公开(公告)号：CN108558763B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN201810467034.X

申请日：2018-05-16

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  宫益林 ,  王洋 ,  丁实 ,  史建涛 ,  曹书闻

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开含吲唑的查尔酮类衍生物及其应用。通式Ⅰ所示的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。本发明的含吲唑的查尔酮类衍生物药理活性结果显示对人胃癌细胞MKN45和人肺腺癌细胞A549具有显著抑制作用，特别用于制备治疗和/或预防胃癌和肺癌的药物，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

公开(公告)号：CN108359052B

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201810374033.0

申请日：2018-04-24

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  李圣男 ,  刘举 ,  王洋 ,  丁实 ,  梁瑀彤

IPC: C08F220/58 ,  C08F220/60 ,  A61K47/54 ,  A61K47/58 ,  A61K47/69 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种藤黄酸‑叶酸‑HPMA高分子聚合物及其制备方法和应用。该共聚物的结构式如(Ⅰ)所示。其制备是：首先以藤黄酸为原料，制备藤黄酸乙二酰胺单体，再以叶酸为原料，制备叶酸单体；然后藤黄酸乙二酰胺单体与叶酸单体反应制备叶酸‑藤黄酸单体；最后叶酸‑藤黄酸单体与HPMA缩合生成藤黄酸‑叶酸‑HPMA高分子共聚物。该共聚物应用于治疗肿瘤疾病的药物中，具有靶向性智能释放药物的功能，对肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌等癌症具有很好的抑制作用。

公开(公告)号：CN111440177A

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN202010446046.1

申请日：2020-05-25

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  杨亚星 ,  雷婷 ,  杨文婷 ,  刘雨冬 ,  贺一明 ,  陈阳 ,  李春艳 ,  郝雪晨

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明提供了一种新型取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其制备方法和应用，具体地，本发明涉及通式(I)所示的含吡唑并[1,5-a]嘧啶的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐，其中取代基X、Ar、A具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109879887A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910303838.0

申请日：2019-04-16

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  史建涛 ,  宫益林 ,  丁实 ,  王洋 ,  李杰

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种结构通式(I)所示新型的含吲哚结构的噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物，其可药用加酸成盐及其应用，药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞MKN-45和人结肠癌细胞HT-29具有显著抑制作用，在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN119143669A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411260778.6

申请日：2024-09-10

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  林艺涵 ,  吴霜 ,  杨睿 ,  王洋

IPC: C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其应用。本发明提供的新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物具有通式(I)的结构，具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并提供一种新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防胃癌、肺癌和前列腺癌的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118146194A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202410255035.3

申请日：2024-03-06

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  周云鹏 ,  林艺涵 ,  吴霜 ,  田璐 ,  杨睿

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/501

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型含6‑氧代‑1‑取代苯基‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺的喹啉类化合物及其应用。所述的新型含6‑氧代‑1‑取代苯基‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺的喹啉类化合物具有通式(I)的结构。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防胃癌、结肠癌、肺癌、胃肠道间质瘤和伊马替尼耐药的人胃肠道间质瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117343046A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311237658.X

申请日：2023-09-25

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  车晋 ,  李振 ,  高俊峰 ,  林艺涵 ,  荆锐 ,  李佳蔚

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种新型3‑氧代‑4‑取代芳基‑3,4‑二氢吡嗪‑2‑甲酰胺类化合物及其应用，具体地涉及通式(I)所示的化合物。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防肺癌、胃癌、肝癌、白血病、胃肠道间质瘤和结肠癌的药物。

公开(公告)号：CN117003732A

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202310990342.1

申请日：2023-08-08

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  车晋 ,  高俊峰 ,  林艺涵 ,  荆锐 ,  李明杰 ,  边海嘉

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种新型含缩氨基脲结构的2‑苯氨基嘧啶类衍生物及其应用，属于医药技术领域，所述含缩氨基脲结构的2‑苯氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构，其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人慢性髓原白血病细胞K562和人慢性髓原白血病细胞耐伊马替尼细胞株K562/G01具有显著抑制作用，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114656470A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202210408188.8

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  魏浩 ,  王洋 ,  吴爽 ,  朱妍 ,  龙恬 ,  李爽 ,  靖婷宇

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明涉及新型取代喹唑啉类化合物及其制备方法和应用。具有通式Ⅰ所示的结构通式，可做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和抗肿瘤作用结果，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代喹唑啉类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

公开(公告)号：CN110684013A

公开(公告)日：2020-01-14

申请号：CN201911124253.9

申请日：2019-11-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  李春艳 ,  丁实 ,  宫益林 ,  史建涛 ,  郝雪晨 ,  王震 ,  杨亚星

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含3-哒嗪酮、4-哒嗪酮和1,2,4-三嗪酮结构的4-苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明的4-苯氧基吡啶类衍生物具有通式(Ⅰ)的结构，化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。