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公开(公告)号：CN112645952B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202011549680.4
申请日：2020-12-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D473/34 , C12P17/18
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的合成方法，其合成路线如下：具体为，化合物Ⅳ中加入X来成盐，所述X为盐酸、硫酸、磷酸或柠檬酸；然后以化合物Ⅲ为底物，在pH 6.0的PB缓冲溶液中，在辅酶和辅酶循环酶的存在下，以羰基还原酶为催化剂，不对称还原Ⅲ，获得化合物Ⅱ；然后加入碱获得化合物Ⅰ；其中，所述羰基还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明进行底物成盐增加溶解性后进行反应，48h反应完全，催化率≥1，ee值＞99％，实现了(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的绿色经济合成。
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公开(公告)号：CN113354694A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110507877.X
申请日：2021-05-10
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/073 , C07H1/06
Abstract: 本发明涉及制药领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷的制备方法，通过式Ⅱ所示结构的化合物与三乙胺/甲醇发生脱羟基保护反应制得。采用本发明所公开的技术方案后，总收率高，目标产物的纯度高，产品稳定性好，适合于大规模生产。同时，由于本发明所采用的原料成本低，工艺条件温和不苛刻，因此该方法易操作，易推广。
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公开(公告)号：CN112940053A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110219886.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN113373187B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202110576147.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种氮杂环化合物C27H30FNO6的酶催化合成方法，所述氮杂环化合物C27H30FNO6为1H‑吡咯‑1‑庚酸,3‑羧基‑5‑(4‑氟苯基)‑β,δ‑二羟基‑2‑(1‑甲基乙基)‑4‑苯基‑,(βR,δR)‑(ACl)。在脂肪酶、助溶剂、缓冲液的存在下，催化化合物II制备所述氮杂环化合物C27H30FNO6，其合成路线为，#imgabs0#本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了氮杂环化合物C27H30FNO6生物法的制备，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112220748B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202011159423.X
申请日：2020-10-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K31/4545 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/32 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P17/00
Abstract: 本发明属于制药领域，特别是涉及口服液制剂领域，更为具体的说是涉及地氯雷他定口服液制剂及其制备方法，所述地氯雷他定口服制剂为水剂，由地氯雷他定活性组分、稳定剂、药学上可接受的辅料及溶剂水组成。本发明公开的地氯雷他定口服溶液剂及其制备方法，制备工艺简单，患者依从性良好。通过影响因素试验和加速试验可知，采用本专利处方工艺可制得质量稳定的产品。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112430197B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202011370858.9
申请日：2020-11-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C255/21 , C07C253/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种3‑氧代‑5‑羟基‑6‑氰基己酸叔丁酯的合成方法，以金属锂和二异丙胺为原料，在苯乙烯的作用下引发反应，制备中间产物LDA，解决了现有技术中反应温度过低的难题，不需要进行进一步处理，直接与原料乙酸叔丁酯混合，在微通道反应器中制备中间体α‑锂代乙酸叔丁酯，再将该中间体与4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯在微通道反应器中制备目标产物3‑氧代‑5‑羟基‑6‑氰基己酸叔丁酯，大幅缩短了反应时间，污染小、污染物排放少，成本低、后处理简单，收率达到99％，纯度99％以上，特别适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112410276B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202011364791.8
申请日：2020-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶重组菌株及构建方法和应用，所述重组菌株以pET‑30a质粒为载体，表达2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶基因；所述2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明在大肠杆菌中实现了重组表达，手性选择ee值可达100％，可以替代现有的化学法进行(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的高效清洁生产。
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公开(公告)号：CN113372286B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110580938.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法，该方法以式II所示化合物为原料，将式II所示化合物与五硫化二磷混合，并逐滴加入CS2，再加入盐酸，制备式I所示的目标化合物。本发明通过一步法制备1‑苯基‑5‑巯基四氮唑，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，适合于工业化生产。通过本发明公开的一步法制备得到的1‑苯基‑5‑巯基四氮唑产品纯度高。
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公开(公告)号：CN113354700B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110490805.9
申请日：2021-05-06
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述制备工艺收率高，产物纯度高，产品更稳定，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN112662637B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011491582.X
申请日：2020-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甲酸脱氢酶突变体及其制备方法和应用，属于生物工程领域。甲酸脱氢酶突变体的核苷酸序列如SEQ ID No.1所示；其氨基酸序列如SEQ ID No.2所示。将甲酸脱氢酶突变体的目的基因导入大肠杆菌获得含有该基因的基因工程菌，通过培养该基因工程菌和优化发酵工艺，实现重组甲酸脱氢酶的制备，并将其应用于生物催化反应制备(3R,5R)‑3,5‑二羟基己酸酯类化合物。本发明提供了一种催化活性和酶稳定性均较好的甲酸脱氢酶突变体，可用于(3R,5R)‑3,5‑二羟基己酸酯类化合物的合成，能够大幅度提高底物的转化率，得到高光学纯度的产品，极大地降低了医药中间体的生产成本。
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