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公开(公告)号：CN113831373B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202010581913.2
申请日：2020-06-23
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种吗啡‑6‑葡萄糖苷酸脱水物杂质的合成方法。该方法通过先将吗啡‑6‑葡萄糖苷酸羧基用特定吸电子基团保护，同时将羧基β‑位的羟基用特定吸电子酯键保护，使其成为易离去基团，从而活化了羧基α‑位的氢，进而与有机强碱结合，使得β‑位的羟基在碱性条件发生消除反应脱去一分子水，发生水解反应生成吗啡‑6‑葡萄糖脱水物杂质。
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公开(公告)号：CN114716332A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210445584.8
申请日：2019-11-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C247/14
Abstract: 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN110818587B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN201911113780.X
申请日：2019-11-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07C245/24 , C07C221/00 , C07C225/20
Abstract: 本发明公开了一种合成氯胺酮的中间体化合物II，其化学结构式为：化合物II由化合物在醋酸碘苯和叠氮三甲基硅烷作用下，一步反应直接合成。化合物II经过两步合成氯胺酮：1)叠氮还原为氨基；2)氨甲基化反应。与现有技术相比，本发明的产品的HPLC纯度可达97％以上。同时，本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN111346098A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811577913.4
申请日：2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了苯二氮 类化合物局部用药物组合物，其包括式(I)所示苯二氮 类化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，式(I)中R1和R2的定义详见说明书，所述局部用药物组合物是皮肤外用透皮给药的；所述局部用组合物的制备方法包括将所述苯二氮 类化合物、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化，任选地加入增熔剂，混合均匀，得到物理混合物，再经热熔挤出并微粉化，得到所述苯二氮 类化合物微粒。还提供了上述药物组合物的用途。该药物组合物可以用于宁心安神镇静、催眠，改善睡眠质量，使用完毕头脑清醒，式(I)所示化合物在体内无残留、蓄积，不影响次日的工作，精神饱满。
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公开(公告)号：CN110577489A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910876886.9
申请日：2019-09-17
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D211/58
Abstract: 本发明公开了一种麻醉镇痛药物的合成方法，所述合成方法以4-哌啶甲酸为原料，经烷基化、溴代、甲基化、酰化等步骤，制备为麻醉镇痛药。该方法避免使用剧毒氰化物，提高了操作的安全性和可控性；避免了在反应过程中的消除反应，加快了反应速度，将反应时间缩短，利用该方法，降低了反应温度，缩短了反应时间，更适宜工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110478366A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910785743.7
申请日：2019-08-23
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了含非水溶性镇痛药的局部用药物组合物及其制备方法和用途。所述局部用组合物包含非水溶性镇痛药物和臭氧，所述非水溶性镇痛药物为氟比洛芬酯或丙泊酚，其中，所述非水溶性镇痛药物与臭氧的重量比为(10～100):(6～15)。本发明提高了药物包封率，药物包封率可达90％以上，有效减少药物的突释现象，药物释放速率稳定持久，缓释期可达2～3天。本药物组合物易于涂抹，携带方便，提高了患者的顺应性；制备方法简单，条件温和，制备过程简单，参数可控，重现性良好，生产效率高，可实现连续化规模化生产，对储存条件要求低，易于包装、运输、储存。
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公开(公告)号：CN109010307A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810874175.3
申请日：2018-08-02
Applicant: 中国科学院过程工程研究所 , 北京辉粒科技有限公司 , 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 一种载麻醉镇痛药缓释微球、其制备方法及其应用。该载麻醉镇痛药缓释微球能持续释放1～7天，在0.5h内突释率低于20％，药物包埋率高于80％，从而能够实现药物高包埋率、低突释和持续释放。本发明方法工艺简单，得到的产品粒径均一，各批次产品重复性好，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108143733A
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201711347981.7
申请日：2017-12-15
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/4535 , A61K31/485 , A61K31/5517 , A61K47/18 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K9/19 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P21/02 , A61P23/00
Abstract: 本发明涉及一种麻醉镇痛药物组合物，包含可作为镇静催眠药的包含瑞马唑仑及其衍生物与麻醉镇痛剂的复方药物组合物。
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公开(公告)号：CN103421063A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201310190033.2
申请日：2013-05-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种合成吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的方法，该方法可以葡萄糖和吗啡为起始原料，立体选择性的合成关键中间体带保护基的吗啡-6-β-D-葡萄糖(VI)，继而脱掉保护基并选择性的氧化葡萄糖的伯羟基，得到目标产物吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷(I)，这里，式(VI)中取代基的定义详见说明书。本发明合成方法原料经济易得，合成过程具有很高的立体选择性，目标产物产率高，且合成成本低，具有较高的工业价值。
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