公开(公告)号：CN1232667A

公开(公告)日：1999-10-27

申请号：CN98110794.X

申请日：1998-04-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华

IPC: A61K31/40 ,  A61K9/00

Abstract: 本发明涉及一种血管紧张素转化酶抑制剂酰托普利制剂,以酰托普利为主药,加不同的辅料、其他药物分别制成针剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、膜剂、缓释片、缓释胶囊、复方酰托普利片和胶囊,透皮制剂和栓剂等多种剂型后,借不同的给药途径用药,可满足临床治疗的需要和受病人的欢迎。

公开(公告)号：CN1021044C

公开(公告)日：1993-06-02

申请号：CN89108856.3

申请日：1989-11-24

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  宁奇

IPC: C07D207/16

Abstract: 巯甲丙脯酸为血管紧张素转换酶抑制剂，是新型的高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。本发明采用3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯和L-脯氨酸以氢氧化钠等碱性物质为缩合剂，在水或乙醇、丙酮、四氢呋喃等有机溶媒中反应，直接制得D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸，生产原料成本和工时比现有工艺路线降低40%。

公开(公告)号：CN1260172A

公开(公告)日：2000-07-19

申请号：CN98122858.5

申请日：1998-12-18

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华

IPC: A61K31/19 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48

Abstract: 本发明涉及一种光学活性右旋酮洛芬的制剂,以右旋酮洛芬为主药,加不同的辅料分别制成注射剂、口服液体制剂(如糖浆等)、小粒制剂(填充入硬胶囊、塑料袋或其他单剂容器内)、肠溶硬胶囊剂、软胶囊剂、口服缓释制剂、外用制剂(如软膏剂和透皮贴膏等)和栓剂等多种剂型。以不同的给药途径用药,双满足临床治疗的需要和受病人的欢迎。

公开(公告)号：CN1127113A

公开(公告)日：1996-07-24

申请号：CN95111518.9

申请日：1995-01-20

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  王毅诚 ,  高达敏 ,  钱麟兴 ,  张君玮

IPC: A61K31/40

Abstract: 血管紧张素转化酶抑制剂酰托普利为合成卡托普利的原料，具有制备工艺简单，生产成本低、不易氧化、质量稳定及无卡托普利巯基特殊臭味的优点。本发明通过片剂制备、稳定性、药效学、动物毒性、毒理等试验显示，酰托普利口服后可被酯酶水解成卡托普利，呈相同的降压效应，将成为一个治疗高血压、充血性心力衰竭、心绞痛和心律失常等心血管疾病以及冶疗偏头痛、糖尿病肾衰竭和记忆力衰退等疾病的新药。

公开(公告)号：CN1051909A

公开(公告)日：1991-06-05

申请号：CN89108856.3

申请日：1989-11-24

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  宁奇

IPC: C07D207/16 ,  C07K5/06

Abstract: 巯甲丙脯酸为血管紧张素转换酶抑制剂，是新型的高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。本发明采用3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯和L-脯氨酸以氢氧化钠等碱性物质为缩合剂，在水或乙醇、丙酮、四氢呋喃等有机溶媒中反应，直接制得D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸，生产原料成本和工时比现有工艺路线降低40％。

公开(公告)号：CN1298873A

公开(公告)日：2001-06-13

申请号：CN99124229.7

申请日：1999-12-09

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  高达敏 ,  赵炎青 ,  王爱民

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61P9/12

Abstract: 酰托普利一水化物为合成卡托普利原料,具有制备工艺简单,生产成本低、不易氧化、质量稳定及无卡托普利巯基的特殊臭味等优点。酰托普利一水化物是在含水有机溶媒或水溶液中重结晶制得,故使生产生成本更为明显降低。酰托普利一水化物与酰托普利和卡托普利一样,呈明显的降压效应,将成为一个治疗高血压、充血性心力衰竭、心绞痛和心律失常等心血管疾病以及治疗偏头痛、糖尿病、肾衰竭和记忆力衰退等疾病的新药。

公开(公告)号：CN1045785A

公开(公告)日：1990-10-03

申请号：CN89101672.4

申请日：1989-03-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  秦继红 ,  赵炎青 ,  穆永琪 ,  宁奇 ,  汪大渊 ,  奚家瑞

IPC: C07D491/153 ,  C07D455/03 ,  C07D217/24 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明属具有强心，抗心律失常，扩张血管，钙拮抗，降血压，抗血小板聚集和抗氧自由基等作用的异硅啉、喹唑酮和原小檗碱衍生物合成方法。本发明介绍了以取代苯乙胺或苯基脲和取代芳香乙酸为原料经缩合和环化合成二氢异喹啉和喹啉酮衍生物，经还原合成四氢异喹啉和喹唑酮衍生物，再与甲醛反应合成原小檗碱衍生物的方法。酚羟基取代的衍生物由相应的甲氧基、苄氧基和亚甲二氧基取代的化合物与三溴化硼反应制得。