公开(公告)号：CN1021044C

公开(公告)日：1993-06-02

申请号：CN89108856.3

申请日：1989-11-24

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  宁奇

IPC: C07D207/16

Abstract: 巯甲丙脯酸为血管紧张素转换酶抑制剂，是新型的高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。本发明采用3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯和L-脯氨酸以氢氧化钠等碱性物质为缩合剂，在水或乙醇、丙酮、四氢呋喃等有机溶媒中反应，直接制得D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸，生产原料成本和工时比现有工艺路线降低40%。

公开(公告)号：CN1051909A

公开(公告)日：1991-06-05

申请号：CN89108856.3

申请日：1989-11-24

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  宁奇

IPC: C07D207/16 ,  C07K5/06

Abstract: 巯甲丙脯酸为血管紧张素转换酶抑制剂，是新型的高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。本发明采用3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯和L-脯氨酸以氢氧化钠等碱性物质为缩合剂，在水或乙醇、丙酮、四氢呋喃等有机溶媒中反应，直接制得D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸，生产原料成本和工时比现有工艺路线降低40％。

公开(公告)号：CN1045785A

公开(公告)日：1990-10-03

申请号：CN89101672.4

申请日：1989-03-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  秦继红 ,  赵炎青 ,  穆永琪 ,  宁奇 ,  汪大渊 ,  奚家瑞

IPC: C07D491/153 ,  C07D455/03 ,  C07D217/24 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明属具有强心，抗心律失常，扩张血管，钙拮抗，降血压，抗血小板聚集和抗氧自由基等作用的异硅啉、喹唑酮和原小檗碱衍生物合成方法。本发明介绍了以取代苯乙胺或苯基脲和取代芳香乙酸为原料经缩合和环化合成二氢异喹啉和喹啉酮衍生物，经还原合成四氢异喹啉和喹唑酮衍生物，再与甲醛反应合成原小檗碱衍生物的方法。酚羟基取代的衍生物由相应的甲氧基、苄氧基和亚甲二氧基取代的化合物与三溴化硼反应制得。