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公开(公告)号：CN104558117A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310513197.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K47/42 , A61K49/00 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61K47/34
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种高度稳定且可介导靶向乙酰胆碱受体高表达细胞，并跨越相对应屏障膜的D构型多肽及其纳米递药系统，以及体内外脑靶向性和在治疗脑部等疾病中的应用。经试验结果显示：DCDX与乙酰胆碱受体结合IC50为84.5nM，在血清中稳定并耐受蛋白酶的水解；DCDX所携带模型药物被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性摄取，具有跨越该类细胞所构成屏障的能力；DCDX修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可将所包载模型药物递送至靶组织，并显著提高药物效果。本发明的D构型多肽DCDX可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，在多种疾病的诊治中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102151336B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201010110665.X
申请日：2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后，细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明，KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障；将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，其125I标记物体内分布表明，KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障；将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束，荧光示踪结果表明，KC2S可以介导载药系统脑靶向；将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇，可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN103012562A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110286883.3
申请日：2011-09-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及肿瘤新生血管和肿瘤细胞的一种双重靶向的D构型多肽及其递药系统。本发明将L-SP5逆序并以D构型的氨基酸替代后获得D构型多肽D-SP5，其与荧光素偶联后，细胞摄取结果表明，D-SP5可以特异性靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞，经体内外药效学研究表明，将D-SP5修饰到包载抗肿瘤药物的聚合物胶束表面后，显示出有较好的抗肿瘤作用，构建的载药聚合物胶束可以显著提高体内外抗肿瘤作用，与普通包载药物聚合物胶束组比较具有极显著统计学差异。
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公开(公告)号：CN102240265A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010174344.6
申请日：2010-05-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种用于肿瘤的靶向递药的脂质体载体系统，该载体系统由含LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC序列的多肽与脂质体组成，其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构。该脂质体载体系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内，通过LyP-1的介导作用靶向至肿瘤转移淋巴结。该系统也可直接通过静脉注射给药，通过肿瘤EPR效应和LyP-1介导作用将其靶向至原位肿瘤和淋巴转移肿瘤。本发明脂质体载体系统可用作原位肿瘤和淋巴转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。
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公开(公告)号：CN102212116A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010141218.0
申请日：2010-04-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K49/00 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX，及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明，本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征；将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上，并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束，可以介导跨越血脑屏障，将所载物质传递到脑组织；包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后，可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102151336A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201010110665.X
申请日：2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后，细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明，KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障；将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，其125I标记物体内分布表明，KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障；将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束，荧光示踪结果表明，KC2S可以介导载药系统脑靶向；将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇，可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN114981310B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202180008713.0
申请日：2021-01-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K19/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K38/05 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于药学领域，披露了一种具有靶向脑毛细血管内皮细胞(跨血‑脑屏障)、肿瘤新生血管内皮细胞(跨血‑肿瘤屏障)、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞和肿瘤干细胞的全过程靶向分子，以及其修饰的药物复合物、纳米载药系统在肿瘤诊断和靶向治疗中的用途。本发明的全过程靶向分子、其药物复合物及其构建的纳米载药系统，可将所携带的影像分子、治疗药物、纳米载药系统靶向递送至脑内肿瘤组织，或靶向递送至具备脑转移特征的外周肿瘤组织。
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公开(公告)号：CN113521293B
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202110643437.7
申请日：2021-06-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/46 , A61K47/60 , A61K38/48 , A61K38/49 , A61K31/198 , A61K31/616 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61P7/02
Abstract: 本发明提供了一种血栓靶向的血小板递药系统，包括：血小板、嵌合在血小板膜表面的蛋白以及直接或间接加载在血小板内的抗血小板物质。本发明还涉及血栓靶向的血小板递药系统的制备方法及其应用。
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公开(公告)号：CN115466269A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202110653742.4
申请日：2021-06-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/22 , C07C53/10 , C07C51/41 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一类在体内可经血浆胆碱酯酶的转化释放出原药的胆碱碳酸酯类前药及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。具体涉及一种雷公藤甲素前药TD‑1704及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。实验显示：TD‑1704改善了雷公藤甲素溶解性能，具有良好的水溶性；TD‑1704在体外活性低，在体内可经血浆胆碱酯酶迅速转化为雷公藤甲素，发挥抗肿瘤作用；TD‑1704显著延长了胰腺癌原位瘤模型裸鼠的生存期，有效抑制了胃癌皮下瘤模型裸鼠的肿瘤生长；TD‑1704具有较好的安全性。本发明的TD‑1704可用于胰腺癌和胃癌等多种原发肿瘤和转移肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN112823791A
公开(公告)日：2021-05-21
申请号：CN201911134484.8
申请日：2019-11-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及一种蛋白溶栓药物仿生纳米递药系统，具体涉及一种生物膜包覆的蛋白溶栓药物纳米递药系统及其制备与应用。本发明以载蛋白溶栓药物纳米粒作为骨架内核支撑填充于生物膜囊中制得生物相容性好、体循环时间长、可靶向病灶部位递药的蛋白溶栓药物仿生纳米递药系统，该递药系统能有效提高药物的溶栓效果，降低全身出血等副作用。
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