公开(公告)号：CN114478422B

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202011146809.7

申请日：2020-10-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  何茶生 ,  翟自然 ,  周阳 ,  杜新丽

IPC: C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08

Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式(I)所示化合物；方法(2)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式(III)所示化合物在如式(II)所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114478422A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202011146809.7

申请日：2020-10-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  何茶生 ,  翟自然 ,  周阳 ,  杜新丽

IPC: C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08

Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式(I)所示化合物；方法(2)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式(III)所示化合物在如式(II)所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。

公开(公告)号：CN119677734A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202380058928.2

申请日：2023-08-07

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 王冠 ,  胡志京 ,  杜新丽 ,  葛玉强 ,  解鹏 ,  马良 ,  李建其 ,  万泽红

IPC: C07D417/12 ,  C07D211/06 ,  C07D277/60 ,  C07D221/00 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

Abstract: 提供芳杂环并环己烷基氨基烷基哌啶衍生物、制备方法及其用途。具体地，提供一种式(I)化合物、其立体异构体、其互变异构体或其药学上可接受的盐，及其制备方法，用于激活5‑HT1A受体和多巴胺D2、D3受体活性，以及在制备帕金森病药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116554145A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202210113063.2

申请日：2022-01-29

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 王冠 ,  胡志京 ,  杜新丽 ,  葛玉强 ,  李建其 ,  马良 ,  解鹏 ,  万泽红

IPC: C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明涉及芳烷基‑4‑(1H)吲哚基哌嗪衍生物、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在制备预防和/或治疗与哺乳动物5‑羟色胺受体和/或多巴胺受体相关的中枢神经系统疾病药物中的应用。