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公开(公告)号：CN111233975A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201811433490.9
申请日：2018-11-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及与整合素有高度亲和力具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的高度稳定的多功能短肽mn，多肽修饰的复合物、递药系统及其在制备肿瘤诊断和治疗药物中的用途。本发明经实验，结果显示：mn修饰的药物均被表达整合素的阳性细胞和肿瘤组织特异性摄取，具有良好的肿瘤靶向和影像功能；mn修饰的高分子载体材料构建的递药系统有效地将所包载药物递送至靶组织，显著提高肿瘤的诊断与治疗效果。本发明制备的药物与广泛使用的整合素配体c(RGDyK)相比，mn血清中稳定性更好，与整合素结合能力更强，所修饰的载体系统的免疫原性显著低于c(RGDyK)等所修饰的载体系统，其介导的体内主动靶向递药效果更优，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109897089A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201711301651.4
申请日：2017-12-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用，尤其是多功能靶向D构型多肽分子DVS，及L构型多肽LVS及D构型多肽修饰的复合物、递药系统及其肿瘤诊断和治疗中的用途，实验结果显示：DVS在血清中比LVS更稳定；DVS和LVS所修饰的模型药物均被肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、脑胶质瘤干细胞样细胞和肿瘤组织特异性摄取，具有良好的肿瘤靶向和影像功能；DVS和LVS修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统均有效地将所包载模型药物递送至靶组织，能显著提高肿瘤的诊断与治疗效果，LVS或DVS均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DVS的效果优于LVS，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109554396A
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201710873012.9
申请日：2017-09-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学与生物材料技术领域，涉及咪唑衍生物及其基因递释系统，具体涉及具有高转染效率和良好生物相容性的2-氨基咪唑及其基因递释系统。实验证明，2-氨基咪唑修饰的阳离子材料作为一种新型非病毒载体，在多种细胞系中具有高转染效率和良好生物相容性，转染效率达到了PEI 25K和lipofectamine 2000的水平；所述非病毒载体包载治疗基因pORF-hTRAIL，显著提高了对肿瘤细胞的杀伤作用。
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公开(公告)号：CN107224569A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201610179691.5
申请日：2016-03-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域，公开了一种新型的硼替佐米水溶性药用组合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的药用组合物由硼替佐米和羟基酸在一定的溶液中混合并通过冷冻干燥或溶剂挥发等方式干燥制成；该水溶性药用组合物中硼替佐米的溶解速度明显加快，光照及高温稳定性显著增加，进而表现出比硼替佐米更为稳定的抗肿瘤效果。本发明的药用组合物可进一步与其他药用成分的组合物及与药学上可接受载体的组合物制成各种剂型，用于肿瘤的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106699845A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510772430.X
申请日：2015-11-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种stapled‑RGD多肽及其在肿瘤靶向递送中的应用。本发明采用装订肽环化技术设计并制备了具备与整合素高结合活性、跨生物膜屏障能力的多功能靶向多肽分子stapled‑RGD，及其修饰的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用，结果显示：本发明的stapled‑RGD所携带的模型药物被表达整合素的阳性细胞、肿瘤拟态血管和肿瘤球组织特异性摄取，具有更强的肿瘤靶向和影像功能和亲和生物膜屏障组成细胞的能力；stapled‑RGD修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所包载模型药物递送至靶组织，显著提高抗肿瘤药效，该stapled‑RGD可介导药物或纳米递药系统跨生物膜屏障、主动寻靶、在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106565825A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610150524.8
申请日：2016-03-16
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07K7/06 , A61K49/0004 , A61K49/0082 , A61K49/0084 , A61K49/0093 , C07K7/64
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一类高稳定性的、具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的多功能靶向多肽分子，其修饰的复合物，递药系统，在肿瘤诊断和治疗中的用途。具体涉及与血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和神经纤毛蛋白‑1(NRP‑1)高结合活性的逆序D构型多肽DA7R(D构型氨基酸序列DRDPDPDLDWDTDA)和首尾酰胺键环合多肽cA7R(L构型氨基酸序列c(CATWLPPR))，其修饰的荧光素和药物，其修饰的高分子载体材料及其构建的递药系统，在肿瘤影像和治疗中的应用。结果显示：所述多肽在血清中更稳定；具有更强的肿瘤靶向和影像功能；其构建的多肽药物复合物和纳米递药系统更有效地将药物递送至靶组织，显著提高抗肿瘤药效，其直接与抗肿瘤药物联合使用能显著增强抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN104072581A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201310111290.2
申请日：2013-03-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及D构型多肽及其基因递释系统，具体涉及与神经纤毛蛋白NRP-1高结合活性、具有脑肿瘤靶向和肿瘤组织穿透能力的D构型多肽及其修饰的基因递释系统。本发明所述D构型多肽可以介导纳米递释系统向肿瘤靶向递送药物，用于实现向脑原位胶质瘤的靶向治疗。经体内外实验表明，D构型多肽修饰的基因载体，可以显著提高基因转染效率，所述基因载体包载治疗基因pORF-hTRAIL可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN102212116B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201010141218.0
申请日：2010-04-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K49/00 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX，及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明，本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征；将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上，并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束，可以介导跨越血脑屏障，将所载物质传递到脑组织；包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后，可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。
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公开(公告)号：CN101352572B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200710044233.1
申请日：2007-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61P35/00 , C07D475/08
Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种高效制备叶酸羧基复合物的方法及其在基于叶酸靶向的药物研制中的应用。本发明介导多羟基聚合物，利用立体位阻选择性合成方法制备叶酸γ—羧基复合物。在普通反应试剂和温和反应条件下，先将叶酸与多羟基聚合物形成以叶酸γ—羧基连接为主的多酯聚合物；再用双胺或单胺类化合物进行胺解转化，并利用高分子与小分子在体积上的悬殊差异，大大简单纯化过程，得到含量高达90％以上的叶酸γ—羧基与胺类化合物的复合物。为进一步制备具有肿瘤靶向特性的叶酸γ—羧基复合物，如叶酸(γ)—二乙三胺五醋酸等，提供优质中间体。
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