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公开(公告)号：CN105713004A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201610167956.X
申请日：2016-03-23
Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D491/22
CPC classification number: C07D491/22 , C07B2200/13
Abstract: 一种高品质盐酸伊立替康三水合物晶型的制备方法，本发明涉及药物制备技术领域，具体公开了一种高品质伊立替康及其纯化方法。本发明通过用布氏漏斗抽滤代替传统的柱层析，解决了现有技术中通过柱层析纯化时溶剂用量大、生产周期长、晶型中包裹杂质多、纯度和收率低、污染环境、成本高、不利于工业化大生产的问题。本发明中提供的方法规模化生产操作简单，溶剂用量少、生产周期短、收率和纯度均得到显著的提高。采用本发明纯化的伊立替康归一化纯度大于99.5％，进一步保证盐酸伊立替康三水合物的质量稳定和用药安全。
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公开(公告)号：CN103588724B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310409096.2
申请日：2013-09-10
Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及一种新型单一非布司他晶型A及其制备方法。本发明提供的晶型A粒度D50为16～25μm，其粒度分布曲线呈正态单峰分布，其制剂溶出度好、溶出曲线无偏差，生物利用度高。本发明还提供了制备方法，能制备单一非布司他晶型A，且收率高达86%以上。同时制备工艺稳定、结晶条件温和、所用溶剂量少，在工业化大生产中，大大降低生产成本，有利于溶剂回收套用，而且本发明溶媒为含有乙醇的水溶液，具有无毒无害，利于营造绿色安全生产环境，非常适于产业化大生产。
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公开(公告)号：CN103588724A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310409096.2
申请日：2013-09-10
Applicant: 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D277/56
CPC classification number: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及一种新型单一非布司他晶型A及其制备方法。本发明提供的晶型A粒度D50为16～25μm，其粒度分布曲线呈正态单峰分布，其制剂溶出度好、溶出曲线无偏差，生物利用度高。本发明还提供了制备方法，能制备单一非布司他晶型A，且收率高达86%以上。同时制备工艺稳定、结晶条件温和、所用溶剂量少，在工业化大生产中，大大降低生产成本，有利于溶剂回收套用，而且本发明溶媒为含有乙醇的水溶液，具有无毒无害，利于营造绿色安全生产环境，非常适于产业化大生产。
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公开(公告)号：CN115819258B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202211603156.X
申请日：2022-12-13
Applicant: 浙江大学 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07C227/16 , C07C229/34 , C07B57/00 , B01J31/02
Abstract: 本发明提供了利用含膦氧双键催化剂的西格列汀中间体的制备方法，包括：将式I所示的化合物溶于有机溶剂中，在含有膦氧双键的路易斯碱的催化下，以氯代硅烷作为氢供体催化还原得到式II所示的混旋产物，再采用D构型的有机酸拆分剂将所述混旋的产物进一步拆分，碱化，制备得式III所示的中间体，其中R为氢或C1‑C5的烷基。本发明提供的制备方法具有高产率、条件相对温和、操作简单、成本相对低廉的特点，在工业上具有良好的应用价值。
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公开(公告)号：CN114471656B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202210073504.0
申请日：2022-01-21
Applicant: 浙江大学 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: B01J27/24 , B01J23/44 , B01J35/10 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种适用于选择性加氢制备吡格列酮的催化剂及其制备方法和应用。制备方法包括：将氨基葡萄糖盐酸盐在惰性气体保护下于400‑1000℃煅烧得到氮掺杂炭材料；氮掺杂炭材料中氮的质量百分含量为7％‑12％；将氮掺杂炭材料浸渍于钯的前驱体溶液中，20‑100℃下搅拌干燥得到粗品；将粗品在还原性气氛下于200‑400℃还原，得到适用于选择性加氢制备吡格列酮的催化剂；适用于选择性加氢制备吡格列酮的催化剂中，Pd粒径为1‑20nm。本发明催化剂在选择性加氢制备吡格列酮过程中表现出高转化率和较高选择性。
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公开(公告)号：CN113666941B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202111019551.9
申请日：2021-09-01
Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D493/04
Abstract: 本发明提供了一种2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的重结晶方法，包含以下步骤：a、将含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的粗品溶于酯类溶剂得到含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液；b、在含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液中加入反溶剂后降温至析晶温度析出固体；c、从固体中筛选析出颗粒状的晶体。本发明的方法操作简单，适合大规模生产；得到的产物纯度、产率高。
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公开(公告)号：CN114471656A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210073504.0
申请日：2022-01-21
Applicant: 浙江大学 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: B01J27/24 , B01J23/44 , B01J35/10 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种适用于选择性加氢制备吡格列酮的催化剂及其制备方法和应用。制备方法包括：将氨基葡萄糖盐酸盐在惰性气体保护下于400‑1000℃煅烧得到氮掺杂炭材料；氮掺杂炭材料中氮的质量百分含量为7％‑12％；将氮掺杂炭材料浸渍于钯的前驱体溶液中，20‑100℃下搅拌干燥得到粗品；将粗品在还原性气氛下于200‑400℃还原，得到适用于选择性加氢制备吡格列酮的催化剂；适用于选择性加氢制备吡格列酮的催化剂中，Pd粒径为1‑20nm。本发明催化剂在选择性加氢制备吡格列酮过程中表现出高转化率和较高选择性。
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公开(公告)号：CN114315705A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111120550.3
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/70 , C07D401/06 , A61P19/06 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。
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公开(公告)号：CN106397298B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610663448.0
申请日：2016-08-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了吲哚布芬的新组合物以及在制备防治血栓形成的药物中的用途。本发明采用新晶型，与现有晶型相比，在水中溶解性增强、稳定性好、吸湿性低、流动性好、结晶度高、晶型形貌好、便于长期贮存和运输。本发明的药物组合物稳定、安全，品质有较大提升。
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公开(公告)号：CN107935902A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711161618.6
申请日：2017-11-20
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，选用2-氟苯甲酸(II)、5-溴吡咯-3-甲醛(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。
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