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公开(公告)号：CN101613356A
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CN200910183234.3
申请日：2009-07-23
Applicant: 东南大学
IPC: C07D495/14 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种通式为I的一类喹唑啉类四环衍生物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2及R3是氢、卤素、硝基、氨基、原子数为1－6的饱和的烷基、原子数为1－6的饱和的烷氨基或原子数为1－6的饱和的烷氧基，或在原子数为1－6的饱和的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。Y是取代芳香环或者含有1－3个杂原子的5－7元杂环。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。
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公开(公告)号：CN1948315A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200610097446.6
申请日：2006-11-09
Applicant: 东南大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/542 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/16 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及一种通式(I)的三环类化合物或其立体异构体，或其药学上可以接受的盐，及其在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用，其中，R1是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6的烷氧基，R2是取代或无取代的苯环、萘环、联苯、C3－8的脂肪环、五元杂环、六元杂环或稠杂环，R3是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6的烷氧基，X、Y是O、N或S，A是五元或六元碳环、五元或六元杂环，m是1～8。本发明能够显著降低纳洛酮诱导的吗啡成瘾小鼠的戒断症状的跳跃次数，减少戒断后体重的下降，与阳性对照药舒必利活性相当，甚至超过阳性对照。
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公开(公告)号：CN101148439B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200710132258.7
申请日：2007-09-14
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/94
Abstract: 吉非替尼(4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉)的制备方法包括1)以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯为原料，与4-(3-氯丙基)吗啉反应，在第一步反应中在3位氧原子上引入3-吗啉丙氧基，得到4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，2)经硝化后得到2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，3)经过还原得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，4)关环后生成7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4(3H)-酮，5)氯代后得到4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉，6)4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3-氯-4-氟苯胺反应得到4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉。
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公开(公告)号：CN101148439A
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：CN200710132258.7
申请日：2007-09-14
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/94
Abstract: 吉非替尼(4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉)的制备方法包括1.)以3－羟基－4－甲氧基苯甲酸甲酯为原料，与4－(3－氯丙基)吗啉反应，在第一步反应中在3位氧原子上引入3－吗啉丙氧基，得到4－甲氧基－3－[3－(4－吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，2.)经硝化后得到2－硝基－4－甲氧基－5－[3－(4－吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，3.)经过还原得到2－氨基－4－甲氧基－5－[3－(4－吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，4.)关环后生成7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉－4(3H)－酮，5.)氯代后得到4－氯－7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉，6.)4－氯－7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3－氯－4－氟苯胺反应得到4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉。
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公开(公告)号：CN100402534C
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200610097446.6
申请日：2006-11-09
Applicant: 东南大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/542 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/16 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及一种通式(I)的三环类化合物或其立体异构体，或其药学上可以接受的盐，及其在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用，其中，R1是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基，R2是取代或无取代的苯环、萘环、联苯、C3-8的脂肪环、五元杂环、六元杂环或稠杂环，R3是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基，X、Y是O、N或S，A是五元或六元碳环、五元或六元杂环，m是1～8。本发明能够显著降低纳洛酮诱导的吗啡成瘾小鼠的戒断症状的跳跃次数，减少戒断后体重的下降，与阳性对照药舒必利活性相当，甚至超过阳性对照。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101108846B
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200710025643.1
申请日：2007-08-10
Applicant: 东南大学
IPC: C07D403/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种通式为(I)的一类4-芳香氨基喹唑啉类化合物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基，或在C1-6的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。X是N、O或S，Ar是C5-C8的有酯基取代的芳香环或芳香杂环基团。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，并对细胞酪氨酸激酶具有明显的抑制作用，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。
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公开(公告)号：CN101836992A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN201010184546.9
申请日：2010-05-27
Applicant: 东南大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物及其盐在制备治疗肿瘤药物方面的应用。本发明评价4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物体内外生物活性，衍生物通过诱导肿瘤细胞凋亡和自噬两种方式杀死肿瘤细胞，抑制肿瘤生长，提供了在制备治疗肿瘤特别是胰腺癌、前列腺癌、肺癌或乳腺癌药物方面的应用。本发明研究4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物的作用机制和作用靶点，衍生物对多种受体酪氨酸激酶具有较强抑制活性，提供了其作为受体酪氨酸激酶特别是多受体酪氨酸激酶抑制剂的应用。
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公开(公告)号：CN101613356B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910183234.3
申请日：2009-07-23
Applicant: 东南大学
IPC: C07D495/14 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种通式为I的一类喹唑啉类四环衍生物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2及R3是氢、卤素、硝基、氨基、原子数为1-6的饱和的烷基、原子数为1-6的饱和的烷氨基或原子数为1-6的饱和的烷氧基，或在原子数为1-6的饱和的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。Y是取代芳香环或者含有1-3个杂原子的5-7元杂环。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。
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公开(公告)号：CN1948298B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200610097447.0
申请日：2006-11-09
Applicant: 东南大学
IPC: C07D295/13 , C07D471/04 , C07D333/38 , C07D209/42 , A61K31/496 , A61K31/4375 , A61P25/30 , A61P25/16 , A61P25/18
Abstract: 一种结构通式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐及其在治疗中枢神经系统中的应用，其中，R1是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的卤代烷基、C1-6的卤代烷氧基或C1-6的卤代烷氨基；R2是取代或无取代的苯环、萘环、联苯、C3-8的脂肪环、五元杂环、六元杂环或稠杂环；R3是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基；X是C或N；Y是H、甲基或乙基；Z是H、甲基或乙基；当Y、Z不同时为H时，Y与Z相连为C1～C4的亚烷基；m是1～8。
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公开(公告)号：CN101108846A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200710025643.1
申请日：2007-08-10
Applicant: 东南大学
IPC: C07D403/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种通式为(I)的一类4－芳香氨基喹唑啉类化合物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6的烷氧基，或在C1－6的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。X是N、O或S，Ar是C5－C8的有酯基取代的芳香环或芳香杂环基团。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，并对细胞酪氨酸激酶具有明显的抑制作用，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。
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