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公开(公告)号：CN105646513A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610108386.7
申请日：2016-02-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/147
CPC classification number: C07D491/147
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种利用微流场反应连续制备吡喃并四氢中氮茚的方法。本发明将溶液A（化合物II和苯甲醛的N,N-二甲基甲酰胺溶液）和溶液B（双(三甲基硅基)氨基碱金属盐的四氢呋喃溶液）同时分别泵入微通道模块化反应装置，在低温微结构反应器中，在低温下停留后，反应液通入水中淬灭，经萃取、水相调酸、析晶，即得喜树碱类药物中间体吡喃并四氢中氮茚。本发明制备工艺简单、过程可控且安全，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105152989A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510588997.1
申请日：2015-09-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07C215/30 , C07C213/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种(1R,2R)-1-取代苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的合成方法。本发明将2-(N-取代氧甲酰基-取代苯甲酰氨基)乙酸酯经重排获得2-取代氧甲酰胺基-3-取代苯基-3-氧代丙酸酯；经过不对称转移氢化伴随动态动力学拆分获得(2S,3S)-α-取代氨基-β-羟基酯，再经构型翻转和脱保护获得(1R,2R)-1-取代苯基-2-氨基-1,3-丙二醇，本发明条件温和，操作简便，光学纯度高，适合工业化生产。
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![7-[1-(烷氧羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物的合成方法](/CN/2015/1/64/images/201510322414.jpg)
公开(公告)号：CN104974153A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201510322414.0
申请日：2015-06-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种7-[1-(烷氧基羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物的合成方法。此方法系7-烷氧基羰基甲基-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物 (II)与C-烷基化试剂在无机碱存在下加入相转移催化剂或者不加相转移催化剂进行C-烷基化反应制得7-[1-(烷氧基羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物 (I)。这些化合物可以用来合成喜树碱类抗肿瘤原料药。本发明条件温和，操作简便，环境友好，对生产设备无特殊要求，适合于大规模制备。
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公开(公告)号：CN104356109A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410633271.0
申请日：2014-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明是将3-((取代氧甲酰)氧)-5-己烯酸酯(II)在无机碱的存在下用溴代试剂在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2-((4R,6S)-6-溴甲基-2-氧代-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(III)，再在质子酸的存在下与缩酮化试剂进行缩酮化反应，即得2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯（I）。该化合物是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103965163A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410201093.4
申请日：2014-05-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P31/18
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D401/12 , C07D401/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种含嘧啶环的喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。本发明的化合物为含嘧啶环的喹诺酮类衍生物，还包括其药用盐，水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。本发明还包括其制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103787985A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410019849.3
申请日：2014-01-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/506 , A61P31/18
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种二芳基嘧啶类衍生物衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式（Ⅰ）所示，还包括，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。
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公开(公告)号：CN103087072B
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310045202.3
申请日：2013-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/22 , C07D491/147
CPC classification number: C07D491/147
Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种（+）-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物（+）-三环羟内酯的制备，步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得（+）-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好，适合大规模制备。
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公开(公告)号：CN103261173A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201180059934.7
申请日：2011-11-30
Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的制备方法。本发明包括将氰乙酰胺在各种酰卤及催化剂的存在下与甲酰胺衍生物反应，制得丙烯腈类化合物(Ⅱ)的步骤以及在碱存在下将所得的化合物(Ⅱ)与盐酸乙脒缩合制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的步骤。
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公开(公告)号：CN102212032B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201110099562.2
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D215/56 , A61K31/47 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物的制备方法包括以2，6二氟苯甲酸为原料，依次经过碘代反应，与芳卤代化合物偶联反应，与丙二酸单甲酯单钾盐反应形成β-酮酯，再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应后与各种取代胺反应，然后关环、水解，最后制得目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1病毒感染的C8166细胞的复制，而且细胞毒性较低。因此，该该类化合物可用于制备治疗和预防艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN103102256A
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201310026424.0
申请日：2013-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/255 , C07C45/72
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种光学活性7-取代氧基-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-取代氧基-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-取代氧基-3-羟基-丁醛（III），再与2-氧代丙基磷酸酯经Horner-Wadsworth-Emmons反应，制得光学活性7-取代氧基-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮（I）。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便适合工业化生产。
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