公开(公告)号：CN110420177A

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201910784764.7

申请日：2019-08-23

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 李莉娥 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  安健雄 ,  汤和清 ,  郭建锋 ,  廖娇 ,  金芬 ,  田峦鸢 ,  吕金良 ,  李禹琼 ,  汪淼

IPC: A61K9/06 ,  A61K33/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/69 ,  A61P25/04 ,  A61P17/04 ,  A61P17/00 ,  A61P33/14

Abstract: 本发明公开了一种含镇痛药的局部用药物组合物，所述局部用药物组合物基本上由阿片类药物、臭氧以及药学上可接受的局部用药物组合物辅料制备而成。本发明的局部用药物组合物提高了药物包封率，药物包封率可达90％以上，有效减少药物的突释现象，药物释放速率稳定持久，缓释期可达2～3天。本药物组合物易于涂抹，携带方便，提高了患者的顺应性；制备方法简单，条件温和，制备过程简单，参数可控，重现性良好，生产效率高，可实现连续化规模化生产，对储存条件要求低，易于包装、运输、储存。

公开(公告)号：CN110577489B

公开(公告)日：2023-02-21

申请号：CN201910876886.9

申请日：2019-09-17

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 李莉娥 ,  郭建锋 ,  曹路 ,  陈雷 ,  周园林 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  汪淼 ,  田峦鸢 ,  吕金良 ,  廖宗权 ,  曲龙妹 ,  李禹琼

IPC: C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种麻醉镇痛药物的合成方法，所述合成方法以4‑哌啶甲酸为原料，经烷基化、溴代、甲基化、酰化等步骤，制备为麻醉镇痛药。该方法避免使用剧毒氰化物，提高了操作的安全性和可控性；避免了在反应过程中的消除反应，加快了反应速度，将反应时间缩短，利用该方法，降低了反应温度，缩短了反应时间，更适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN110305142B

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN201910631355.3

申请日：2019-07-12

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 周皓 ,  郭建锋 ,  易斌 ,  李莉娥 ,  田峦鸢 ,  吕金良 ,  李禹琼 ,  汪淼 ,  李仕群 ,  杜文涛 ,  朱圣姬

IPC: C07D489/02 ,  C07H17/04 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种6β‑羟基吗啡衍生物的立体选择性合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：(i)式VI化合物在亲水有机溶剂中，在催化量C1‑C4烷酸存在下，被硼氢化钠还原为式VII化合物；(ii)将步骤(i)得到的式VII化合物分离，得到式VIII化合物；这里，式VI、式VII和VIII中取代基定义详见说明书。

公开(公告)号：CN110305142A

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201910631355.3

申请日：2019-07-12

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 周皓 ,  郭建锋 ,  易斌 ,  李莉娥 ,  田峦鸢 ,  吕金良 ,  李禹琼 ,  汪淼 ,  李仕群 ,  杜文涛 ,  朱圣姬

IPC: C07D489/02 ,  C07H17/04 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种6β-羟基吗啡衍生物的立体选择性合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：(i)式VI化合物在亲水有机溶剂中，在催化量C1-C4烷酸存在下，被硼氢化钠还原为式VII化合物；(ii)将步骤(i)得到的式VII化合物分离，得到式VIII化合物；这里，式VI、式VII和VIII中取代基定义详见说明书。

公开(公告)号：CN110577489A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910876886.9

申请日：2019-09-17

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 李莉娥 ,  郭建锋 ,  曹路 ,  陈雷 ,  周园林 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  汪淼 ,  田峦鸢 ,  吕金良 ,  廖宗权 ,  曲龙妹 ,  李禹琼

IPC: C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种麻醉镇痛药物的合成方法，所述合成方法以4-哌啶甲酸为原料，经烷基化、溴代、甲基化、酰化等步骤，制备为麻醉镇痛药。该方法避免使用剧毒氰化物，提高了操作的安全性和可控性；避免了在反应过程中的消除反应，加快了反应速度，将反应时间缩短，利用该方法，降低了反应温度，缩短了反应时间，更适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN110478366A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910785743.7

申请日：2019-08-23

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 李莉娥 ,  安健雄 ,  汤和清 ,  郭建锋 ,  廖娇 ,  金芬 ,  田峦鸢 ,  吕金良 ,  李禹琼 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  汪淼

IPC: A61K33/00 ,  A61K9/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/222 ,  A61K31/05

Abstract: 本发明公开了含非水溶性镇痛药的局部用药物组合物及其制备方法和用途。所述局部用组合物包含非水溶性镇痛药物和臭氧，所述非水溶性镇痛药物为氟比洛芬酯或丙泊酚，其中，所述非水溶性镇痛药物与臭氧的重量比为(10～100):(6～15)。本发明提高了药物包封率，药物包封率可达90％以上，有效减少药物的突释现象，药物释放速率稳定持久，缓释期可达2～3天。本药物组合物易于涂抹，携带方便，提高了患者的顺应性；制备方法简单，条件温和，制备过程简单，参数可控，重现性良好，生产效率高，可实现连续化规模化生产，对储存条件要求低，易于包装、运输、储存。