公开(公告)号：CN107098887A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201610095126.0

申请日：2016-02-22

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李英霞 ,  丁健 ,  闫琪 ,  耿美玉 ,  谢华

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及嘧啶类化合物，其制备方法和应用，含有它们作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物，其中W为NH，R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团；本发明的嘧啶类化合物，可以抑制多种肿瘤细胞，尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞，对比野生型细胞，该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别，该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。

公开(公告)号：CN102558172B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201010615647.7

申请日：2010-12-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 龙亚秋 ,  丁健 ,  王勇 ,  谢华 ,  曾立凡

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法、用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了结构式I、II或III表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法，并提供了该化合物及含有该化合物的药物组合物作为多靶点酪氨酸蛋白激酶抑制剂用于肿瘤疾病等与酪氨酸蛋白激酶特别是c-Src有关的疾病的治疗。

公开(公告)号：CN104230826A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310227812.5

申请日：2013-06-08

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张倩 ,  丁健 ,  晋建文 ,  谢华 ,  董孟杰 ,  童林江 ,  刘振峰

IPC: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN119894909A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202480001891.4

申请日：2024-08-22

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  耿美玉 ,  陆小云 ,  谢华 ,  王震 ,  童林江

IPC: C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 提供了一种具有式(I)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或者其前药分子，及其应用。化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S等)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114246864B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202111112496.8

申请日：2021-09-22

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁健 ,  段文虎 ,  谢华 ,  耿美玉 ,  王彩霞 ,  詹正生 ,  高娜 ,  张阳

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P37/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本申请提供一种CSF1R激酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐及其在治疗CSF1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫中的用途。

公开(公告)号：CN114340623B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202080060433.X

申请日：2020-08-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  左建平 ,  丁健 ,  谢华 ,  邢莉 ,  何世君 ,  宋子兰 ,  刘雨婷 ,  耿美玉

IPC: A61K31/4353 ,  C07D487/14 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

Abstract: 一种嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物在制备用于治疗包括关节炎症疾病、类风湿性关节炎或系统性红斑狼疮的自身免疫疾病的药物中的用途。所述化合物对类风湿关节炎及以骨破坏和骨侵蚀为病理特征的关节炎症疾病和系统性红斑狼疮有治疗作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111848634B

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202010337256.7

申请日：2020-04-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  谢华 ,  宋子兰 ,  薛宇 ,  邢莉 ,  童林江 ,  耿美玉

IPC: C07D487/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法、含有其的药物组合物及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于激酶BTK的抑制活性均较好，同时，也具有良好的体内抗肿瘤活性和药代动力学性质。

公开(公告)号：CN111217816B

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN201911157675.6

申请日：2019-11-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  丁健 ,  陈运 ,  谢华 ,  张惠斌 ,  周金培

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P5/14 ,  A61P25/00 ,  A61P7/06 ,  A61P1/16 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明涉及一类FLT3激酶抑制剂及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抑制FLT3方面的用途。

公开(公告)号：CN108727382B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201710258020.2

申请日：2017-04-19

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  赵振江 ,  陈海洋 ,  刁妍妍

IPC: C07D487/04 ,  C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/525 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及作为BTK抑制剂的杂环化合物及其应用。具体地说，本发明涉及具备BTK抑制活性的式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗或预防BTK相关疾病或抑制BTK的药物中的应用：

公开(公告)号：CN110446701A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201880014402.3

申请日：2018-02-27

Applicant: 江苏奥赛康药业有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院

Inventor： 陈庆财 ,  丁健 ,  丁克 ,  金雪锋 ,  耿美玉 ,  谢华

IPC: C07D239/46 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/47 ,  A61K9/20 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02

Abstract: 一种包含N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。