68Ga标记NOTA修饰的EGFR分子成像探针及制备与应用

    公开(公告)号:CN111358965A

    公开(公告)日:2020-07-03

    申请号:CN202010073815.8

    申请日:2020-01-22

    Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,特别是一种68Ga标记的EGFR靶向示踪剂68Ga-NOTA-ZEGFR:1907及其制备方法及应用。本发明所提供的分子成像探针68Ga-NOTA-ZEGFR:1907对EGFR的结合具有特异性和靶向性;HCC827异种移植瘤在注射30min后即可清晰显示,后期肿瘤成像质量良好(注射后1h和2h,肿瘤摄取分别为2.58和2.69%ID/g);肿瘤摄取值高于其他大多数器官,可以取得较为满意的显像效果;人肿瘤组织标本中68Ga-NOTA-ZEGFR:1907的放射自显影灰度值与EGFR表达程度线性正相关(R2=0.62,P

    采用全自动化、一步法合成18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂的方法

    公开(公告)号:CN107596394A

    公开(公告)日:2018-01-19

    申请号:CN201710730761.6

    申请日:2017-08-23

    Abstract: 本发明公开了采用全自动化、一步法合成18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂的方法,属化学合成领域。所述方法可按如下步骤依次进行:1)将来自于加速器的18F离子和水传到接收瓶并导入到阴离子交换柱中;2)利用强碱弱酸盐、乙腈以及离子液体的混合溶液将所述阴离子交换柱中的18F离子进行洗脱并传送到反应瓶;3)将前体溶于DMSO、乙腈或DMF溶液中,加缓冲溶液使溶液pH=2,将溶液加入到所述反应瓶中在惰性气体的保护下进行加热:4)降低温度,对所述反应瓶中的粗产物通过固相萃取C18小柱纯化;5)对步骤4)所得溶液的目标产物进行分离、收集,即得。本发明具备多用途、产量大、效率高、合成时间短和成本低等特点,能够满足大规模生产的需要。

    一种基于3D打印的压配式腰椎椎间融合器

    公开(公告)号:CN113101018B

    公开(公告)日:2022-12-30

    申请号:CN202110390157.X

    申请日:2021-04-12

    Abstract: 本发明公开了一种基于3D打印的压配式腰椎椎间融合器,其特点是包括基座、压配机构和推进机构,基座沿竖直方向设置第一通孔,压配机构穿设在第一通孔内,压配机构设置与第一通孔开口方向相同的第二通孔,推进机构设置在第二通孔内,推进机构与基座沿竖直方向滑动连接,推进机构与压配机构沿水平方向连接。本发明的有益效果是基于3D打印技术进行制作,可根据具体病例的情况进行快速定制,采用压配式的顶升撑开结构,不会在植入和调整姿态时对椎体造成伤害,结构简单,撑开到位后稳定性强;可用于操作空间狭小的微创手术中融合器的植入,手术时间短,降低手术费用。

    具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108033950A

    公开(公告)日:2018-05-15

    申请号:CN201810097974.4

    申请日:2018-01-31

    CPC classification number: C07D403/04

    Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291及其制备方法和应用,属于生物医药领域。本发明通过对AZD9291的化学结构进行优化和改进,得到了全新的EGFR TKI,命名为BF3‑AZD9291(式I),研究表明本发明合成的EGFR TKI—BF3‑AZD9291能够有效抑制肿瘤细胞的耐药,与AZD9291相比,对突变EGFR肺癌细胞系H1975T790M具有更强的抑制耐药作用,因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外,本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291的方法。本发明的提出为肿瘤治疗,特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。

    具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107501240A

    公开(公告)日:2017-12-22

    申请号:CN201710729974.7

    申请日:2017-08-23

    CPC classification number: C07D403/04

    Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291及其制备方法和应用,属于生物医药领域。本发明通过对AZD9291的化学结构进行优化和改进,得到了全新的EGFR TKI,命名为BF3-AZD9291(式I),研究表明本发明合成的EGFR TKI—BF3-AZD9291能够有效抑制肿瘤细胞的耐药,与AZD9291相比,对突变EGFR肺癌细胞系H1975T790M具有更强的抑制耐药作用,因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外,本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291的方法。本发明的提出为肿瘤治疗,特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。

    一种基于3D打印的压配式腰椎椎间融合器

    公开(公告)号:CN113101018A

    公开(公告)日:2021-07-13

    申请号:CN202110390157.X

    申请日:2021-04-12

    Abstract: 本发明公开了一种基于3D打印的压配式腰椎椎间融合器,其特点是包括基座、压配机构和推进机构,基座沿竖直方向设置第一通孔,压配机构穿设在第一通孔内,压配机构设置与第一通孔开口方向相同的第二通孔,推进机构设置在第二通孔内,推进机构与基座沿竖直方向滑动连接,推进机构与压配机构沿水平方向连接。本发明的有益效果是基于3D打印技术进行制作,可根据具体病例的情况进行快速定制,采用压配式的顶升撑开结构,不会在植入和调整姿态时对椎体造成伤害,结构简单,撑开到位后稳定性强;可用于操作空间狭小的微创手术中融合器的植入,手术时间短,降低手术费用。

    靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN107311942B

    公开(公告)日:2019-03-26

    申请号:CN201710437824.9

    申请日:2017-06-12

    Abstract: 本发明公开了一种靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针及其制备方法与应用。本发明所述的纳米化小分子核素探针是由经18F标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂18F‑EGFR TKI在溶剂中自组装形成的,具有由疏水内核和亲水外壳组成的纳米结构。该纳米化小分子核素探针可以通过被动靶向和主动靶向的双增强作用实现肿瘤的特异性成像,包括纳米物质的增强与渗透保留作用以及抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶磷酸化片段的靶向药物对表皮生长因子受体的主动靶向,且制备方法简单,方便,只需通过探头超声就能够快速实现18F‑EGFR TKI的纳米化。本发明提出了一种全新的将核素小分子探针纳米化的策略,并建立了纳米化核素小分子靶向探针实现肿瘤EGFR特异性增强成像的新方法。

    一种示踪剂的制备和使用方法

    公开(公告)号:CN110504017B

    公开(公告)日:2022-06-10

    申请号:CN201910696894.5

    申请日:2019-07-30

    Abstract: 本发明公开一种评价ALPPS术后肝脏再生能力的分子影像学方法。包括以下步骤:1)制作VX2兔肝癌模型2)兔VX2肝癌模型ALPPS手术3)18F‑氟代甲基胆碱(18F‑methylcholine,18F‑FCH)合成。4)18F‑FCH PET/CT成像及数据处理。本发明开创性的首次提出使用18F‑FCH PET/CT监测残余肝脏的增殖能力,基于18F‑FCH在残余肝脏组织中具有较高的胆碱代谢,进而间接反映细胞膜合成能力增加,从而通过分子影像学方法评价ALPPS术后残余肝脏再生能力,为临床选择ALPPS选择二期手术的最佳时间提供了重要的新思路。

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