公开(公告)号：CN105541736B

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201610052162.9

申请日：2016-01-26

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 申宝忠 ,  孙夕林 ,  杨丽丽 ,  王颖奕 ,  韩兆国 ,  桂媛 ,  徐志红 ,  李新良 ,  郁冬青

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)MPGF和MPGH及其制备方法和应用。本发明通过对PD153035的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为MPGF(式I)和MPGH(式II)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—MPGF和MPGH能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，与PD153035相比，对突变EGFR肺癌细胞系PC‑9具有更强的抑制增殖作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂MPGF和MPGH的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。

公开(公告)号：CN105541736A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610052162.9

申请日：2016-01-26

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 申宝忠 ,  孙夕林 ,  杨丽丽 ,  王颖奕 ,  韩兆国 ,  桂媛 ,  徐志红 ,  李新良 ,  郁冬青

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94

Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)MPGF和MPGH及其制备方法和应用。本发明通过对PD153035的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为MPGF(式I)和MPGH(式II)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—MPGF和MPGH能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，与PD153035相比，对突变EGFR肺癌细胞系PC-9具有更强的抑制增殖作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂MPGF和MPGH的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。