一种磷霉素钙的绿色制备方法

    公开(公告)号:CN109575077A

    公开(公告)日:2019-04-05

    申请号:CN201811610207.5

    申请日:2018-12-27

    Abstract: 本发明涉及一种磷霉素钙的绿色制备方法,包括以下步骤:1)将磷霉素(R)-1-苯乙胺盐加入氢氧化钠水溶液中得到混合溶液Ⅰ;2)将混合溶液Ⅰ升温至50~60℃反应1h,静置分液,上层有机相用纯化水洗,合并水相并向水相中加入纯化水和缓冲盐,搅拌均匀得到混合溶液Ⅱ;3)将混合溶液Ⅱ升温至65~75℃,缓慢滴加氯化钙溶液,滴毕保温反应0.5~1.5h,缓慢滴加氯化铵溶液,滴毕搅拌30min,随后抽滤,滤饼用纯化水洗涤三次,再干燥得白色粉末状磷霉素钙。本发明提供的制备方法以水为溶剂,整条路线产出三废较少,绿色、安全,产率高,可回收套用母液中残留的氯化钙,进一步纯化出副产物氯化钠,适合工业化生产。

    乙酰水杨酸-异烟肼杂合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109020884A

    公开(公告)日:2018-12-18

    申请号:CN201811260023.0

    申请日:2018-10-26

    CPC classification number: C07D213/86 A61P31/06

    Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域,具体公开了一种乙酰水杨酸‑异烟肼杂合物,其化学式为C15H13N3O4,具有以下分子结构:该杂合药物由乙酰水杨酸和异烟肼在脱水缩合剂DCC和催化剂DMAP的共同作用下反应得到,可用于治疗结核病。与传统抗结核药物相比,该杂合药物能够同时作用于不同的受体,具有活性强、作用位点多、专一性好、副作用少、不易产生耐药性等优点,在提高疗效强化药理作用的同时,还能减少各自相应的毒副作用。

    一种利福霉素‑异烟肼杂合药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN107216343A

    公开(公告)日:2017-09-29

    申请号:CN201710385747.7

    申请日:2017-05-26

    CPC classification number: C07D498/08

    Abstract: 本发明涉及一种利福霉素‑异烟肼杂合药物及其制备方法,它由以下方法制备得到:将利福霉素钠酸化后与N,N‑二羟甲基叔丁胺发生环和反应合成噁嗪利福霉素,然后将噁嗪利福霉素与哌嗪和异烟肼发生缩合反应,得到利福霉素‑异烟肼杂合药物。本发明制备的利福霉素‑异烟肼杂合药物体外较稳定,不易分解且无生物活性,可多靶点给药;同时杂合药物本身具有较强的生物活性,具有与利福平相当的杀菌效果,其开发前景广阔。

    一种能够缓解体力疲劳的泡腾片及其制备工艺

    公开(公告)号:CN102389116A

    公开(公告)日:2012-03-28

    申请号:CN201110374583.0

    申请日:2011-11-23

    Abstract: 本发明涉及一种能够缓解体力疲劳的泡腾片及其制备工艺,按质量百分比计为:牛磺酸5%-20%、维生素B10.01%-0.1%、维生素B20.01%-0.1%、维生素B60.01%-0.1%、肌醇0.1%-2%、烟酰胺0.1%~2%、酸性起泡剂10%-40%、碱性起泡剂10%-40%、填充剂20%-50%、粘合剂1%-5%、润滑剂0.1%-5%、矫味剂1%-15%本发明的优点在于:制备工艺简单,可连续操作,产品合格率高,操作参数易控制;水溶性载体在颗粒中还起到润滑剂的作用,减小压片时颗粒与冲头的摩擦,利于片剂成型;服用方便,同时兼具片剂便于存放和携带的优点;所得泡腾片含有甜味剂和矫味剂,口感好。

    截短侧耳素的水杨酰胺醚化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102180809A

    公开(公告)日:2011-09-14

    申请号:CN201110055029.6

    申请日:2011-03-08

    Abstract: 本发明涉及一种截短侧耳素类衍生物的截短侧耳素的水杨酰胺醚化合物及其制备方法,具有通式I所表示的结构式:式中:R为NHCmH2mCH3,其中m≥0且为整数,本发明以截短侧耳素为原料,通过酯化、胺酯交换和醚化步骤反应合成截短侧耳素衍生物。本发明的有益效果在于:本发明通过改变相关的药辅基团来增加其药物活性从而达到相应药效的目的。通常大多数受体为蛋白质或其衍生物,而该药物分子中含有的酰胺基会促使其与相应受体更易结合从而提高其药效。而此合成过程的药物原料都是常见且较廉价,易得到,从而可以降低生产的成本。

    联苯乙酸的制备方法
    26.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101143815B

    公开(公告)日:2010-05-19

    申请号:CN200710052668.0

    申请日:2007-07-09

    Abstract: 本发明涉及一种非甾体抗炎药联苯乙酸的制备方法,包括有以下依次步骤:1)合成联苯乙酸以联苯为原料,通过氯甲基化、格氏反应、水解三步反应合成得联苯乙酸粗品;其中联苯、甲醛、磷酸、醋酸的摩尔比为1∶1∶3∶3,浓盐酸过量,并且在氯甲基化反应的同时向反应溶液中通入氯化氢气体,所述氯化氢气体的流量是1~50L/h;2)精制 上述步骤1)所得联苯乙酸粗品用30~70%(重量)乙酸溶液进行重结晶,得联苯乙酸纯品。本发明的有益效果在于:本发明反应过程中未使用、不产生毒性较大的化合物,对环境污染较小;原料均易于取得,价格便宜;所使用的设备也均为化工常用设备,操作简单,粗品总收率为38%~46%。

    一种恩康唑晶体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116082245B

    公开(公告)日:2024-11-22

    申请号:CN202211682523.X

    申请日:2022-12-26

    Abstract: 本发明公开了一种恩康唑晶体及其制备方法和应用。所述恩康唑晶体的X射线衍射光谱中主峰2θ为13.64°±0.2°,15.14°±0.2°,20.94°±0.2°,23.02°±0.2°,23.48°±0.2°,24.72°±0.2°,25.60°±0.2°和28.72°±0.2°。本发明改进了恩康唑原料药的制备工艺,用冠醚作为催化剂,NaOH取代危险的NaH作为碱,提高反应产率的同时降低了高沸点溶剂DMF的使用。制备得到的恩康唑晶型在保持杀菌活性的基础上,还具有良好的稳定性,适合进一步加工成药物制剂。与此同时,制备方法简便易行,重现性好,适合大规模生产。

    一种磷霉素壳聚糖杂合盐及其制备方法

    公开(公告)号:CN111349117B

    公开(公告)日:2022-10-18

    申请号:CN202010298315.4

    申请日:2020-04-16

    Abstract: 本发明提供一种磷霉素壳聚糖杂合盐及其制备方法,该磷霉素壳聚糖杂合盐,由磷霉素的两个羟基与同链壳聚糖分子上的氨基成盐得到,或由磷霉素的两个羟基与不同壳聚糖链上的氨基成盐得到。本发明提供的磷霉素壳聚糖杂合盐是以左磷右胺盐为起始原料,经过氢氧化钠溶液游离出磷霉素钠、阳离子交换作用制备得到磷霉素酸溶液后再与不同分子量的壳聚糖进行反应、精制制得磷霉素壳聚糖杂合盐。本发明的制备工艺可以得到不同分子量段级的磷霉素壳聚糖杂合盐类,依据壳聚糖分子量的不同,杂合盐类可以有不同的水溶性,其生物活性优良,可以用作不同途径的抗菌治疗。

    一种磷霉素壳聚糖杂合盐及其制备方法

    公开(公告)号:CN111349117A

    公开(公告)日:2020-06-30

    申请号:CN202010298315.4

    申请日:2020-04-16

    Abstract: 本发明提供一种磷霉素壳聚糖杂合盐及其制备方法,该磷霉素壳聚糖杂合盐,由磷霉素的两个羟基与同链壳聚糖分子上的氨基成盐得到,或由磷霉素的两个羟基与不同壳聚糖链上的氨基成盐得到。本发明提供的磷霉素壳聚糖杂合盐是以左磷右胺盐为起始原料,经过氢氧化钠溶液游离出磷霉素钠、阳离子交换作用制备得到磷霉素酸溶液后再与不同分子量的壳聚糖进行反应、精制制得磷霉素壳聚糖杂合盐。本发明的制备工艺可以得到不同分子量段级的磷霉素壳聚糖杂合盐类,依据壳聚糖分子量的不同,杂合盐类可以有不同的水溶性,其生物活性优良,可以用作不同途径的抗菌治疗。

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