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公开(公告)号：CN105541736A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610052162.9
申请日：2016-01-26
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)MPGF和MPGH及其制备方法和应用。本发明通过对PD153035的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为MPGF(式I)和MPGH(式II)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—MPGF和MPGH能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，与PD153035相比，对突变EGFR肺癌细胞系PC-9具有更强的抑制增殖作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂MPGF和MPGH的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
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公开(公告)号：CN109824765A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910183059.1
申请日：2019-03-12
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07K14/00 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/34 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明属生物医药领域，具体涉及具有c-Met靶向性的环状多肽，尤其涉及放射性核素68Ga标记的c-Met示踪剂68Ga-NOTA-AEEA-AH111972及其制备方法，本发明还涉及该示踪剂作为非小细胞肺癌(NSCLC)PET成像显像剂的应用。本发明所提供的探针采用短半衰期放射性核素68Ga(T1/2～68min)标记，不但能减少不必要的放射性损伤，其体外成像设备PET还能提供高分辨率图像，且在此基础上进行了相应结构优化，以改善其药代动力学。
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公开(公告)号：CN107329100B
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710553119.5
申请日：2017-07-07
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: G01R33/561 , A61B5/055
Abstract: 本发明提供一种多核素多频共振同步成像系统，用于检测肿瘤离子动态平衡、能量代谢、分子靶点变化、肿瘤微环境变化，该系统可同时发射与1H、23Na、31P、19F四个核素对应的射频脉冲信号，并同步接收所述四核素的核磁共振负载信号；该多核素多频共振同步成像系统包括：信号激发系统、多核素多频信号激发与采集系统、磁化系统和成像系统；所述多核素多频信号激发与采集系统包括1H、23Na、31P、19F四个核素通道模块，每个核素通道模块均包括信号激发功放子模块和信号采集子模块；所述磁化系统包括磁体和射频发射线圈；所述成像系统包括信号前置放大器、信号采集命令模块、图像重建模块、图像后处理及显示模块和图像数据库。
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公开(公告)号：CN107596394A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710730761.6
申请日：2017-08-23
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K51/04 , C07D403/04 , G01N21/31 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了采用全自动化、一步法合成18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂的方法，属化学合成领域。所述方法可按如下步骤依次进行：1)将来自于加速器的18F离子和水传到接收瓶并导入到阴离子交换柱中；2)利用强碱弱酸盐、乙腈以及离子液体的混合溶液将所述阴离子交换柱中的18F离子进行洗脱并传送到反应瓶；3)将前体溶于DMSO、乙腈或DMF溶液中，加缓冲溶液使溶液pH＝2，将溶液加入到所述反应瓶中在惰性气体的保护下进行加热：4)降低温度，对所述反应瓶中的粗产物通过固相萃取C18小柱纯化；5)对步骤4)所得溶液的目标产物进行分离、收集，即得。本发明具备多用途、产量大、效率高、合成时间短和成本低等特点，能够满足大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN105712942B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201610052178.X
申请日：2016-01-26
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂IRSF和IRSH及其制备方法和应用。本发明通过对吉非替尼化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为IRSF(式I)和IRSH(式II)，研究表明IRSF和IRSH具有更好的水溶性和更小的毒副作用，同时对突变EGFR非小细胞肺癌具有较强抑制活性，研究发现其是通过抑制肿瘤细胞表皮生长因子受体酪氨酸激酶磷酸化，阻碍下游信号通路活化，从而达到促进肿瘤细胞凋亡的目的。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105770915A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610118529.2
申请日：2016-03-02
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
CPC classification number: A61K49/10 , A61K49/101 , A61K49/1839
Abstract: 本发明公开了一种经呼吸道递送的纳米1H?19F?31P多核磁共振分子成像探针及其制备方法，属于医学诊断技术领域。本发明经呼吸道途径递送的纳米1H?19F?31P多核磁共振分子成像探针是通过下列步骤制备得到：一、将一种或几种磷脂类表面活性剂均匀混合，用氯仿或者氯仿与甲醇的混合溶剂进行溶解，烘干后分散于水中，得到磷脂类表面活性剂的共混物；二、将全氟化碳、甘油均匀分散于表面活性剂的共混物中；三、去除掉未有效包覆的组分，纯化制得可经呼吸道递送的多核磁共振分子成像探针。研究表明，经呼吸道递送本发明的纳米1H?19F?31P多核磁共振分子成像探针后，能够提供肿瘤病变位置多核成像信息，减少成像对比剂用量，提高肺癌分子成像在体检测效果。
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公开(公告)号：CN105759232A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610121428.0
申请日：2016-03-03
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
CPC classification number: G01R33/44 , A61B5/055 , A61B5/72 , A61B5/7225 , A61B5/7235
Abstract: 本发明提出一种磁共振成像的多元同步采集控制系统，包括：宽频多核多通道射频发射模块，用于产生经调制的中频信号，并将所述中频信号搬移到观察核的共振频率处；数字中频接收模块，用于接收所述中频信号；梯度控制及系统主控模块，用以提供系统所需要的脉冲梯度信号以及系统控制的同步信号；系统时钟模块，用于产生系统工作时所需的时钟脉冲；所述宽频多核多通道射频发射模块，所述数字中频接收模块，所述梯度控制及系统主控模块及所述系统时钟模块均与集线器相连，进而通过以太网连接至采样计算机。
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公开(公告)号：CN105662415A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610121437.X
申请日：2016-03-03
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
IPC: A61B5/055
CPC classification number: A61B5/055 , A61B5/0033 , A61B5/7203 , A61B2576/00
Abstract: 本发明公开一种多核磁共振成像系统，包括：磁体，用于产生稳定均匀的静磁场，使被测组织产生磁化；多核发生器，与所述磁体相连，用于在所述磁体的作用下产生具有多个不同频率的射频脉冲信号，从而得到多种原子核下被测组织的图像；计算机系统，与所述多核发生器相连，用于实现全局控制功能，包括产生脉冲序列，完成被测组织的扫描，进行图像采集、重建、显示和存贮。通过本发明可得到多种原子核的成像信息，减少了多核MR影像的伪影，同时可减少病人的痛苦，节约时间。
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公开(公告)号：CN103656693B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310711309.7
申请日：2013-12-20
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
IPC: A61K51/00 , C07D239/94 , C12Q1/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种18F标记的喹唑啉类EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用，属化学合成领域。本发明的一种18F标记的喹唑啉类EGFR正电子示踪剂具有式II所示的化学结构。合成的18F标记的小分子EGFR类正电子示踪剂具有诊断和监测治疗疗效的临床价值，特别是对于推动个性化治疗将发挥重要的作用。此外，本发明还提出了一种一步法，全自动合成18F标记喹唑啉类EGFR正电子示踪剂的方法，该方法具有多用途、产量大、效率高、合成时间短和成本低等特点，能够满足大规模生产的需要。式II。
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公开(公告)号：CN104127890A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410255442.0
申请日：2014-06-10
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一种整合素靶向性锰钆杂合双金属顺磁性纳米粒子胶体(αvβ3-MnOL-Gd NC)及其在新生血管生成的磁共振成像(magnetic resonance imaging，MRI)中的应用。本发明的一种αvβ3-MnOL-Gd NC，是通过在锰钆杂合双金属顺磁性纳米粒子表面偶联上整合聚乙二醇2000磷脂酰乙醇胺的靶向αvβ3的特异性生物分子得到的。研究表明，αvβ3-MnOL-Gd NC对于成像新生血管生成是有效的，可以在注射2小时后产生特异性新生血管成像的高信号对比。因此，本发明公开的一种αvβ3-MnOL-Gd NC可用于新生血管生成的T1加权MR分子成像，且无明显过敏反应副作用的发生，本发明为新生血管生成的磁共振成像提供了一种新的技术手段。
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