公开(公告)号：CN118894857A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202310490708.9

申请日：2023-05-04

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 吴泰志 ,  袁顺 ,  孙涵 ,  史银菲 ,  陆建吾 ,  王印权 ,  王小旭 ,  黄孔程 ,  留岳斌

IPC: C07D473/40 ,  C07C55/10 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明涉及2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物(式Ⅱ所示化合物)及其制备方法和应用。式Ⅱ所示化合物可用于合成抗疱疹病毒药物喷昔洛韦和泛昔洛韦。本发明的2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物的纯度高、收率高，从而有利于后续喷昔洛韦和泛昔洛韦的合成。本发明的共晶物的制备工艺简单，适用于工业化生产，在制备核苷类抗病毒药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109942446B

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN201910309674.2

申请日：2019-04-17

Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吴泰志 ,  杨小龙 ,  周陈林 ,  陆建吾 ,  史银菲 ,  梁小敏 ,  袁顺

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/08 ,  C07C209/74 ,  C07C211/27

Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法。具体地，本发明公开了以R‑1‑(二苄基氨基)‑4‑甲基‑2‑氯代戊烷(化合物IV)为原料制备普瑞巴林(化合物I)。本发明具有起始原料易得，反应步骤少等优点。

公开(公告)号：CN107778232B

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201610786957.2

申请日：2016-08-31

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 谢美华 ,  张福利 ,  吴泰志 ,  钟家亮

IPC: C07D217/18 ,  A61K31/472 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基‑7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：所述盐衍生物在水中的溶解度不小于3.0nmol/mL或1.8mg/mL。

公开(公告)号：CN107793356A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201610786945.X

申请日：2016-08-31

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 谢美华 ,  张福利 ,  吴泰志 ,  钟家亮

IPC: C07D217/18 ,  A61K31/472 ,  A61P9/06 ,  C07C55/10 ,  C07C51/43 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C55/06 ,  C07C59/245 ,  C07C59/06 ,  C07C303/32 ,  C07C309/05 ,  C07C309/29 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D239/557 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D217/18 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D239/557

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。

公开(公告)号：CN104230934B

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：CN201310229416.6

申请日：2013-06-08

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张福利 ,  高扬 ,  钟家亮 ,  吴泰志 ,  朱津津 ,  倪国伟

IPC: C07D473/34 ,  C07F9/6561 ,  G01N33/15

Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法和用途。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示，其中，R为H、 。

公开(公告)号：CN103204810B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201210008911.X

申请日：2012-01-12

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  梁小敏 ,  萧伟 ,  吴泰志 ,  郭庆明 ,  姜学书 ,  肖立 ,  张伟

IPC: C07D223/16

Abstract: 本发明公开了一种7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法，以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓的方法。利用本发明所述方法制备7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓产率高，可经过一锅法制得，大幅简化了反应操作，且所用原料、试剂价廉易得，反应温和，对环境友好，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN103626745B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201310639951.9

申请日：2013-12-04

Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐建国 ,  刘晓华 ,  高永吉 ,  何晓清 ,  吴泰志 ,  胡杰

IPC: C07D405/12

Abstract: 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法以叔胺为缚酸剂，在适宜溶剂中，在90-130℃下，化合物（Ⅱ）或其盐与化合物（Ⅲ）发生N-芳烷基化反应，生成化合物（Ⅰ）。本发明提供的制备方法具有以下优点：有效避免了溶剂和原料反应而生成杂质的副反应，本发明在产品的质量上具有明显优势；提高了原料转化率及产物化合物（Ⅰ）的产率，产率为85.8%~89.5%，产物HPLC纯度为98.8%~99.5%，在原料的转化率上具有明显优势；无须密闭反应，设备简单，不需使用耐压反应釜，在设备使用上与现有技术相比，具有明显优势。

公开(公告)号：CN101311168B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200710040937.1

申请日：2007-05-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志 ,  谢美华

IPC: C07D233/90

Abstract: 本发明公开了一种获得4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸酯(式I)的方法，将4，4-二甲基-2-丙基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑(式II化合物)或其水解产物或其开环产物，在一定的催化剂条件下与醇反应得到。进一步地，本发明还提供了获得高纯度4，4-二甲基-2-丙基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑(式II)的方法，从而可以获得纯化的式I化合物。也为继而获得高纯度的奥美沙坦酯提供了保证。式I化合物中的R选自1-6个碳原子的烷基。 式1

公开(公告)号：CN101311169A

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN200710040938.6

申请日：2007-05-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志 ,  谢美华

IPC: C07D233/90

Abstract: 本发明公开了一种4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸乙酯(式I)的新制备方法。本发明将2－丙基咪唑－4，5－二羧酸乙酯(式II)在单一溶剂中与氯化甲基镁(CH3MgCl)反应，然后用酸性溶液酸化制得4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸乙酯(式I)。本发明的优点在于产品杂质少，单一溶剂可以回收套用，而且成本低廉适合工业生产。

公开(公告)号：CN1271068C

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN03115983.4

申请日：2003-03-25

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志

IPC: C07D405/14 ,  C07D233/90 ,  C07D405/06 ,  A61P9/12 ,  C07D257/04 ,  C07D317/34

Abstract: 本发明公开了一种新的奥美沙坦酯的制备方法。本发明将4，4-二甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑-6-酮(化合物(A))开环得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(化合物(B))，再在碱作用下与4-溴(或氯)甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯缩合，最后脱去三苯甲基保护基得到目的产物-奥美沙坦酯。本发明制备奥美沙坦酯操作简便，副反应少，方法更合理，收率高，适合工业生产。