公开(公告)号：CN111233975A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201811433490.9

申请日：2018-11-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  李锦阳 ,  谢操

IPC: C07K7/06 ,  A61K47/42 ,  A61K9/127

Abstract: 本发明属药学领域，涉及与整合素有高度亲和力具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的高度稳定的多功能短肽mn，多肽修饰的复合物、递药系统及其在制备肿瘤诊断和治疗药物中的用途。本发明经实验，结果显示：mn修饰的药物均被表达整合素的阳性细胞和肿瘤组织特异性摄取，具有良好的肿瘤靶向和影像功能；mn修饰的高分子载体材料构建的递药系统有效地将所包载药物递送至靶组织，显著提高肿瘤的诊断与治疗效果。本发明制备的药物与广泛使用的整合素配体c(RGDyK)相比，mn血清中稳定性更好，与整合素结合能力更强，所修饰的载体系统的免疫原性显著低于c(RGDyK)等所修饰的载体系统，其介导的体内主动靶向递药效果更优，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115607685A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202110795433.0

申请日：2021-07-14

Applicant: 复旦大学 ,  上海徐汇上医中山免疫治疗技术转化研究中心

Inventor： 陆五元 ,  李锦阳 ,  黄欣 ,  陆家晟

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/69 ,  A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K38/10 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种脂质体递药系统，包括脂质体、靶向分子以及包载在脂质体内的多肽药物，其中，所述脂质体采用氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇、聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺和马来酰亚胺基‑聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺制备；其中，所述靶向分子是脂质体表面偶联的抗体，所述抗体是具有靶向作用的人源化CD33抗体，所述人源化CD33抗体的轻链序列为SEQ ID NO:1，所述人源化CD33抗体的重链序列为SEQ ID NO:2；其中，所述多肽药物是p53激动肽。

公开(公告)号：CN115887678A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211680640.2

申请日：2022-12-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆五元 ,  李锦阳 ,  陆家晟

IPC: A61K47/42 ,  A61K47/24 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种脂质体递药系统及其应用。该脂质体递药系统包括脂质体和包封在脂质体内的活性药物，所述的脂质体的原料中至少含有带马来酰亚胺基团的磷脂，所述的脂质体的表面修饰有功能性靶向分子，该功能性靶向分子和活性药物的靶标相同，且所述的功能性靶向分子具有能与马来酰亚胺基团偶联的巯基。本发明的脂质体递药系统能够实现对活性药物的精准靶向递送，大大提高活性药物的治疗效果。

公开(公告)号：CN111920768A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201910392582.5

申请日：2019-05-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  王晓艺 ,  李锦阳 ,  谢操

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种包载分子靶向药物的脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的用途。本发明的分子靶向药物脂质体由分子靶向药物、脂质体成分如磷脂、胆固醇、mPEG-DSPE和/或靶向分子修饰的PEG-DSPE等组成。本发明通过主动或被动载药方式将分子靶向药物包载入脂质体内水相或磷脂双分子层制备而成，可实现对肿瘤靶向递药，显著增强分子靶向药物抗肿瘤尤其是抗脑部肿瘤的效果。进一步所述分子靶向药物脂质体与药学上可接受的药用成分和/或稀释剂的组合制成各种剂型，用于靶向治疗肿瘤，具有潜在临床应用价值。