公开(公告)号：CN1939891A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200510030292.4

申请日：2005-09-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  胡猛 ,  谢美华

IPC: C07C217/60 ,  C07C213/08

Abstract: 一种新的盐酸坦索罗辛关键中间体4－甲氧基－α－甲基－苯乙胺药学上可接受盐的合成方法，以4－甲氧基－α－甲基－N－(1－苯基)－苯乙胺药学上可接受盐和甲酸铵在钯炭加氢催化剂存在下进行脱苄反应制备4－甲氧基－α－甲基－苯乙胺药学上可接受盐。本发明的制备方法，使用价廉易得的甲酸铵作为供氢体代替氢气作为反应氢源，反应在普通容器中即可进行，避免了高压釜的使用，反应时间大大缩短，收率达90％以上，制备方法易实现规模生产。

公开(公告)号：CN1232667A

公开(公告)日：1999-10-27

申请号：CN98110794.X

申请日：1998-04-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华

IPC: A61K31/40 ,  A61K9/00

Abstract: 本发明涉及一种血管紧张素转化酶抑制剂酰托普利制剂,以酰托普利为主药,加不同的辅料、其他药物分别制成针剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、膜剂、缓释片、缓释胶囊、复方酰托普利片和胶囊,透皮制剂和栓剂等多种剂型后,借不同的给药途径用药,可满足临床治疗的需要和受病人的欢迎。

公开(公告)号：CN1021044C

公开(公告)日：1993-06-02

申请号：CN89108856.3

申请日：1989-11-24

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  宁奇

IPC: C07D207/16

Abstract: 巯甲丙脯酸为血管紧张素转换酶抑制剂，是新型的高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。本发明采用3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯和L-脯氨酸以氢氧化钠等碱性物质为缩合剂，在水或乙醇、丙酮、四氢呋喃等有机溶媒中反应，直接制得D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸，生产原料成本和工时比现有工艺路线降低40%。

公开(公告)号：CN107778232A

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201610786957.2

申请日：2016-08-31

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 谢美华 ,  张福利 ,  吴泰志 ,  钟家亮

IPC: C07D217/18 ,  A61K31/472 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D217/18 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA选自硫酸、烟酸、草酸、乙醇酸、苯磺酸、或乳清酸；X选自1/3、1/2、或1。

公开(公告)号：CN101033209B

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN200610024535.8

申请日：2006-03-09

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  鞠妍 ,  潘鹄 ,  王冠 ,  谢美华

IPC: C07D207/12

Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S，4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(4-羟基-L-脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应，得到(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得，成本低，操作简便，位置选择性好，得到的产物纯度高，可以不经纯化直接投入下一步反应，省去增加氨基保护与脱保护两步反应，路线简短，操作简便；避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂，降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷，又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。

公开(公告)号：CN101723901B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN200810201180.4

申请日：2008-10-14

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志 ,  谢美华

IPC: C07D235/08 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明提供一种2-丙基苯并咪唑的制备方法，该方法通过正丁酸和邻苯二胺的环合反应制备2-丙基苯并咪唑。将正丁酸与邻苯二胺混合后，加热使其反应，然后蒸馏出部分正丁酸以及反应过程中生成的水，并继续加热使所述邻苯二胺反应完全，得到产物2-丙基苯并咪唑。该方法中，正丁酸同时具有反应底物、溶剂以及带水剂的作用。其具有良好的效果，产物的收率几乎定量，产物的纯度>99％，且后处理简单。

公开(公告)号：CN101468994B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200710173719.5

申请日：2007-12-28

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 魏建梅 ,  谢美华 ,  奚家瑞

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4355 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力呈现一定的增强作用。式III 式I

公开(公告)号：CN101723929A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200810201179.1

申请日：2008-10-14

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志 ,  谢美华

IPC: C07D317/40

Abstract: 本发明提供了一种4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯的纯化方法，该方法的主要步骤包括，将需要纯化的所述4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯的粗品置于蒸馏装置中；向所述蒸馏装置通入水蒸气，加热使4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯以气态方式与水蒸气一并自所述蒸馏装置中蒸出；然后冷凝所述蒸出的4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯与水蒸气，分离获得纯化产品。该方法提纯效果好，收率高，操作简便，成本低廉，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101723901A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200810201180.4

申请日：2008-10-14

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志 ,  谢美华

IPC: C07D235/08 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明提供一种2-丙基苯并咪唑的制备方法，该方法通过正丁酸和邻苯二胺的环合反应制备2-丙基苯并咪唑。将正丁酸与邻苯二胺混合后，加热使其反应，然后蒸馏出部分正丁酸以及反应过程中生成的水，并继续加热使所述邻苯二胺反应完全，得到产物2-丙基苯并咪唑。该方法中，正丁酸同时具有反应底物、溶剂以及带水剂的作用。其具有良好的效果，产物的收率几乎定量，产物的纯度＞99％，且后处理简单。

公开(公告)号：CN100595195C

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200710165708.2

申请日：2003-07-02

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华

IPC: C07D217/18 ,  C07D491/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4738 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明公开了一类如下式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为-OCH2O-，R4代表NO2或OCH3。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。