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公开(公告)号：CN108299523B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201710026189.5
申请日：2017-01-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。
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公开(公告)号：CN108727207B
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201710253470.2
申请日：2017-04-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法。本发明的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法包括如下步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可。该方法产物产率和纯度高，后处理简单，适于工业化生产：
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公开(公告)号：CN110218168A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C403/20
Abstract: 本发明公开了一种如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L-半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯制备成如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108299523A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201710026189.5
申请日：2017-01-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。
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公开(公告)号：CN104926712B
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201410106516.4
申请日：2014-03-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明提供了一用于合成(1S,3aR,6aS)‑八氢环戊二烯并[c]吡咯‑1‑羧酸的中间体‑化合物c的制备方法，包括将化合物b在醇类溶剂中、并在雷尼镍存在下还原得到化合物c；反应条件为：反应温度为70‑90℃，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或几种；见路线VI；其中化学式中的R1选自苄氧羰酰基或叔丁氧羰基，R2选自C1‑C4的烷基。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106146424A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510128243.8
申请日：2015-03-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D261/08
CPC classification number: C07D261/08
Abstract: 本发明公开了一种5-甲基-3,4-二苯基异噁唑的制备方法，其包含下列步骤：在甲醇和水中，在无机碱存在下，将化合物2进行脱水反应，制得5-甲基-3,4-二苯基异噁唑即可。
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公开(公告)号：CN104513208A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310461557.0
申请日：2013-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D241/24
CPC classification number: C07D241/24
Abstract: 本发明公开了特拉匹韦中间体及其盐的制备方法。该制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，碱的作用下，将吡嗪-2-甲酰氯和L-环己基甘氨酸反应，即可得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸盐；反应液的pH值为9～10。该反应结束后，加入酸至溶液pH值为3～4，即可得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸。吡嗪-2-甲酰氯的制备方法包括：将吡嗪-2-甲酸与氯化亚砜或草酰氯进行酰化反应，即可。本发明的N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸的制备方法两步即可完成，且总收率达到85%以上，与现有方法中的缩合剂相比，原料易得且价格低廉，在大规模生产时大大降低生产成本。
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公开(公告)号：CN103848869A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514649.6
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对氟苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反应，制得替诺福韦乙酯；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103387552A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210145398.9
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开制备式(5)化合物的方法，所述方法包括以下步骤：1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物与三光气、双光气或光气反应，所得产物再与式(3)化合物反应，得到式(1)化合物；2)使式(1)化合物与式(6)化合物在1，4-二氧六环中反应后与HCl成盐，得到式(5)化合物，其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。
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公开(公告)号：CN103387494A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210144826.6
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C65/21 , C07C51/367
Abstract: 本发明公开了制备式(2)化合物的方法，其特征在于，在极性非质子性溶剂中，使直链或环状胺与式(1)化合物进行反应。本发明方法收率较高，且成本低廉，操作简单，适宜工业生产。
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