，以碱熔合成工艺为基础，该工艺采用的原料只有香草酸、氢氧化钾、盐酸和水，成本较低，操作简便；2、本发明反应时间短，香草酸未在强碱性下被破坏，收率及纯度也得到了有效提高。

公开(公告)号：CN102675510B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201210188639.8

申请日：2012-05-28

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 彭智勇 ,  李继超 ,  文春林 ,  葛建利

IPC: C08F126/02 ,  C08F8/44 ,  C08J3/24 ,  C08K5/42 ,  A61P3/12

Abstract: 本发明公开了一种合成司维拉姆的方法，旨在提供一种适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的司维拉姆合成新方法，此方法可用于生产司维拉姆的盐酸盐或碳酸盐，属于药物合成领域。本发明以1-卤代-3-磺酰氧基-2-丙醇为交联剂，在碱性条件下，与聚烯丙胺盐酸盐反应，生成交联聚烯丙胺后，经酸化、成盐等工序，得到司维拉姆盐酸盐或碳酸盐。它相比于其它合成方法，此工艺过程操作简便，反应时间缩短70％以上，产物的磷吸附能力强，达到5.0-6.5mmol/g。

公开(公告)号：CN119859136A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202311365320.2

申请日：2023-10-19

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 钱伟 ,  冯宇 ,  张贞生 ,  渠冬冬 ,  卢刚 ,  程静

IPC: C07D333/38

Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利关键中间体化合物G及其制备方法，属于药物合成技术领域。该中间体是化学式(G)所示的化合物，其制备方法包括以下步骤：(1)在引发剂偶氮二异丁腈参与的条件下，化合物D与N‑溴代丁二酰亚胺反应，得到化合物E；(2)化合物E与二甲胺盐酸盐反应，得到化合物F；(3)化合物F在碱的作用下水解反应，得到瑞卢戈利中间体化合物G。本发明反应条件温和，反应收率高、产品好纯化、生产成本低，绿色环保，适合商业规模化。

公开(公告)号：CN119775163A

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202411481802.9

申请日：2024-10-23

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  许宏 ,  杨燕 ,  肖雄 ,  冯培 ,  文春林

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43

Abstract: 本发明公开了一种(S)‑3‑氨基丁腈盐酸盐类化合物的制备方法，包括如下步骤：S1氯化反应：在反应溶剂中，加入氯化亚砜，催化剂，控制一定的温度下，滴加化合物1，滴加完毕，在一定的温度度下反应，滴加至水中淬灭，得化合物2的水溶液；S2氰化反应：将化合物2加入到反应溶剂中，加入30％氰化钠溶液，控制一定的温度，反应一定的时间，反应结束后，萃取分层，有机相使用氯化钠溶液洗涤，浓缩得到化合物5；S3成盐反应：将HCl(gas)有机溶剂的溶液滴加到化合物5的有机溶剂中，控制一定的温度，反应一定的时间，反应结束后，降温，过滤，干燥，得到目标化合物6。本发明以68.5％摩尔收率得到(S)‑3‑氨基丁腈盐酸盐，成本低，具有很强的成本竞争力。

公开(公告)号：CN119431219A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411530216.9

申请日：2024-10-30

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  钱伟 ,  王悦 ,  卢昶 ,  文春林 ,  黄盼盼 ,  彭智勇

IPC: C07D211/42 ,  C07D211/44

Abstract: 本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物及其合成方法，其以化合物N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为起始原料，首先四氢吡咯类化合物先活化羰基，再和亚硝基苯反应，生成手性氮氧化合物。接着在硫酸盐中脱氮，生成ɑ‑羟基酮。随后羰基被还原剂还原生成邻二羟基化合物，再被选择性氟试剂进攻，得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分得到目标产物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点，适合大规模工业化生产，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。