公开(公告)号：CN114605240B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202011451664.1

申请日：2020-12-09

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 蔡坤 ,  张宇 ,  周皓 ,  周园林 ,  廖宗权 ,  易斌 ,  吕金良 ,  李莉娥

IPC: C07C45/45 ,  C07C49/813 ,  C07F3/02

Abstract: 本发明公开了一种盐酸艾司氯胺酮合成中间体的制备方法，所述制备方法包括：邻氯溴苯与烷基溴化镁在第一催化剂的作用下生成邻氯苯基溴化镁混合液后，继续在第二催化剂的作用下与环戊甲酰氯进行偶联反应，制备得到邻氯苯基环戊酮即盐酸艾司氯胺酮合成中间体；该方法采取“一锅法”，操作简便，反应周期短，总体收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113831373B

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202010581913.2

申请日：2020-06-23

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 李莉娥 ,  郭建锋 ,  金芬 ,  易斌 ,  周园林 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  廖宗权 ,  袁靖 ,  吕金良 ,  汪淼

IPC: C07H1/00 ,  C07H17/00

Abstract: 本发明公开了一种吗啡‑6‑葡萄糖苷酸脱水物杂质的合成方法。该方法通过先将吗啡‑6‑葡萄糖苷酸羧基用特定吸电子基团保护，同时将羧基β‑位的羟基用特定吸电子酯键保护，使其成为易离去基团，从而活化了羧基α‑位的氢，进而与有机强碱结合，使得β‑位的羟基在碱性条件发生消除反应脱去一分子水，发生水解反应生成吗啡‑6‑葡萄糖脱水物杂质。

公开(公告)号：CN112724091B

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202110084477.2

申请日：2021-01-21

Applicant: 三峡大学 ,  宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 周海峰 ,  彭琛琛 ,  刘祈星 ,  张志东 ,  廖宗权

IPC: C07D243/12

Abstract: 本发明公开了一种工业化生产氯巴占的方法，属于药物合成技术领域。该方法以5‑氯‑2‑硝基联苯胺为原料，通过酰化、还原关环、甲基化及精制过程，制得氯巴占原料药。本发明解决了现有技术使用毒性较大试剂；污染严重；加压氢化反应存在的安全隐患，降低了生产成本，提高了产品的质量和经济效益。

公开(公告)号：CN114716332A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210445584.8

申请日：2019-11-14

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 ,  三峡大学

Inventor： 廖宗权 ,  周海峰 ,  崔鹏 ,  蔡坤 ,  张宇 ,  吕金良 ,  陈雷 ,  李莉娥 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  田峦鸢 ,  雷攀立 ,  郭建锋

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/20 ,  C07C247/14

Abstract: 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。

公开(公告)号：CN114624351A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011474128.3

申请日：2020-12-14

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 张庆 ,  张俊 ,  付婷婷 ,  易斌 ,  廖宗权 ,  李莉娥

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/30 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74

Abstract: 本发明公开了苯磺酸瑞马唑仑原料药中(R)‑(‑)‑1‑氨基‑2‑丙醇残留的分析方法，该方法包括对待检测原料药溶液进行高效液相色谱检测，所述待检测原料药溶液在配制时预先加入了衍生化试剂和碱。本发明所述方法简单、高效，灵敏度高、重现性好。

公开(公告)号：CN110818587B

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN201911113780.X

申请日：2019-11-14

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 ,  三峡大学

Inventor： 廖宗权 ,  周海峰 ,  崔鹏 ,  蔡坤 ,  张宇 ,  吕金良 ,  陈雷 ,  李莉娥 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  田峦鸢 ,  雷攀立 ,  郭建锋

IPC: C07C245/24 ,  C07C221/00 ,  C07C225/20

Abstract: 本发明公开了一种合成氯胺酮的中间体化合物II，其化学结构式为：化合物II由化合物在醋酸碘苯和叠氮三甲基硅烷作用下，一步反应直接合成。化合物II经过两步合成氯胺酮：1)叠氮还原为氨基；2)氨甲基化反应。与现有技术相比，本发明的产品的HPLC纯度可达97％以上。同时，本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。

公开(公告)号：CN107827916B

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201711085470.2

申请日：2017-11-07

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 廖宗权 ,  符义刚 ,  李仕群 ,  李莉娥 ,  田峦鸢 ,  吕金良 ,  曲龙妹 ,  杜文涛 ,  万治华 ,  张森翔

IPC: C07F5/02

Abstract: 本发明公开了一种(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基‑1‑硼酸蒎烷二醇酯(式I)的合成方法，该合成方法以(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸频那醇酯盐酸盐为原料，经氨基保护、硼酯交换及脱保护得到目标产物。本发明的方法具有反应步骤少、反应条件温和、所用试剂价格低廉、产品纯度高等优点，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN110577489A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910876886.9

申请日：2019-09-17

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 李莉娥 ,  郭建锋 ,  曹路 ,  陈雷 ,  周园林 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  汪淼 ,  田峦鸢 ,  吕金良 ,  廖宗权 ,  曲龙妹 ,  李禹琼

IPC: C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种麻醉镇痛药物的合成方法，所述合成方法以4-哌啶甲酸为原料，经烷基化、溴代、甲基化、酰化等步骤，制备为麻醉镇痛药。该方法避免使用剧毒氰化物，提高了操作的安全性和可控性；避免了在反应过程中的消除反应，加快了反应速度，将反应时间缩短，利用该方法，降低了反应温度，缩短了反应时间，更适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN108047229A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201711347181.5

申请日：2017-12-15

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 郭建锋 ,  符义刚 ,  周志文 ,  吕金良 ,  田峦鸢 ,  曲龙妹 ,  李莉娥 ,  李仕群 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  廖宗权 ,  张敏

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示化合物及其制备方法和应用。所述化合物可用于制备杀菌剂。

公开(公告)号：CN120058706A

公开(公告)日：2025-05-30

申请号：CN202311603861.4

申请日：2023-11-28

Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司

Inventor： 张俊 ,  陈雷 ,  廖宗权 ,  周园林 ,  王玲 ,  常舟 ,  黄雨宇 ,  陈慧 ,  易斌 ,  熊俊 ,  胡娟

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种咪达唑仑的合成方法，该合成方法包括如下步骤：式M‑VI所示化合物与氯代试剂经氯代反应生成式M‑VII所示化合物，式M‑VII所示化合物再与乌洛托品经成盐反应和水解关环反应，生成咪达唑仑。本发明反应条件温和，操作简便，产物纯度及收率高，工业化生产成本低，已实现车间工业化生产。