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公开(公告)号：CN102827853A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201210327418.4
申请日：2012-09-06
Applicant: 江苏阿尔法药业有限公司 , 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种卤醇脱卤酶基因突变体及其应用。一种卤醇脱卤酶基因突变体，其核苷酸序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的卤醇脱卤酶氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。一种卤醇脱卤酶的制备方法，包括培养本发明所述的含有卤醇脱卤酶基因突变体的基因工程菌，获得重组表达的卤醇脱卤酶。利用本发明所述的卤醇脱卤酶基因突变体构建基因工程菌，并表达制备卤醇脱卤酶，以所述的卤醇脱卤酶为催化剂催化邻卤醇化合物脱卤素反应。将制得的卤醇脱卤酶应用于（R）-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的生产，在相同的生产条件下，产品的产率也有较大提高，达到93.6%；且卤醇脱卤酶用量较少，仅为20.2kg，极大的降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN101015699A
公开(公告)日：2007-08-15
申请号：CN200710019336.2
申请日：2007-01-17
Applicant: 东南大学
Abstract: 聚乙二醇－磷脂胆碱聚合物或它的药用酸加成盐及在制药中的应用属于纳米药物制备的技术领域，聚乙二醇－磷脂胆碱聚合物或它的药用酸加成盐，由下述通式(I)表示，即在甲氧基聚乙二醇与磷脂胆碱之间，通过连接拉手“link”相联，拉手“link”为取代亚甲基或对氧醚基取代苯甲叉基或草酰基：该聚合物可作为药物载体，尤其是制备抗肿瘤药物脂质体制剂时，能使抗肿瘤药物在肿瘤部位主动或被动靶向浓集。提供通式(I)的聚合物或其药用酸加成盐在制备治疗肿瘤、心脑血管疾病、炎症感染、哮喘等疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN1948315A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200610097446.6
申请日：2006-11-09
Applicant: 东南大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/542 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/16 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及一种通式(I)的三环类化合物或其立体异构体，或其药学上可以接受的盐，及其在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用，其中，R1是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6的烷氧基，R2是取代或无取代的苯环、萘环、联苯、C3－8的脂肪环、五元杂环、六元杂环或稠杂环，R3是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6的烷氧基，X、Y是O、N或S，A是五元或六元碳环、五元或六元杂环，m是1～8。本发明能够显著降低纳洛酮诱导的吗啡成瘾小鼠的戒断症状的跳跃次数，减少戒断后体重的下降，与阳性对照药舒必利活性相当，甚至超过阳性对照。
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公开(公告)号：CN110305099B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN201910553121.1
申请日：2019-06-25
Applicant: 东南大学
IPC: C07D311/66 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D405/12 , A61K31/353 , A61K31/4439 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种基于奈必洛尔的Smo抑制剂及其制备方法和应用。Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示；本发明还公开了其合成方法和应用。本发明以对Smo蛋白具有抑制活性的β受体阻滞剂奈必洛尔为先导化合物，并在其基础上进行优化改造，获得具有良好抑制活性的Smo抑制剂。
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公开(公告)号：CN110585446B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN201910885227.1
申请日：2019-09-19
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种NIR‑II荧光增强脂质体及其制备方法和应用。NIR‑II荧光增强脂质体的脂质体膜层中含有NIR‑II荧光探针IR1061，脂质体水核内包载有吲哚菁绿。制备方法包括：将脂质体膜层的组成成分分散于有机溶剂中，旋转蒸发成膜，除去残留有机溶剂，加入吲哚菁绿水溶液进行水化。本发明不需使用无机纳米材料，通过ICG与IR1061的共载，获得显著强于单一组分的荧光增强脂质体，高于IR1061脂质体(～4倍)，脂质体发射峰红移；NIR‑II荧光增强脂质体的荧光强度的大幅度增强使得可以以低剂量、低功率、常规的曝光时间实现所需的荧光成像。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110078708B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201910379560.5
申请日：2019-05-08
Applicant: 东南大学
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种Smo/Bcr‑Abl双靶向的抑制剂及其合成方法和应用。Smo抑制剂的结构式如式(I)所示。本发明还公开了其合成方法和应用。本发明将尼洛替尼优化成对Smo和Bcr‑Abl有活性的双靶向抑制剂，可以克服单靶点药物带来的耐受性问题，在提高抗肿瘤药效、降低毒副作用方面有一定优势，为今后双靶标抗血液恶性肿瘤药物研究提供参考。
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公开(公告)号：CN110790710A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201911080679.9
申请日：2019-11-07
Applicant: 东南大学
IPC: C07D237/32
Abstract: 本发明公开了一种奥拉帕尼的合成方法，包括：亚磷酸二甲酯和邻羧基苯甲醛反应，生成(3-氧代-1，3-二氢异苯并呋喃-1-基)磷酸二甲酯；(3-氧代-1，3-二氢异苯并呋喃-1-基)磷酸二甲酯与2-氟-5-甲酰基苯甲酸反应，生成2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸；2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸与草酰氯反应，生成2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酰氯；2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酰氯与哌嗪环丙基酮反应，生成奥拉帕尼。本发明提供了一种新的奥拉帕尼的合成路线，原料易得，操作后处理简单，其各步反应条件温和，总收率达到93％。
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公开(公告)号：CN107163028B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201710373130.3
申请日：2017-05-24
Applicant: 东南大学
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
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公开(公告)号：CN106279114B
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201610630493.6
申请日：2016-08-04
Applicant: 东南大学
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种Taladegib的合成方法，其特征在于，包括：N‑苄基‑4‑哌啶酮经还原氨化得到式6化合物；有机碱存在下，式6化合物和酰化试剂进行酰化反应，得到式8化合物；所述的酰化试剂为4‑氟‑2‑(三氟甲基)苯甲酰氯；氢源和钯催化剂存在下，式8化合物脱苄基得到式9化合物；无机碱存在下，式9化合物与1,4‑二氯酞嗪反应得到式10化合物；无机碱和钯催化剂存在下，式10化合物与1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑硼酸频哪酯进行SUZUKI偶联反应，得到所述的Taladegib。本发明对工艺路线进行改良，以便宜的N‑苄基‑4‑哌啶酮为起始原料，除去Boc保护与脱保护过程，减少合成步骤、降低生产成本。
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公开(公告)号：CN103834382B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201410001798.1
申请日：2014-01-02
Applicant: 东南大学
IPC: C09K11/06 , C07D209/08 , G01N21/64 , C12Q1/02
Abstract: 本发明提供的一种近红外荧光分子探针，其结构式如下。本发明还提供了一种上述近红外荧光分子探针的制备方法。本发明还提供了上述的近红外荧光分子探针在MCF-7细胞中成像的应用。本发明提供的近红外荧光分子探针结构新颖，制备工艺简单，能有效的避开生物自发荧光和细胞内源性物质的干扰，灵敏度高、光学稳定性好、细胞膜渗透性好，能够作为检测生物成像的近红外荧光探针。
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