-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105646375A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610060490.3
申请日：2016-01-28
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)NXGF和NXGH及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过对Pelitinib的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，分别命名为NXGF(式I)和NXGH(式II)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—NXGF和NXGH能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，与Pelitinib相比，对突变EGFR肺癌细胞系HCC827具有更强的抑制增殖作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂NXGF和NXGH的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
-
公开(公告)号：CN105712942A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201610052178.X
申请日：2016-01-26
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂IRSF和IRSH及其制备方法和应用。本发明通过对吉非替尼化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为IRSF(式I)和IRSH(式II)，研究表明IRSF和IRSH具有更好的水溶性和更小的毒副作用，同时对突变EGFR非小细胞肺癌具有较强抑制活性，研究发现其是通过抑制肿瘤细胞表皮生长因子受体酪氨酸激酶磷酸化，阻碍下游信号通路活化，从而达到促进肿瘤细胞凋亡的目的。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
-
公开(公告)号：CN105541736B
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201610052162.9
申请日：2016-01-26
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)MPGF和MPGH及其制备方法和应用。本发明通过对PD153035的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为MPGF(式I)和MPGH(式II)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—MPGF和MPGH能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，与PD153035相比，对突变EGFR肺癌细胞系PC‑9具有更强的抑制增殖作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂MPGF和MPGH的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
-
公开(公告)号：CN105541736A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610052162.9
申请日：2016-01-26
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)MPGF和MPGH及其制备方法和应用。本发明通过对PD153035的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为MPGF(式I)和MPGH(式II)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—MPGF和MPGH能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，与PD153035相比，对突变EGFR肺癌细胞系PC-9具有更强的抑制增殖作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂MPGF和MPGH的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
-
公开(公告)号：CN105712942B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201610052178.X
申请日：2016-01-26
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂IRSF和IRSH及其制备方法和应用。本发明通过对吉非替尼化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为IRSF(式I)和IRSH(式II)，研究表明IRSF和IRSH具有更好的水溶性和更小的毒副作用，同时对突变EGFR非小细胞肺癌具有较强抑制活性，研究发现其是通过抑制肿瘤细胞表皮生长因子受体酪氨酸激酶磷酸化，阻碍下游信号通路活化，从而达到促进肿瘤细胞凋亡的目的。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
-
-
-
-
Search Results
5
records
(took 0.018 seconds)
