-
公开(公告)号：CN102267932A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110161251.4
申请日：2011-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基取代磺酸酯类化合物及其应用，本发明所公开的式(I)所示的4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基取代磺酸酯类化合物，作为新中间体，在制备维拉佐酮及其药学上可接受的盐中的应用，克服了现有文献报道制备方法中的缺陷和不足，更适合应用于盐酸维拉佐酮的大量产业化制备，具明显的创造性，具备较大的积极进步效果和实际应用价值。式(I)所示化合物结构通式如下：
-
公开(公告)号：CN101759693A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。结构通式如下：
-
![一种2-甲基-4-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯胺的制备方法](/CN/2023/1/126/images/202310634648.jpg)
公开(公告)号：CN119059980A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310634648.3
申请日：2023-05-31
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C221/00 , C07C223/06 , C07C231/12 , C07C235/20
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)苯胺的制备方法。具体地，本发明提供了一种化合物31的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，化合物30发生如下式所示氨基反应，得到化合物31即可，所述碱为碱金属碳酸盐。本发明的方法的原料和试剂价廉易得，可高产率制得替米沙坦关键中间体。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN102452994B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201010523864.3
申请日：2010-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/22
Abstract: 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R1-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH2作用下反应得目标产物(1)：其中，R1代表碳原子数小于等于7的烷基；R2为苯基、苄基或异丙基。本发明使用叔丁醇钾等代替现有技术中常用的丁基锂、六甲基二硅基胺基锂等试剂能在常温下反应，且缩短了反应时间，投料完成后反应即完成，随后就可进行后处理操作，节约了动力学成本；后处理过程中没有大量气体放出，安全性高；获得的目标化合物高产率、高纯度，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN103145585B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201110403986.3
申请日：2011-12-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C255/19 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了一种2，2-二甲基氰基乙酰胺的制备方法，所述的方法包括步骤：将氢钠、氰基乙酰胺和甲基化试剂混合、反应，得到2，2-二甲基氰基乙酰胺。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102452994A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010523864.3
申请日：2010-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/22
Abstract: 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R1-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH2作用下反应得目标产物(1)：其中，R1代表碳原子数小于等于7的烷基；R2为苯基、苄基或异丙基。本发明使用叔丁醇钾等代替现有技术中常用的丁基锂、六甲基二硅基胺基锂等试剂能在常温下反应，且缩短了反应时间，投料完成后反应即完成，随后就可进行后处理操作，节约了动力学成本；后处理过程中没有大量气体放出，安全性高；获得的目标化合物高产率、高纯度，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN102070580A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110021991.8
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80 , B01J27/08
Abstract: 本发明提供了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法，具体步骤为：将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用下，与式(VI)化合物反应，然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(II)。本发明将式(II)化合物应用于决奈达隆的关键中间体(I)的制备，避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化等反应条件，大幅减低其制备成本，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。
-
公开(公告)号：CN101985438A
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200910055544.7
申请日：2009-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/108 , C07D333/22 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D295/108 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D295/10 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：。
-
公开(公告)号：CN118791456A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202410436270.0
申请日：2024-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D311/30 , C07D405/04 , A61P35/00 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/453 , A61K31/352
Abstract: 本发明公开了一类3’,8‑双取代槲皮素衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明公开了一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对K562(人慢性髓系白血病细胞)、NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)、A549(人肺癌细胞)及HCT‑116(人结肠癌细胞)中的至少一种显示较强抗肿瘤细胞增殖活性；对人正常细胞MRC‑5(人胚肺成纤维细胞)毒性小；心脏毒性低；溶解性好；有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂应用。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN114478422B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202011146809.7
申请日：2020-10-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D263/22 , C07D263/24 , C07C201/12 , C07C205/51 , C07C227/04 , C07C229/08
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式(I)所示化合物；方法(2)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式(III)所示化合物在如式(II)所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。#imgabs0#
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
62
records
(took 0.073 seconds)
