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公开(公告)号：CN108434461B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN201810618651.5
申请日：2018-06-07
Applicant: 武汉工程大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/4965 , A61K31/4409 , A61K31/496 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及一种吡嗪酰胺、异烟肼利福霉素腙的β‑环糊精包合物及其制备方法，通过将吡嗪酰胺、异烟肼利福霉素腙分别或共同包合到β‑环糊精中，得到单一包合物或者包合物组合物，这些包合物对结核分枝杆菌的抑菌效果比利福霉素、异烟肼、吡嗪酰胺的混合物更好，通过特定给药方式将其送达给药部位后，包合物分散开，药物分子分别作用于各自的靶点而发挥作用，有效的降低了药物服用过程中的首过效应，在保证药效的同时减少了药物的服用量。
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公开(公告)号：CN105949131B
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201610296429.9
申请日：2016-05-06
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D233/94 , C07C67/08 , C07C69/67
Abstract: 本发明涉及一种截短侧耳素‑甲硝唑杂合药物及其制备方法，该方法首先以截短侧耳素和丁二酸酐为原料，以1:0.26‑0.46的重量比在乙醇和三乙胺存在的条件下仅通过一步酯化反应合成出了截短侧耳素衍生物中间体，该衍生物中间体与甲硝唑以1:0.38‑0.42的重量比进行一步酯化反应得到粗品，粗品经柱层析分离即可得到截短侧耳素‑甲硝唑杂合抗结核药物。本发明操作简单、污染小、成本低、原材料易于取得、收率高、适合企业生产。
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公开(公告)号：CN105949131A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610296429.9
申请日：2016-05-06
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D233/94 , C07C67/08 , C07C69/67
CPC classification number: C07D233/94 , C07C67/08 , C07C69/67
Abstract: 本发明涉及一种截短侧耳素‑甲硝唑杂合药物及其制备方法，该方法首先以截短侧耳素和丁二酸酐为原料，以1:0.26‑0.46的重量比在乙醇和三乙胺存在的条件下仅通过一步酯化反应合成出了截短侧耳素衍生物中间体，该衍生物中间体与甲硝唑以1:0.38‑0.42的重量比进行一步酯化反应得到粗品，粗品经柱层析分离即可得到截短侧耳素‑甲硝唑杂合抗结核药物。本发明操作简单、污染小、成本低、原材料易于取得、收率高、适合企业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107261106A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710388148.0
申请日：2017-05-27
Applicant: 武汉工程大学
IPC: A61K38/08 , A61K47/69 , A61K47/61 , A61K9/51 , A61P31/06 , A61K31/395 , A61K31/4409
CPC classification number: A61K38/08 , A61K9/5161 , A61K31/395 , A61K31/4409 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种胸腺五肽、利福霉素-异烟肼的壳聚糖包合物及其制备方法，所述包合物为壳聚糖包覆胸腺五肽和利福霉素-异烟肼杂合物得到的纳米颗粒。本发明通过简单的包合作用将两种不同作用靶点的药物(胸腺五肽、利福霉素-异烟肼杂合物)包合在一起，得到胸腺五肽、利福霉素-异烟肼的壳聚糖包合物，其对结核分枝杆菌具有比利福霉素和异烟肼的混合物更好的抑菌效果，通过特定的给药方式将其送达给药部位后包合物分散开，两个或多个药物分子分别作用于各自的靶点而发挥作用，在保证药效的同时减少药物的服用量。
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公开(公告)号：CN105949146A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610297178.6
申请日：2016-05-06
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D277/58 , A61K31/426 , A61P31/00
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D277/58
Abstract: 本发明涉及一种截短侧耳素‑替唑尼特杂合药物及其制备方法，该方法首先以截短侧耳素和丁二酸酐为原料，以重量比1:0.26‑0.46的比例在乙醇和三乙胺存在的条件下仅通过一步酯化反应合成出了截短侧耳素衍生物中间体，该衍生物中间体与替唑尼特以1:0.56‑0.76的重量比进行一步酯化反应得到粗品，粗品采用二氯甲烷提纯后即可得到截短侧耳素‑替唑尼特杂合抗结核药物。本发明操作简单、污染小、成本低、原材料易于取得、收率高、制备出的杂合药物纯度较高，适合企业生产。
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公开(公告)号：CN105111268A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510612375.8
申请日：2015-09-22
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07J13/00
Abstract: 本发明公开了一种妊娠双烯醇酮醋酸酯的制备方法。开环：以薯蓣皂素为原料，乙酸酐既是反应试剂同时也是溶剂，再加入氯化铵和吡啶，在135-140℃下反应7-9h，所得反应液自然冷却至室温；氧化：向所得反应液中加入冰乙酸，降温至5-10℃，在此温度下滴加氧化液；所述氧化液为催化剂和氧化剂的混合，以草酸和二水合钨酸钠形成的配合物为催化剂，以30wt％的过氧化氢为氧化剂；滴完后5-10℃保温反应1.5-2.5h；水解消除：所得反应液自然升温至室温，加热到95-105℃回流40-50min，冷却至室温即可进行后处理。产品收率稳定，后处理过程中未出现不易分离的油状物；整个反应过程的溶剂为乙酸和乙酸酐，所需设备简单、污染小、成本低。
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公开(公告)号：CN108434461A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810618651.5
申请日：2018-06-07
Applicant: 武汉工程大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/4965 , A61K31/4409 , A61K31/496 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及一种吡嗪酰胺、异烟肼利福霉素腙的β-环糊精包合物及其制备方法，通过将吡嗪酰胺、异烟肼利福霉素腙分别或共同包合到β-环糊精中，得到单一包合物或者包合物组合物，这些包合物对结核分枝杆菌的抑菌效果比利福霉素、异烟肼、吡嗪酰胺的混合物更好，通过特定给药方式将其送达给药部位后，包合物分散开，药物分子分别作用于各自的靶点而发挥作用，有效的降低了药物服用过程中的首过效应，在保证药效的同时减少了药物的服用量。
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公开(公告)号：CN107216343A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201710385747.7
申请日：2017-05-26
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D498/08 , A61K31/443 , A61P31/06
CPC classification number: C07D498/08
Abstract: 本发明涉及一种利福霉素‑异烟肼杂合药物及其制备方法，它由以下方法制备得到：将利福霉素钠酸化后与N,N‑二羟甲基叔丁胺发生环和反应合成噁嗪利福霉素，然后将噁嗪利福霉素与哌嗪和异烟肼发生缩合反应，得到利福霉素‑异烟肼杂合药物。本发明制备的利福霉素‑异烟肼杂合药物体外较稳定，不易分解且无生物活性，可多靶点给药；同时杂合药物本身具有较强的生物活性，具有与利福平相当的杀菌效果，其开发前景广阔。
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