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公开(公告)号：CN118176184A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202280073071.7
申请日：2022-11-07
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D241/26 , C07D241/20 , A61K49/00
Abstract: 3，6‑二氨基‑2，5‑双{N‑[(1R)‑1‑羧基‑2‑羟基乙基]氨基甲酰基}吡嗪(化合物I)及其盐的晶型及制备方法，具体地涉及8种盐型晶型：盐酸盐的晶型I、硫酸盐的晶型I、对甲苯磺酸盐的晶型I、对甲苯磺酸盐的晶型II、甲磺酸盐的晶型I、钠盐的晶型I、钠盐的晶型II和乙醇胺盐的晶型I及其制备方法。盐酸盐的晶型I、对甲苯磺酸盐的晶型II、乙醇胺盐的晶型I在固态稳定性和动态溶解度等方面具有良好的性质，乙醇胺盐的晶型I具有较好的溶解度，能够满足口服等给药途径的要求。
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公开(公告)号：CN117881665A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202280058327.7
申请日：2022-08-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D241/14 , A61K31/4965 , A61P13/12
Abstract: 吡嗪类衍生物的晶型及其制备方法，具体涉及3,6‑二氨基‑2,5‑双{N‑[(1R)‑1‑羧基‑2‑羟基乙基]氨基甲酰基}吡嗪(化合物I)的晶型、特别是晶型A‑G及其制备方法。无水物晶型A和C以及一水合物晶型B具有良好的稳定性，尤其是晶型A在光照、高温、高湿的条件下的稳定性具有明显优势。用于纯化化合物I的方法，其包括使化合物I从适当的溶剂中(例如DMSO、NMP、DMF)中形成溶剂合物。
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公开(公告)号：CN115697968B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202180038252.1
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/24 , C07D213/00 , C07D491/02 , C07D491/056
Abstract: 本发明提供了(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐合成工艺中的关键中间体(S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基丙酸甲酯及其盐的制备方法，其采用连续投料的方式，无需柱层析纯化，简化操作，减少损失，提高收率；进一步的，通过成盐纯化的方式获得可稳定储存的高纯度(S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基丙酸甲酯盐。本发明的制备方法总收率可达到85％以上，目标产物纯度98％以上，异构体含量在0.5％以下，具有工艺稳定性好，产品质量可控的优点，能够应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117500789A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202180099449.6
申请日：2021-09-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/55
Abstract: 本发明提供一种2,3‑二甲基‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼烷‑2‑基)吡啶的制备方法，本方法可减少硼酸酯的用量，降低成本，减少三废，使产品有效含量更高。
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公开(公告)号：CN115461344B
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202180023642.1
申请日：2021-03-02
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D491/056 , A61K31/4741 , A61P3/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种GLP‑1受体激动剂的晶型A及其制备方法，具体地涉及一种纯度高、稳定性好的(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸(“OAD2”)的晶型A及其制备方法。晶型A可用于治疗各种代谢相关的疾病及病症，包括但不限于II型糖尿病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115667222B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202180038377.4
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法，更具体而言，涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料，经亲核加成，水解，还原氨化，环合，酰胺缩合，水解，成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35％以上，纯度达到98％以上。
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公开(公告)号：CN116082218B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202211596913.5
申请日：2020-12-16
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种吲哚布芬晶型D，晶型D在三种生物介质中溶解度从大到小依次为FaSSIF>FeSSIF>FaSSGF，晶型D在三种生物介质中能稳定存在，不会发生转晶，这对于制剂处方的开发过程中进行体外溶出评估具有较大的意义。且晶型D结晶工艺重现性好，稳定可控，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116082218A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202211596913.5
申请日：2020-12-16
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种吲哚布芬晶型D，晶型D在三种生物介质中溶解度从大到小依次为FaSSIF>FeSSIF>FaSSGF，晶型D在三种生物介质中能稳定存在，不会发生转晶，这对于制剂处方的开发过程中进行体外溶出评估具有较大的意义。且晶型D结晶工艺重现性好，稳定可控，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115697968A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202180038252.1
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/24 , C07D213/00 , C07D491/02 , C07D491/056
Abstract: 本发明提供了(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐合成工艺中的关键中间体(S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基丙酸甲酯及其盐的制备方法，其采用连续投料的方式，无需柱层析纯化，简化操作，减少损失，提高收率；进一步的，通过成盐纯化的方式获得可稳定储存的高纯度(S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基丙酸甲酯盐。本发明的制备方法总收率可达到85％以上，目标产物纯度98％以上，异构体含量在0.5％以下，具有工艺稳定性好，产品质量可控的优点，能够应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115667222A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202180038377.4
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法，更具体而言，涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料，经亲核加成，水解，还原氨化，环合，酰胺缩合，水解，成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35％以上，纯度达到98％以上。
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