公开(公告)号：CN110343088A

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201910643442.0

申请日：2019-07-17

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  王莹颖 ,  宁瑶 ,  任敬慧 ,  于萍 ,  黄铭祺

IPC: C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于PARP抑制剂Niraparib的衍生物，结构如式I所示，其中，R1选自烷基、烷氧基、环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环基、杂芳环基、卤代烷氧基、卤代烷基或羟烷基。本发明还提供了该衍生物的制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用，本发明的化合物是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂，因此具有治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌及胰腺癌等肿瘤疾病，并可以作为癌症治疗的化学/辐射增敏剂。

公开(公告)号：CN110343088B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201910643442.0

申请日：2019-07-17

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  王莹颖 ,  宁瑶 ,  任敬慧 ,  于萍 ,  黄铭祺

IPC: C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于PARP抑制剂Niraparib的衍生物，结构如式I所示，其中，R1选自烷基、烷氧基、环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环基、杂芳环基、卤代烷氧基、卤代烷基或羟烷基。本发明还提供了该衍生物的制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用，本发明的化合物是聚(ADP‑核糖)聚合酶的抑制剂，因此具有治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌及胰腺癌等肿瘤疾病，并可以作为癌症治疗的化学/辐射增敏剂。

公开(公告)号：CN110790710A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201911080679.9

申请日：2019-11-07

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  任敬慧 ,  胡心怡 ,  魏丽郦 ,  于萍 ,  黄铭祺

IPC: C07D237/32

Abstract: 本发明公开了一种奥拉帕尼的合成方法，包括：亚磷酸二甲酯和邻羧基苯甲醛反应，生成(3-氧代-1，3-二氢异苯并呋喃-1-基)磷酸二甲酯；(3-氧代-1，3-二氢异苯并呋喃-1-基)磷酸二甲酯与2-氟-5-甲酰基苯甲酸反应，生成2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸；2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸与草酰氯反应，生成2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酰氯；2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酰氯与哌嗪环丙基酮反应，生成奥拉帕尼。本发明提供了一种新的奥拉帕尼的合成路线，原料易得，操作后处理简单，其各步反应条件温和，总收率达到93％。