一种具有神经纤毛蛋白-1结合活性的多肽及其用途

    公开(公告)号:CN109021067A

    公开(公告)日:2018-12-18

    申请号:CN201710468106.8

    申请日:2017-06-20

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: C07K7/06 A61K49/0056 C07K19/00

    Abstract: 本发明属药学和生物技术领域,具体涉及一种具有神经纤毛蛋白‑1结合活性的多肽及其用途,本发明以L构型CendR多肽(氨基酸序列为RGERPPR)为模板,以D构型氨基酸替代L构型氨基酸,设计获得具有神经纤毛蛋白‑1结合活性的D构型多肽,其氨基酸序列为D(RGERPPR),经实验表明,本发明所述的D构型CendR多肽的受体亲和力均高于原L构型CendR多肽。该多肽具有与NRP‑1特异性结合活性和肿瘤组织渗透能力,可用于制备治疗肿瘤的组合药物。所述的D构型CendR多肽可与化疗药物和纳米药物递送系统联合使用或化学偶联,增强药物的肿瘤组织渗透能力,提高药物疗效。

    一种胆碱碳酸酯类前药及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115466269A

    公开(公告)日:2022-12-13

    申请号:CN202110653742.4

    申请日:2021-06-11

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一类在体内可经血浆胆碱酯酶的转化释放出原药的胆碱碳酸酯类前药及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。具体涉及一种雷公藤甲素前药TD‑1704及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。实验显示:TD‑1704改善了雷公藤甲素溶解性能,具有良好的水溶性;TD‑1704在体外活性低,在体内可经血浆胆碱酯酶迅速转化为雷公藤甲素,发挥抗肿瘤作用;TD‑1704显著延长了胰腺癌原位瘤模型裸鼠的生存期,有效抑制了胃癌皮下瘤模型裸鼠的肿瘤生长;TD‑1704具有较好的安全性。本发明的TD‑1704可用于胰腺癌和胃癌等多种原发肿瘤和转移肿瘤的治疗。

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