公开(公告)号：CN114478422B

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202011146809.7

申请日：2020-10-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  何茶生 ,  翟自然 ,  周阳 ,  杜新丽

IPC: C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08

Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式(I)所示化合物；方法(2)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式(III)所示化合物在如式(II)所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114478422A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202011146809.7

申请日：2020-10-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  何茶生 ,  翟自然 ,  周阳 ,  杜新丽

IPC: C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08

Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式(I)所示化合物；方法(2)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式(III)所示化合物在如式(II)所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。